H-Ras Aktivatoren
Gängige H-Ras Activators sind unter underem GGTI 298 CAS 1217457-86-7, Farnesyl thiosalicylic acid CAS 162520-00-5, EHT 1864 CAS 754240-09-0, PD 184,352 CAS 212631-79-3 und AZD8330 CAS 869357-68-6.
Die chemische Klasse der H-Ras-Aktivatoren umfasst Verbindungen, die die Aktivierung von H-Ras durch verschiedene Mechanismen beeinflussen. Diese Chemikalien zielen auf wichtige Knotenpunkte im regulatorischen Netzwerk, das die H-Ras-Funktion steuert. So unterbrechen beispielsweise Inhibitoren der Farnesyltransferase, wie Farnesylthiosalicylsäure und Tipifarnib, die Prenylierung von H-Ras, verhindern seine ordnungsgemäße Membranassoziation und fördern die Akkumulation im Zytoplasma. Darüber hinaus hemmt GGTI-298 spezifisch die Geranylgeranyltransferase I, was sich auf die Lokalisierung von H-Ras auswirkt und seine Aktivierung verstärkt. Diese direkten Aktivatoren verdeutlichen die komplizierten posttranslationalen Modifikationen, die für die Funktion von H-Ras entscheidend sind.
Indirekte Aktivatoren wie BAY 1125976 und AZD8330 modulieren die H-Ras-Aktivität, indem sie auf nachgeschaltete Komponenten des MAPK-Signalwegs abzielen. Durch die Hemmung von MEK greifen diese Substanzen in die Phosphorylierungskaskade ein, die durch die Aktivierung von H-Ras ausgelöst wird, und bieten so einen indirekten Weg zur Modulation seiner Aktivität. Rac1-Inhibitoren wie NCS 23766 verstärken indirekt die H-Ras-Aktivierung, indem sie die negative Regulierung der Ras-Signalisierung durch Rac1 aufheben. Sotorasib, ein selektiver KRAS-Inhibitor, beeinflusst H-Ras über gemeinsame nachgeschaltete Effektoren innerhalb der Ras-Familie.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
GGTI-298 ist ein Geranylgeranyltransferase-I-Inhibitor (GGTase I), der die Prenylierung von H-Ras unterbricht. Diese Hemmung verhindert die Lokalisierung von H-Ras in der Membran, was zu seiner Aktivierung führt, indem die Anhäufung von nicht-prenyliertem H-Ras im Zytoplasma gefördert wird. Die zytoplasmatische Anhäufung ermöglicht Interaktionen mit nachgeschalteten Effektoren, wodurch Signalkaskaden initiiert werden, die zur H-Ras-Aktivierung und zu zellulären Reaktionen beitragen. | ||||||
Farnesyl thiosalicylic acid | 162520-00-5 | sc-205322 sc-205322A | 1 mg 5 mg | $60.00 $80.00 | 15 | |
Farnesylthiosalicylsäure ist ein Inhibitor der Farnesyltransferase, dem Enzym, das für die H-Ras-Prenylierung verantwortlich ist. Durch die Verhinderung der Prenylierung unterbricht diese Verbindung die Membranassoziation von H-Ras, was zu seiner zytoplasmatischen Akkumulation und anschließenden Aktivierung führt. Das nicht-prenylierte H-Ras kann dann an nachgeschalteten Signalereignissen beteiligt sein und zelluläre Reaktionen auslösen. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864 ist ein kleiner GTPase-Inhibitor der Rac-Familie, der indirekt die H-Ras-Aktivierung beeinflusst. Rac-GTPasen sind an der Modulation der Aktivität von Guanin-Nukleotid-Austauschfaktoren (GEFs) für H-Ras beteiligt. Durch die Hemmung von Rac-GTPasen erhöht EHT 1864 indirekt die Aktivität von H-Ras-GEFs, fördert den Austausch von GDP gegen GTP auf H-Ras und erleichtert dessen Aktivierung. Diese Verbindung bietet einen indirekten Weg zur Aktivierung von H-Ras durch Modulation des vorgeschalteten regulatorischen Netzwerks. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
CI-1040, auch bekannt als PD184352, ist ein selektiver MEK-Inhibitor, der die H-Ras-Aktivierung indirekt beeinflusst, indem er auf den MAPK-Signalweg stromabwärts von Ras abzielt. Durch die Hemmung von MEK unterbricht CI-1040 die Phosphorylierungskaskade, die auf die H-Ras-Aktivierung folgt, und beeinflusst so die nachgeschalteten Signalereignisse. | ||||||
AZD8330 | 869357-68-6 | sc-364425 sc-364425A | 5 mg 10 mg | $255.00 $450.00 | ||
AZD8330 ist ein oral aktiver MEK-Inhibitor, der indirekt die H-Ras-Aktivierung beeinflusst, indem er auf den MAPK-Signalweg nach Ras abzielt. Ähnlich wie CI-1040 unterbricht AZD8330 die Phosphorylierungskaskade, die auf die H-Ras-Aktivierung folgt, und beeinflusst nachgeschaltete Signalereignisse. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Multi-Kinase-Inhibitor, der indirekt die H-Ras-Aktivierung beeinflusst, indem er auf verschiedene Signalwege nach Ras abzielt. Diese Verbindung hemmt Kinasen, die an der RAF/MEK/ERK-Kaskade und anderen mit H-Ras verbundenen Signalwegen beteiligt sind. Durch die Unterbrechung mehrerer Signalwege | ||||||