sPLA2-Aktivatoren der Gruppe IVE stellen eine chemische Klasse dar, die auf ein spezifisches Enzym abzielt, das als sekretorische Phospholipase A2 Gruppe IVE (sPLA2 IVE) bekannt ist. Dieses Enzym gehört zu einer größeren Familie von lipolytischen Enzymen, die an der Hydrolyse von Phospholipiden beteiligt sind, was zur Freisetzung von Fettsäuren und Lysophospholipiden führt. Die sPLA2-Aktivatoren der Gruppe IVE interagieren speziell mit der IVE-Isoform von sPLA2, die im Vergleich zu anderen Mitgliedern der sPLA2-Familie eine einzigartige Struktur und einen einzigartigen katalytischen Mechanismus aufweist. Die Struktur von sPLA2 IVE umfasst eine konservierte Kalzium-bindende Schleife und eine Heparin-bindende Domäne, die für die enzymatische Funktion und die Interaktion mit Zellmembranen entscheidend sind.
Das Design und die Entwicklung von sPLA2-Aktivatoren der Gruppe IVE basieren auf dem Verständnis des aktiven Zentrums des Enzyms und der Schlüsselreste, die an der Substratbindung und Katalyse beteiligt sind. Diese Aktivatoren modulieren die Enzymaktivität, indem sie so an das Enzym binden, dass seine Interaktion mit den Phospholipidsubstraten verstärkt wird. Die Aktivierung von sPLA2 IVE führt zu einem gesteigerten katalytischen Umsatz von Membranphospholipiden, was ein grundlegender biochemischer Prozess in der Zellphysiologie ist. Der spezifische Mechanismus, durch den diese Aktivatoren die Aktivität von sPLA2 IVE verstärken, kann variieren, aber in der Regel handelt es sich um einen allosterischen Effekt oder eine direkte Bindung an die katalytische Stelle, die die Substrataffinität oder die katalytische Effizienz steigert. Die Untersuchung dieser Aktivatoren trägt zu einem tieferen Verständnis des Lipidstoffwechsels und der Enzymregulation auf molekularer Ebene bei und gibt Aufschluss über die komplizierten Prozesse, die die zelluläre Homöostase und die Dynamik lipidreicher Zellmembranen bestimmen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
Als Substrat für das Enzym sPLA2 der Gruppe IVE kann die Verfügbarkeit von Arachidonsäure die Aktivität von sPLA2 der Gruppe IVE erhöhen, indem mehr Lipidmoleküle bereitgestellt werden, auf die sPLA2 der Gruppe IVE einwirkt, was zu einer erhöhten Produktion von Eicosanoiden führt, die an Signalwegen wie Entzündungen beteiligt sind. | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
Dieser spezifische Inhibitor der zytosolischen PLA2 kann paradoxerweise zu einer kompensatorischen Hochregulierung und Aktivierung von Gruppe-IVE-sPLA2 führen, indem er den Wettbewerb um gemeinsame Substrate reduziert und Gruppe-IVE-sPLA2 so einen besseren Zugang zu Arachidonsäure-haltigen Phospholipiden ermöglicht. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 kann indirekt die Aktivität von Gruppe-IVE-sPLA2 über die Feedback-Hochregulierung des Enzyms aufgrund seiner Rolle in entzündlichen Signalwegen verstärken, bei denen Gruppe-IVE-sPLA2 an der Produktion von Entzündungsmediatoren beteiligt ist. | ||||||
LTB4 (Leukotriene B4) | 71160-24-2 | sc-201043 | 50 µg | $367.00 | 4 | |
Leukotrien B4 kann die Aktivität von Gruppe-IVE-sPLA2 verstärken, indem es entzündliche Signalwege potenziert, bei denen Gruppe-IVE-sPLA2 eine entscheidende Rolle bei der Biosynthese von Lipidmediatoren wie LTB4 selbst spielt. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Da sPLA2 der Gruppe IVE für seine Aktivität Kalzium benötigt, kann der Kalziumionophor A23187 den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen und dadurch die enzymatische Aktivität von sPLA2 der Gruppe IVE direkt steigern. |