GRK 1 Aktivatoren
Gängige GRK 1 Activators sind unter underem Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt CAS 94825-44-2 und Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
GRK1-Aktivatoren umfassen eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von GRK1 indirekt über verschiedene intrazelluläre Signalwege fördern. Isoproterenol fungiert als beta-adrenerger Agonist, der adrenerge Rezeptoren aktiviert und die Rekrutierung von GRK1 und die anschließende Phosphorylierung dieser Rezeptoren erleichtert, während Forskolin direkt die Adenylatzyklase stimuliert, was zu einem Anstieg von cAMP und einer Aktivierung von PKA führt, die dann GRK1 phosphorylieren kann, was zu einer verstärkten Rezeptorphosphorylierung führt. In ähnlicher Weise wirkt IBMX als Phosphodiesterase-Inhibitor, der den Abbau von cAMP verhindert und indirekt die PKA-Aktivität fördert, die die GRK1-Funktion verstärken könnte. GTPγS, ein GTP-Analogon, hält GPCRs in ihrer aktiven Form aufrecht, was die Fähigkeit von GRK1, diese Rezeptoren zu phosphorylieren, erhöhen könnte.
Einen weiteren Beitrag zur Aktivierung von GRK1 leisten PDE-Hemmer wie Zaprinast und Vardenafil, die den cGMP-Spiegel erhöhen und die GRK1-Aktivität indirekt über PKG-bezogene Wege fördern können. Rolipram erhöht den cAMP-Spiegel und verstärkt möglicherweise die GRK1-Aktivität durch PKA-vermittelte Phosphorylierung. Die Hemmung der Gβγ-Untereinheit durch Gallein könnte die Gβγ-vermittelte Hemmung von GRK1 aufheben und so die Interaktionen von GRK1 mit GPCRs verstärken. Der endogene Wirkstoff Adenosin könnte bei der Aktivierung seiner Rezeptoren GRK1 an die Rezeptorkomplexe rekrutieren und so möglicherweise den Phosphorylierungsprozess, den GRK1 vermittelt, erleichtern. Nikotin könnte durch die Aktivierung von nikotinischen Acetylcholinrezeptoren die Rolle von GRK1 bei der Phosphorylierung und Desensibilisierung von Rezeptoren verstärken. Schließlich löst Alprostadil, ein Prostaglandin E1-Analogon, Prostanoidrezeptoren vom E-Typ aus und verursacht einen Anstieg von cAMP, der PKA aktivieren könnte, wodurch die Rolle von GRK1 bei der GPCR-Phosphorylierung möglicherweise verstärkt wird.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Ein synthetisches Katecholamin und nicht selektiver beta-adrenerger Agonist, der zur Aktivierung von adrenergen Rezeptoren führt, was die Rekrutierung und Aktivierung von GRK1 zur Phosphorylierung der aktivierten Rezeptoren erleichtern kann. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Stimuliert direkt die Adenylatcyclase und erhöht so die cAMP-Spiegel in der Zelle. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das GRK1 phosphorylieren kann, was zu seiner Aktivierung und anschließenden Phosphorylierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs) führt. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Als nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen (PDEs) verhindert IBMX den Abbau von cAMP und cGMP und fördert so indirekt die PKA-Aktivität, die die GRK1-Funktion durch Phosphorylierung ihrer Substrate verbessern kann. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Ein nicht-hydrolysierbares Analogon von GTP, das G-Proteine aktiviert. GRK1 ist dafür bekannt, aktivierte G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) zu phosphorylieren, und GTPγS kann diese Aktivität verstärken, indem es GPCRs in einer aktiven Konformation hält. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Ein selektiver Inhibitor von PDE5, der die cGMP-Spiegel erhöht, was indirekt die GRK1-Aktivität durch cGMP-abhängige Proteinkinase (PKG)-Signalwege verstärken kann, die GRK1 oder seine assoziierten Partner phosphorylieren können. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Als weiterer selektiver Inhibitor von PDE5 erhöht es die cGMP-Spiegel und steigert möglicherweise die GRK1-Aktivität über PKG-verwandte Wege, die die GRK1-Phosphorylierung oder ihre Wechselwirkungen mit GPCRs beeinflussen können. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Ein selektiver PDE4-Hemmer, der den cAMP-Spiegel erhöht und damit möglicherweise die Aktivität von PKA steigert. PKA kann dann GRK1 phosphorylieren, was zu einer erhöhten GRK1-vermittelten Phosphorylierung von GPCRs führt. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
Ein Gβγ-Untereinheiten-Inhibitor, der die GRK1-Aktivität durch Unterbrechung der Gβγ-vermittelten Hemmung von GRK1 verstärken könnte, wodurch die Interaktion von GRK1 mit und die Phosphorylierung von GPCRs erhöht wird. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Durch die Aktivierung von Adenosinrezeptoren, bei denen es sich um GPCRs handelt, kann Adenosin GRK1 an den Rezeptorkomplex rekrutieren, wodurch der GRK1-vermittelte Phosphorylierungsprozess möglicherweise verstärkt wird. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
Ein Prostaglandin-E1-Analogon, das E-Typ-Prostanoid-Rezeptoren aktiviert, was zu einem erhöhten intrazellulären cAMP führt. Diese Erhöhung des cAMP kann PKA aktivieren und möglicherweise die Phosphorylierung von GPCRs durch GRK1 verstärken. | ||||||