Date published: 2025-10-4

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Carvedilol (CAS 72956-09-3)

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Alternative Namen:
1-(9H-Carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-2-propanol
Anwendungen:
Carvedilol ist ein α1- und β-adrenerger Rezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
72956-09-3
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
406.50
Summenformel:
C24H26N2O4
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Carvedilol ist ein AR (alpha1 und beta-adrenerger Rezeptor)-Antagonist mit antioxidativen Eigenschaften. Studien zeigen, dass die Rezeptoren Alpha1D-AR und Alpha1B-AR eine höhere Affinität zu Carvedilol im Vergleich zum Rezeptor Beta1-AR-Subtyp haben. Carvedilol wurde beschrieben, die oszillatorischen intrazellulären Kalziumänderungen zu blockieren, die durch Alpha1D-AR und Alpha1B-AR induziert werden, und es wurde gezeigt, dass es eine höhere oxidative Wirkung als Atenolol (sc-204895) hat. Der S(-) Enantiomer von Carvedilol wirkt als Beta-Blocker, und die R(+) und S (-) Enantionmer blockieren beide Alpha1. Carvedilol ist ein Inhibitor von Alpha1B-AR, Beta1-AR, Beta2-AR und Alpha1D-AR.


Carvedilol (CAS 72956-09-3) Literaturhinweise

  1. Carvedilol, ein Beta-Adrenozeptor-Blocker mit chelatbildenden Eigenschaften. Ein 'Superdimer' aus Kupfer, das auf Dimetall-Einheiten basiert.  |  Zoroddu, MA., et al. 2003. J Inorg Biochem. 95: 315-20. PMID: 12818802
  2. Auswirkungen von Noradrenalin auf den oxidativen Pentosephosphat-Stoffwechselweg im Rattenherz.  |  Zimmer, HG., et al. 1992. Circ Res. 71: 451-9. PMID: 1378361
  3. Carvedilol hemmt selektiv oszillierende intrazelluläre Kalziumveränderungen, die durch humane alpha1D- und alpha1B-adrenerge Rezeptoren hervorgerufen werden.  |  Koshimizu, TA., et al. 2004. Cardiovasc Res. 63: 662-72. PMID: 15306222
  4. Wirkung der alpha1-adrenergen Rezeptoren in der Pathophysiologie des Herzens.  |  Shannon, R. and Chaudhry, M. 2006. Am Heart J. 152: 842-50. PMID: 17070143
  5. Die antioxidativen Wirkungen einer Langzeitbehandlung sind bei Patienten nach einem Herzinfarkt bei Carvedilol stärker ausgeprägt als bei Atenolol.  |  Jonsson, G., et al. 2007. J Cardiovasc Pharmacol. 49: 27-32. PMID: 17261960
  6. Populationspharmakokinetik von S(-)-Carvedilol bei gesunden Probanden nach Verabreichung der unmittelbar freisetzenden (IR) und der neuen kontrolliert freisetzenden (CR) Darreichungsform des Racemats.  |  Othman, AA., et al. 2007. AAPS J. 9: E208-18. PMID: 17614362
  7. Carvedilol bei der Behandlung von Bluthochdruck.  |  Stafylas, PC. and Sarafidis, PA. 2008. Vasc Health Risk Manag. 4: 23-30. PMID: 18629377
  8. Ausgeprägte Wirkungen von Carvedilol in der Nicht-Infarktzone: Umbau des ligierten Rattenherzens in Verbindung mit oxidativem Stress.  |  Zhuang, XF., et al. 2009. J Int Med Res. 37: 1354-64. PMID: 19930840
  9. Anwendung von 13C CPMAS NMR zur qualitativen und quantitativen Charakterisierung von Carvedilol und seinen kommerziellen Formulierungen.  |  Zielińska-Pisklak, M., et al. 2012. J Pharm Sci. 101: 1763-72. PMID: 22331650
  10. Kombinierte Verwendung von ionischer Flüssigkeit und β-CD für die Enantioseparation von 12 Arzneimitteln mittels CE.  |  Zuo, L., et al. 2013. J Sep Sci. 36: 517-23. PMID: 23303483
  11. Wirkung der adrenergen Blocker Carvedilol, Prazosin, Metoprolol und der Kombination von Prazosin und Metoprolol auf die Paracetamol-induzierte Hepatotoxizität bei Kaninchen.  |  Zubairi, MB., et al. 2014. Indian J Pharmacol. 46: 644-8. PMID: 25538338
  12. Doppelwirkung von Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin und wasserlöslichen Trägern auf die Löslichkeit von Carvedilol.  |  Zoghbi, A., et al. 2017. AAPS PharmSciTech. 18: 2927-2935. PMID: 28432614
  13. Potenzielle kardioprotektive und krebshemmende Wirkungen von Carvedilol, entweder frei oder als beladene Nanopartikel mit oder ohne Doxorubicin, bei Mäusen, die ein solides Ehrlich-Karzinom tragen.  |  Zidan, A., et al. 2023. Toxicol Appl Pharmacol. 465: 116448. PMID: 36921847

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