HEXIM2 Inhibitoren
Gängige HEXIM2 Inhibitors sind unter underem DRB CAS 53-85-0, Flavopiridol CAS 146426-40-6, (+/-)-JQ1, Ibrutinib CAS 936563-96-1 und Palbociclib CAS 571190-30-2.
Das Hexamethylen-Bisacetamid-induzierbare Protein 2 (HEXIM2) ist eine Schlüsselkomponente bei der Regulierung der Transkriptionsverlängerung und spielt eine zentrale Rolle bei der Kontrolle der Aktivität der RNA-Polymerase II. Kleine Moleküle, die als HEXIM2-Inhibitoren bekannt sind, haben sich zu einem Forschungsschwerpunkt entwickelt, der darauf abzielt, die Genexpression durch ihre Interaktion mit HEXIM2 zu modulieren. Diese Inhibitoren entfalten ihre Wirkung in der Regel, indem sie die Fähigkeit des HEXIM2-Proteins stören, einen funktionellen Komplex mit dem positiven Transkriptionsverlängerungsfaktor b (P-TEFb) zu bilden, einer wichtigen Kinase, die an der Phosphorylierung der RNA-Polymerase II und der anschließenden Transkriptionsverlängerung beteiligt ist. HEXIM2 und sein Gegenstück HEXIM1 sind dafür bekannt, dass sie während der Transkriptionspause P-TEFb im 7SK-Komplex (small nuclear ribonucleoprotein, snRNP) sequestrieren und hemmen.
HEXIM2-Inhibitoren weisen häufig bestimmte chemische Eigenschaften auf, die eine spezifische Bindung an HEXIM2 ermöglichen und dadurch dessen Interaktion mit P-TEFb modulieren. Diese Verbindungen können die Bildung des HEXIM2/P-TEFb-Komplexes stören, was zur Freisetzung von aktivem P-TEFb führt und die Progression der RNA-Polymerase II entlang des Genkörpers erleichtert. Der Entwurf und die Entwicklung von HEXIM2-Inhibitoren erfordern ein gründliches Verständnis der molekularen Wechselwirkungen zwischen HEXIM2 und seinen Bindungspartnern. Die Forscher erforschen aktiv die chemische Landschaft, um neuartige HEXIM2-Inhibitoren mit erhöhter Selektivität und Wirksamkeit zu identifizieren, die wertvolle Werkzeuge für die Entschlüsselung der komplizierten Mechanismen der Transkriptionsregulierung bieten. Die Suche nach HEXIM2-Inhibitoren ist ein vielversprechender Weg zur Erforschung zellulärer Prozesse und der Modulation der Genexpression auf der Transkriptionsebene.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $43.00 $189.00 $316.00 $663.00 | 6 | |
DRB wirkt auf den P-TEFb-Komplex, der durch HEXIM2 reguliert wird. Durch Hemmung von P-TEFb kann DRB indirekt die Freisetzung von HEXIM2 aus dem Komplex unterdrücken und damit dessen Funktion beeinträchtigen. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $259.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt CDK9, eine Schlüsselkomponente von P-TEFb, und kann dadurch die Aktivität von HEXIM2, einem Regulator dieses Komplexes, verändern. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $231.00 $863.00 | 1 | |
JQ1 zielt auf die BET-Familie von Bromodomain-Proteinen ab, beeinflusst die Transkriptionsregulierung und möglicherweise die Aktivität von HEXIM2 indirekt, indem es die Genexpressionsmuster moduliert. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $156.00 | 5 | |
Ibrutinib ist ein Bruton-Tyrosinkinase-Inhibitor, der verschiedene Signalwege beeinflussen kann und möglicherweise die Aktivität von HEXIM2 indirekt durch Veränderungen in zellulären Signalkaskaden verändert. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $321.00 | ||
Palbociclib, ein CDK4/6-Inhibitor, könnte eine indirekte Wirkung auf HEXIM2 haben, indem er den Zellzyklus und die Transkriptionsregulation verändert und damit möglicherweise HEXIM2-assoziierte Signalwege beeinflusst. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $247.00 $888.00 | 1 | |
Dinaciclib, ein starker CDK-Inhibitor, kann sich auf CDK9 und damit auf die P-TEFb-Aktivität auswirken, was sich indirekt auf die Funktion von HEXIM2 auswirkt, indem es die Verlängerung der Transkription verändert. | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
CX-4945 hemmt die Casein-Kinase II, die an verschiedenen Signalwegen beteiligt ist und möglicherweise die Aktivität von HEXIM2 indirekt durch Modulation dieser Wege beeinflusst. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $94.00 $265.00 | 42 | |
Seliciclib ist ein CDK-Inhibitor, der auf CDK7/9 einwirkt und möglicherweise die Aktivität von HEXIM2 indirekt verändert, indem er die Transkriptionsregulation über die P-TEFb-Hemmung beeinflusst. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 ist ein weiterer CDK-Inhibitor mit Spezifität für CDK7/9, der die Funktion von HEXIM2 indirekt beeinflussen könnte, indem er die Transkriptionsregulation und die P-TEFb-Aktivität beeinträchtigt. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
Silvestrol, ein Inhibitor des eukaryotischen Initiationsfaktors 4A, kann indirekt HEXIM2 beeinflussen, indem es die Translationsinitiation beeinflusst und dadurch möglicherweise Proteine beeinflusst, die die HEXIM2-Aktivität regulieren. | ||||||