HES7 Inhibitoren
Gängige HES7 Inhibitors sind unter underem DAPT CAS 208255-80-5, LY411575 CAS 209984-57-6, RO-4929097 CAS 847925-91-1, PF-3084014 CAS 1290543-63-3 und MK-0752 CAS 471905-41-6.
Chemische Inhibitoren von HES7 zielen auf den Notch-Signalweg ab, der für die funktionelle Expression des Proteins von zentraler Bedeutung ist. Gamma-Sekretase-Hemmer wie DAPT, LY-411575, RO4929097, PF-03084014, MK-0752, Avagacestat, Semagacestat, Begacestat, BMS-708163, L-685,458 und Compound E haben alle einen gemeinsamen Wirkmechanismus, der zur funktionellen Hemmung von HES7 führt. Diese Chemikalien wirken, indem sie die proteolytische Aktivität der Gamma-Sekretase hemmen, eines Enzyms, das für die Spaltung der Notch-Rezeptoren unerlässlich ist. Diese Spaltung ist eine Voraussetzung für die Verlagerung der intrazellulären Notch-Domäne in den Zellkern, wo sie die Transkription von Zielgenen, einschließlich HES7, induzieren kann. Indem sie diese Spaltung verhindern, beeinträchtigen diese Inhibitoren die für die HES7-Aktivität notwendige Signalkaskade.
Die Wirkung dieser Inhibitoren reduziert die Transkriptionsaktivierung von HES7, indem sie die vorgeschalteten Signalereignisse unterbrechen. So binden beispielsweise DAPT, LY-411575 und RO4929097 an die aktive Stelle der Gamma-Sekretase und verändern deren Konformation und Enzymaktivität, was für die Freisetzung der intrazellulären Notch-Domäne entscheidend ist. In ähnlicher Weise hemmen PF-03084014 und MK-0752 die Verarbeitung des Notch-Rezeptors, die für die Einleitung der Signalkaskade, die zur HES7-Expression führt, notwendig ist. Andere Inhibitoren wie Avagacestat, Semagacestat und Begacestat tragen ebenfalls zu diesem Mechanismus bei und verhindern, dass der Notch-Signalweg seine Rolle bei der HES7-Aktivierung erfüllt.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPT ist ein Gamma-Sekretase-Inhibitor. HES7 ist ein nachgeschaltetes Ziel des Notch-Signalwegs, der zur Aktivierung Gamma-Sekretase benötigt. Die Hemmung der Gamma-Sekretase durch DAPT verhindert die Spaltung des Notch-Rezeptors und blockiert somit die Freisetzung der intrazellulären Notch-Domäne, die andernfalls in den Zellkern gelangen und die Transkription von HES7 beeinflussen würde. Daher hemmt DAPT die Funktion von HES7, indem es dessen transkriptionelle Aktivierung über den Notch-Signalweg verhindert. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY-411575 ist ein weiterer potenter Gamma-Sekretase-Inhibitor. Durch die Hemmung der Gamma-Sekretase-Aktivität hemmt LY-411575 wirksam die Notch-Signalkaskade, die für die Aktivierung von HES7 entscheidend ist. Die Unterbrechung der Notch-Signalkaskade verhindert indirekt, dass die Transkriptionsfaktoren die HES7-Expression initiieren, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097 ist ein Gamma-Sekretase-Inhibitor, der den Notch-Signalweg unterbricht. Durch die Blockierung der Gamma-Sekretase hemmt RO4929097 die Spaltung von Notch-Rezeptoren und die anschließende Signalübertragung, die für die HES7-Aktivität erforderlich ist, wodurch die HES7-Expression funktionell gehemmt wird. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
PF-03084014, ebenfalls ein Gamma-Sekretase-Inhibitor, unterdrückt die Notch-Rezeptor-Prozessierung und beeinträchtigt die für die HES7-Funktion notwendige Signalübertragung. Wenn der Notch-Signalweg gehemmt wird, werden die Initiierung und Aufrechterhaltung der HES7-Aktivität unterbrochen, was zu einer funktionellen Hemmung des Proteins führt. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752 ist ein Gamma-Sekretase-Inhibitor, der die proteolytische Spaltung von Notch-Rezeptoren stört. Diese Unterbrechung der Notch-Signalübertragung stoppt die nachgeschaltete Genaktivierung, einschließlich der von HES7, wodurch das Protein funktionell gehemmt wird. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Avagacestat ist ein Gamma-Sekretase-Inhibitor, der durch die Blockierung der Spaltung von Notch-Rezeptoren den Notch-Signalweg unterbricht, der für die transkriptionelle Aktivierung von HES7 benötigt wird, was zu dessen funktioneller Hemmung führt. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Als Gamma-Sekretase-Inhibitor verhindert Semagacestat die Aktivierung von Komponenten des Notch-Signalwegs und hemmt so die Signalkaskade, die normalerweise zur Expression und Funktion von HES7 führt. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685,458 ist ein Inhibitor der Gamma-Sekretase, einem Enzym, das für die Aktivierung des Notch-Signalwegs erforderlich ist. Durch die Hemmung dieses Enzyms verhindert L-685,458 indirekt die Aktivierung von HES7, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
Verbindung E ist ein potenter und selektiver Gamma-Sekretase-Inhibitor. Sie unterbricht den Notch-Signalweg, indem sie die Spaltung von Notch-Rezeptoren hemmt, was ein entscheidender Schritt für die Aktivierung von HES7 ist, wodurch das Protein funktionell gehemmt wird. | ||||||