HePTP-Aktivatoren sind chemische Substanzen, die auf das Enzym der hämatopoetischen Tyrosinphosphatase (HePTP) abzielen, einer Protein-Tyrosin-Phosphatase, die nicht zu den Rezeptoren gehört. Die primäre Funktion von HePTP ist die Dephosphorylierung spezifischer Tyrosinreste auf Zielproteinen, eine Aktion, die die Aktivität dieser Proteine und damit die Signalwege, an denen sie beteiligt sind, verändert. Es ist bekannt, dass HePTP mit Mitgliedern der Familie der mitogenaktivierten Proteinkinasen (MAPK) wie ERK und p38 interagiert und diese reguliert, die bei der Regulierung der Zellproliferation, der Differenzierung und der Reaktion auf verschiedene Stimuli eine Schlüsselrolle spielen. Aktivatoren von HePTP verstärken die Phosphataseaktivität von HePTP, was zu einer erhöhten Dephosphorylierungsrate seiner Substrate führt. Indem sie die Aktivität von HePTP modulieren, können diese Aktivatoren die MAPK-Signalwege und die nachgeschalteten zellulären Reaktionen beeinflussen. Die Entwicklung solcher Aktivatoren erfordert ein umfassendes Verständnis des aktiven Zentrums des Enzyms und der molekularen Dynamik, die die Substraterkennung und Katalyse bestimmt.
Die Entwicklung von HePTP-Aktivatoren ist ein komplexes Unterfangen, das einen vielschichtigen Ansatz zur Identifizierung und Optimierung von Verbindungen umfasst, die die katalytische Wirkung des Enzyms erhöhen können. Dies beinhaltet in der Regel den Einsatz von Hochdurchsatz-Screening-Techniken zur Bewertung einer großen Bibliothek potenzieller Aktivatoren, gefolgt von detaillierten SAR-Studien (Structure-Activity-Relationship) zur Verfeinerung der Wirksamkeit und Spezifität der Verbindungen. Die Forscher setzen verschiedene biochemische und biophysikalische Methoden ein, um zu beurteilen, wie diese Aktivatoren an HePTP binden, darunter Röntgenkristallographie, Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) und Computersimulationen für das Andocken. Diese hochentwickelten Techniken geben Einblicke in die molekularen Wechselwirkungen und helfen bei der Entwicklung von Molekülen, die die aktive Konformation des Enzyms wirksam stabilisieren oder seine Interaktion mit seinen Substraten fördern können.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist dafür bekannt, die Adenylatcyclase zu stärken, was wiederum die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Dies könnte indirekt eine Erhöhung der HePTP-Expression als Teil einer umfassenderen transkriptionellen Reaktion auf erhöhte cAMP-Spiegel auslösen. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Als potenter Regulator der Genexpression und Zelldifferenzierung könnte Retinsäure möglicherweise die HePTP-Expression stimulieren, da sie eine entscheidende Rolle bei der Förderung der Differenzierung von T-Zellen spielt, Zellen, in denen HePTP vorwiegend exprimiert wird. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Dexamethason, ein Glucocorticoid, könnte möglicherweise die HePTP-Expression modulieren, da es dafür bekannt ist, Immunreaktionen und Entzündungen zu regulieren. Dies sind Prozesse, an denen HePTP maßgeblich beteiligt ist, wodurch es plausibel wird, dass Veränderungen in diesen Prozessen die HePTP-Expression verändern könnten. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
β-Estradiol ist ein Hormon, das dafür bekannt ist, das Immunsystem zu beeinflussen. Es kann indirekt die HePTP-Expression beeinflussen, indem es Veränderungen im Gesamtzustand der Immunzellen auslöst, was möglicherweise zu einem Anstieg der HePTP-Spiegel führt. | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
Cholecalciferol ist an der Funktionalität des Immunsystems beteiligt. Es könnte möglicherweise die HePTP-Expression durch Modifizierung der T-Zell-Funktion stimulieren, was eine verstärkte Expression assoziierter Proteine wie HePTP erforderlich machen könnte. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 könnte möglicherweise die HePTP-Expression indirekt stimulieren, indem es die Immunreaktionen moduliert, da es für seine Rolle bei Entzündungen und der Immunmodulation bekannt ist. Veränderungen in diesen Prozessen könnten die Notwendigkeit einer erhöhten HePTP-Expression erhöhen. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Natriumbutyrat könnte als Histon-Deacetylase-Inhibitor möglicherweise die HePTP-Expression verstärken, indem es einen entspannteren Chromatin-Zustand fördert. Dadurch wäre das HePTP-Gen leichter transkribierbar, was möglicherweise zu einem Anstieg der HePTP-Spiegel führen würde. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin ist für seine entzündungshemmenden Eigenschaften bekannt. Es könnte möglicherweise die HePTP-Expression als Teil einer umfassenderen entzündungshemmenden Reaktion stimulieren, da HePTP eine Rolle in den Immunsignalwegen spielt. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
(-)-Epigallocatechingallat, eine in grünem Tee weit verbreitete Verbindung, kann verschiedene zelluläre Prozesse beeinflussen, einschließlich derer, die mit der Immunfunktion zusammenhängen. Es könnte möglicherweise eine Erhöhung der HePTP-Expression bewirken, indem es die Aktivität von T-Zellen verändert, an denen HePTP stark beteiligt ist. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol wird für seine antioxidativen und entzündungshemmenden Eigenschaften gelobt. Es könnte möglicherweise die Expression von HePTP als Teil einer umfassenderen entzündungshemmenden Reaktion stimulieren, wenn man die Schlüsselrolle von HePTP bei der Immunreaktion bedenkt. |