GRK 3 Aktivatoren
Gängige GRK 3 Activators sind unter underem Carvedilol CAS 72956-09-3, Losartan CAS 114798-26-4, Salmeterol CAS 89365-50-4, Nebivolol CAS 99200-09-6 und Enalaprilat CAS 76420-72-9.
GRK3-Aktivatoren stellen eine Klasse von Chemikalien dar, die strategisch aufgrund ihrer Fähigkeit ausgewählt wurden, die Aktivität der G-Protein-gekoppelten Rezeptorkinase 3 (GRK3) zu modulieren. Diese Chemikalien wirken vorwiegend über indirekte Mechanismen, indem sie spezifische Signalwege beeinflussen, um die GRK3-vermittelte Desensibilisierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs) zu verstärken. Carvedilol, ein nicht-selektiver Betablocker, ist ein Beispiel für diese Klasse, da er GRK3 indirekt durch die Modulation der β-adrenergen Signalübertragung aktiviert. Durch die Hemmung β-adrenerger Rezeptoren unterbricht Carvedilol die negative Rückkopplungsschleife auf GRK3, was zu einer verstärkten Phosphorylierung und Desensibilisierung von GPCRs führt, einem zentralen Prozess bei der Regulierung der zellulären Signalübertragung.
Der Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist Losartan ist ein weiterer Vertreter der GRK3-Aktivatorklasse. Durch die Blockade von Angiotensin-II-Rezeptoren greift Losartan in den Angiotensin-II-Signalweg ein und fördert so indirekt die GRK3-Aktivität. Dieser Effekt führt zu einer verstärkten GRK3-vermittelten Desensibilisierung von GPCRs und trägt so zur Feinabstimmung der zellulären Reaktionen bei. Salmeterol, ein lang wirkender beta2-adrenerger Agonist, wirkt sich in ähnlicher Weise auf den β-adrenergen Signalweg aus, indem es die Aktivierung von β2-adrenergen Rezeptoren aufrechterhält und die GRK3-vermittelte Desensibilisierung von GPCRs verstärkt. Die in dieser Klasse beschriebenen GRK3-Aktivatoren weisen unterschiedliche pharmakologische Profile auf, darunter Betablocker, Rezeptorantagonisten und Agonisten. Ihre Gemeinsamkeit liegt in ihrer Fähigkeit, zelluläre Signalkaskaden zu modulieren und damit indirekt die GRK3-Funktion bei der Regulierung der GPCR-Signalübertragung zu verbessern. Dieser nuancierte Ansatz hebt das komplizierte regulatorische Netzwerk hervor, an dem GRK3 beteiligt ist, und bietet Einblicke in mögliche Wege für die Entwicklung pharmakologischer Interventionen, die auf die Desensibilisierung von GPCRs abzielen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
Carvedilol, ein nicht selektiver Betablocker, aktiviert GRK3 indirekt, indem es den β-adrenergen Signalweg moduliert. Durch die Hemmung der β-adrenergen Rezeptoren reduziert Carvedilol die Phosphorylierung und Desensibilisierung der Rezeptoren und fördert indirekt die GRK3-Aktivität bei der Regulierung der Signalübertragung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR). | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Losartan, ein Angiotensin-II-Rezeptorantagonist, aktiviert GRK3 indirekt, indem er auf den Angiotensin-II-Signalweg einwirkt. Durch die Blockierung der Angiotensin-II-Rezeptoren unterbricht Losartan die negative Rückkopplungsschleife auf GRK3, was zu einer verstärkten GRK3-vermittelten Desensibilisierung von GPCRs und nachgeschalteten Signalwegen führt. | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
Salmeterol, ein lang wirkender Beta2-adrenerger Agonist, aktiviert GRK3 indirekt durch Stimulation des β-adrenergen Signalwegs. Durch die Förderung einer anhaltenden β2-adrenergen Rezeptoraktivierung verstärkt Salmeterol die GRK3-vermittelte Phosphorylierung und Desensibilisierung und trägt so zur Regulierung der GPCR-Signalkaskaden bei. | ||||||
Nebivolol | 99200-09-6 | sc-279910 | 100 mg | $803.00 | 1 | |
Nebivolol, ein selektiver Beta1-adrenerger Rezeptorantagonist mit Stickoxid-potenzierenden vasodilatatorischen Effekten, aktiviert indirekt GRK3. Durch die Blockierung der Beta1-adrenergen Rezeptoren unterbricht Nebivolol die negative Regulierung von GRK3, was zu einer verstärkten GRK3-vermittelten Desensibilisierung von GPCRs und Modulation nachgeschalteter Signalwege führt. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein nicht selektiver beta-adrenerger Agonist, aktiviert indirekt GRK3 durch Stimulierung des β-adrenergen Signalwegs. Durch die verstärkte Aktivierung von beta-adrenergen Rezeptoren verstärkt Isoproterenol die GRK3-vermittelte Phosphorylierung und Desensibilisierung und beeinflusst so die GPCR-Signalübertragung und nachgeschaltete zelluläre Reaktionen. | ||||||
Alprenolol | 13655-52-2 | sc-507469 | 50 mg | $130.00 | ||
Alprenolol, ein nicht selektiver beta-adrenerger Antagonist, aktiviert GRK3 indirekt durch Hemmung der beta-adrenergen Rezeptoren. Durch die Blockade der beta-adrenergen Rezeptoren unterbricht Alprenolol die negative Rückkopplungsschleife auf GRK3, was zu einer verstärkten GRK3-vermittelten Desensibilisierung von GPCRs und einer Modulation der nachgeschalteten Signalwege führt. | ||||||
Metoprolol Tartrate | 56392-17-7 | sc-205751 sc-205751A | 5 g 25 g | $105.00 $238.00 | 3 | |
Metoprolol, ein selektiver Beta1-adrenerger Rezeptorantagonist, aktiviert indirekt GRK3. Durch die Hemmung der Beta1-adrenergen Rezeptoren unterbricht Metoprolol die negative Regulierung von GRK3, was zu einer verstärkten GRK3-vermittelten Desensibilisierung von GPCRs und zur Modulation nachgeschalteter Signalwege führt. | ||||||
Pindolol | 13523-86-9 | sc-204847 sc-204847A | 100 mg 1 g | $194.00 $760.00 | ||
Pindolol, ein nicht selektiver beta-adrenerger Antagonist und partieller Agonist, aktiviert indirekt GRK3 durch Modulation der beta-adrenergen Rezeptoren. Durch seine Wirkung als partieller Agonist beeinflusst Pindolol die Aktivierung der beta-adrenergen Rezeptoren, was zu einer verstärkten GRK3-vermittelten Phosphorylierung und Desensibilisierung von GPCRs führt und zur Modulation nachgeschalteter Signalkaskaden beiträgt. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
Amlodipin, ein Kalziumkanalblocker, aktiviert indirekt GRK3 durch Modulation kalziumabhängiger Signalwege. Durch Hemmung des Kalziumeinstroms durch spannungsgesteuerte Kanäle unterbricht Amlodipin die negative Regulierung von GRK3, was zu einer verstärkten GRK3-vermittelten Desensibilisierung von GPCRs und Modulation nachgeschalteter Signalwege führt. | ||||||