Date published: 2025-9-11

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Grid2 Inhibitoren

Gängige Grid2 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, RG 108 CAS 48208-26-0, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9 und Mithramycin A CAS 18378-89-7.

Grid2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf das Protein Glutamatrezeptor Delta-2 (Grid2) abzielen, ein Mitglied der Familie der ionotropen Glutamatrezeptoren. Grid2 spielt eine wichtige Rolle bei der synaptischen Übertragung und Plastizität im zentralen Nervensystem, insbesondere in den Purkinje-Zellen des Kleinhirns. Im Gegensatz zu anderen Glutamatrezeptor-Subtypen hat Grid2 ein einzigartiges Funktionsprofil und ist nicht direkt an der Vermittlung der exzitatorischen synaptischen Übertragung beteiligt. Stattdessen wird es mit der synaptischen Stabilisierung und der Regulierung der Synapsenbildung in Verbindung gebracht. Inhibitoren von Grid2 wirken in der Regel, indem sie seine Fähigkeit zur Interaktion mit assoziierten Proteinen stören oder seine Ligandenbindungskapazität blockieren und so seine Rolle in der synaptischen Architektur und den zellulären Signalwegen modulieren. Die molekularen Mechanismen, die der Grid2-Hemmung zugrunde liegen, beinhalten oft eine allosterische Modulation oder einen kompetitiven Antagonismus an Schlüsselbindungsstellen innerhalb der extrazellulären oder transmembranen Domänen des Rezeptors. Diese Inhibitoren können die von Grid2 regulierten nachgeschalteten Signalwege beeinflussen, wie z. B. diejenigen, die mit der Calciumhomöostase und der Synapsenremodellierung in Verbindung stehen. Strukturelle Studien dieser Inhibitoren deuten darauf hin, dass ihre Bindung Konformationsänderungen in Grid2 induzieren kann, was zu veränderten Protein-Protein-Interaktionen führt, insbesondere innerhalb der Kleinhirnschaltkreise. Da Grid2 nicht direkt mit der klassischen glutamatergen Neurotransmission gekoppelt ist, werden seine Inhibitoren als Werkzeuge zur Modulation spezifischer neurophysiologischer Prozesse im Zusammenhang mit der zellulären Organisation und Signalübertragung angesehen, wobei der Schwerpunkt auf dem Verständnis der Funktion des Rezeptors bei der Aufrechterhaltung der synaptischen Integrität liegt. Diese Verbindungen sind für die Forschung wertvoll, um die Rolle von Grid2 bei der Kleinhirnsignalübertragung und der Neuroentwicklung zu klären.

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Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
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Trichostatin A könnte die Expression von Grid2 durch die Förderung der Hyperacetylierung von Histonproteinen herunterregulieren, was zu einer Konformationsänderung in der Chromatinstruktur führt, die das Grid2-Gen weniger transkriptionsaktiv macht.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
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Durch die Induzierung der DNA-Demethylierung könnte 5-Azacytidin das transkriptionelle Silencing des Gens Grid2 verringern und damit dessen Expressionsniveau in neuronalen Zellen senken.

RG 108

48208-26-0sc-204235
sc-204235A
10 mg
50 mg
$128.00
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2
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RG 108 könnte direkt auf DNA-Methyltransferasen abzielen, was zu einer Verringerung der Methylierung von CpG-Inseln in der Nähe des Grid2-Gens und damit zu einer Verringerung seiner Gesamtexpression führt.

Suberoylanilide Hydroxamic Acid

149647-78-9sc-220139
sc-220139A
100 mg
500 mg
$130.00
$270.00
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Suberoylanilid-Hydroxamsäure könnte zur Herunterregulierung von Grid2 führen, indem sie die Histondeacetylierung hemmt, die für die enge Packung der DNA und die Unterdrückung der Genexpression wesentlich ist.

Mithramycin A

18378-89-7sc-200909
1 mg
$54.00
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Mithramycin A kann an die Nebenfurche der DNA binden, wodurch Transkriptionsfaktoren aus GC-reichen Promotorregionen von Zielgenen wie Grid2 verdrängt werden, was deren Transkriptionsinitiierung reduziert.

Actinomycin D

50-76-0sc-200906
sc-200906A
sc-200906B
sc-200906C
sc-200906D
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
10 g
$73.00
$238.00
$717.00
$2522.00
$21420.00
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Diese Verbindung könnte die Grid2-Synthese hemmen, indem sie in die DNA am Transkriptionsinitiationskomplex interkaliert und so die Elongationsphase der RNA-Polymerase während der Transkription des Grid2-Gens behindert.

5-Aza-2′-Deoxycytidine

2353-33-5sc-202424
sc-202424A
sc-202424B
25 mg
100 mg
250 mg
$214.00
$316.00
$418.00
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5-Aza-2′-Deoxycytidin kann zur Hypomethylierung des Grid2-Genpromotors führen, ein Prozess, der die Rekrutierung von MBD-Proteinen und Histondeacetylasen verringern und in einer reduzierten Grid2-Expression gipfeln könnte.

Chloroquine

54-05-7sc-507304
250 mg
$68.00
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Chloroquin könnte die endosomale Sortierung und Ansäuerung stören, Prozesse, die für den Abbau von Transkriptionsfaktoren, die normalerweise die Expression von Grid2 erhöhen, von entscheidender Bedeutung sein können, wodurch Grid2 reduziert wird.

Disulfiram

97-77-8sc-205654
sc-205654A
50 g
100 g
$52.00
$87.00
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Durch die Hemmung der Aldehyddehydrogenase könnte Disulfiram den zellulären Redoxzustand verschieben, was zur Unterdrückung der Grid2-Genexpression führen könnte, indem das Gleichgewicht zwischen Transkriptionsaktivatoren und -repressoren verändert wird.

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
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Lithiumchlorid kann Grid2 durch Hemmung der GSK-3-Aktivität herunterregulieren. Diese Hemmung könnte die Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren reduzieren, die für die Initiierung der Grid2-Transkription notwendig sind.