GRF-1 Aktivatoren
Gängige GRF-1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Y-27632, free base CAS 146986-50-7, 2-APB CAS 524-95-8, PD 98059 CAS 167869-21-8 und NSC 23766 CAS 733767-34-5.
GRF-1-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die durch ihren Einfluss auf zelluläre Signalwege und die Dynamik des Zytoskeletts indirekt die funktionelle Aktivität von GRF-1 fördern. Forskolin aktiviert durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels die PKA, die dann Targets phosphorylieren kann, die eine Rolle bei der Zellmotilität und -struktur spielen, wodurch die Rolle von GRF-1 bei der Umstrukturierung des Zytoskeletts verstärkt wird. In ähnlicher Weise fördern Wirkstoffe wie Y-27632 und GSK269962A, beides ROCK-Inhibitoren, ein Umfeld, das die Ausbreitung von Zellen und die Umstrukturierung des Aktinzytoskeletts begünstigt, Prozesse, bei denen GRF-1 ein wichtiger Regulator ist. Durch die Hemmung der Myosin-II-ATPase-Aktivität moduliert Blebbistatin die Myosin-II-vermittelte Kontraktilität, was sich auf die zelluläre Architektur auswirkt und möglicherweise eine erhöhte GRF-1-Aktivität erforderlich macht, um die Integrität des Zytoskeletts zu erhalten.
Darüber hinaus modulieren Moleküle wie PD98059 und ML141 den MAPK/ERK-Signalweg bzw. die Cdc42-Aktivität, wodurch das zelluläre Gleichgewicht gestört wird und die Aktivität von GRF-1 möglicherweise erhöht wird, um diese Veränderungen auszugleichen. Diese Modulation wird durch Calpain-Inhibitoren wie Calpeptin ergänzt, die Proteine innerhalb des Zytoskeletts stabilisieren und damit möglicherweise die regulierende Rolle von GRF-1 in der Aktindynamik verstärken. Verbindungen wie Jasplakinolid und Latrunculin A wirken sich direkt auf die Aktinpolymerisation und -stabilität aus, was eine aktive Umstrukturierung des Zytoskeletts erfordert - ein Prozess, bei dem GRF-1 wahrscheinlich eine zentrale Rolle bei der Erleichterung dynamischer zellulärer Reaktionen spielt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht direkt die intrazellulären cAMP-Spiegel, was wiederum nachgeschaltete Effektoren wie PKA aktivieren kann. Es wurde nachgewiesen, dass die Aktivierung von PKA das Aktin-Zytoskelett reguliert, was für die Rolle von GRF-1 als GTPase-Aktivator für die Rho-Familie relevant ist und somit die GRF-1-Aktivität in der zellulären Signalübertragung erhöht. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein selektiver Inhibitor von ROCK, einem nachgeschalteten Effektor von RhoA. Die Hemmung von ROCK führt zu einer verminderten Bildung von Stressfasern und einer verminderten Zellkontraktion, wodurch sich das Gleichgewicht in Richtung zellulärer Prozesse verschieben kann, die eine aktive GRF-1-vermittelte GTPase-Aktivität für die RhoA-Regulation erfordern. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Phorbol 12-Myristat-13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die dann Substrate phosphorylieren kann, die die Dynamik des Aktin-Zytoskeletts beeinflussen. Die Aktivierung der PKC kann mit der Rolle von GRF-1 bei der Modulation der Rho-GTPasen zusammenwirken und so die regulatorische Funktion von GRF-1 auf das Zytoskelett verstärken. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der indirekt den MAPK/ERK-Signalweg beeinflusst. Durch die Hemmung von MEK könnte PD98059 zu Veränderungen in der Signaldynamik führen, wie z. B. zur Reduzierung negativer Rückkopplungsschleifen, was die Signalwege, an denen GRF-1 beteiligt ist, verbessern könnte, insbesondere diejenigen, die mit der Regulation des Zytoskeletts zusammenhängen. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766 hemmt die Rac1-Aktivierung, indem es dessen Interaktion mit Guaninnukleotid-Austauschfaktoren (GEFs) blockiert, was das Gleichgewicht der Rho-GTPase-Aktivität in Richtung RhoA und Cdc42 verschieben könnte, Prozesse, an denen GRF-1 direkt beteiligt ist, wodurch die Aktivität von GRF-1 bei der Förderung der Aktin-Assemblierung potenziell verstärkt wird. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 ist ein Cdc42-GTPase-Inhibitor, der indirekt die GRF-1-Aktivität steigern kann, indem er den Bedarf an der GTPase-Aktivierungsfunktion von GRF-1 bei verringerter Cdc42-Aktivität erhöht und so die von GRF-1 regulierten Aktin-Polymerisationsprozesse fördert. | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
GSK269962A ist wie Y-27632 ein ROCK-Inhibitor und verstärkt die zellulären Prozesse, die durch ROCK negativ reguliert werden. Dies kann zu einer erhöhten Aktivität von GRF-1 bei der Regulierung des Aktin-Zytoskeletts durch seine GTPase-aktivierende Funktion führen. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
Calpeptin ist ein Calpain-Inhibitor, der Proteine des Zytoskeletts stabilisieren kann, indem er deren Abbau verhindert. Diese Stabilisierung könnte den Bedarf an GRF-1-vermittelter Regulation des Aktin-Zytoskeletts erhöhen und so indirekt dessen Aktivität steigern. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Jasplakinolid stabilisiert Aktinfilamente und kann zu einer Zunahme der Nukleation und Polymerisation führen, was die GRF-1-Aktivität verstärken kann, da GRF-1 die Aktindynamik als Teil seiner GTPase-aktivierenden Funktion für die Rho-Familie regulieren kann. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
Blebbistatin ist ein Inhibitor der Myosin-II-ATPase-Aktivität, was zu einer Verringerung der durch Myosin II vermittelten Kontraktilität führt. Dies kann die Aktindynamik auf eine Weise verändern, die eine verstärkte GRF-1-Aktivität für die Reorganisation des Zytoskeletts erfordert. | ||||||