GrpEL2 Aktivatoren

Gängige GrpEL2 Activators sind unter underem Adenosine 5'-Triphosphate, disodium salt CAS 987-65-5, Geranylgeranylacetone CAS 6809-52-5, Sodium (meta)arsenite CAS 7784-46-5, Methotrexate CAS 59-05-2 und Quercetin CAS 117-39-5.

Bei den aufgelisteten Chemikalien handelt es sich in erster Linie um Stressreaktionsmodulatoren und Proteostasebeeinflusser, die indirekt den Funktionszustand von GrpEL2 beeinflussen können. Durch die Induktion von Hitzeschockproteinen, die Hemmung des proteasomalen Abbaus oder die Modulation von Proteinfaltungswegen können diese Verbindungen den Bedarf an Co-Chaperonen wie GrpEL2 erhöhen oder deren Aktivität verändern. Die meisten dieser Verbindungen wirken durch die Hochregulierung von Hsp70, einem Protein, mit dem GrpEL2 eng zusammenarbeitet, um die ordnungsgemäße Proteinfaltung zu erleichtern. Eine solche Hochregulierung kann wiederum eine erhöhte Aktivität von GrpEL2 erforderlich machen, da ein höherer Bedarf an Co-Chaperonen besteht.

Darüber hinaus sind Moleküle wie ATP für die energieabhängigen Schritte des Chaperon-Zyklus, an dem GrpEL2 beteiligt ist, unerlässlich. Diese Chemikalien aktivieren GrpEL2 zwar nicht im klassischen Sinne eines Liganden, der direkt an einen Rezeptor bindet, aber sie schaffen zelluläre Bedingungen, die den funktionellen Bedarf an GrpEL2 erhöhen und damit indirekt seine Aktivität steigern können. Diese Art der Aktivierung bietet einen vielseitigen Ansatz zur Modulation der Aktivität dieses mitochondrialen Co-Chaperons.