Granzyme Inhibitoren
Gängige Granzyme Inhibitors sind unter underem TLCK hydrochloride CAS 4238-41-9, Z-FA-FMK CAS 197855-65-5, Gabexate mesylate CAS 56974-61-9, Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4 und Sivelestat CAS 127373-66-4.
Granzym-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die die Aktivität von Granzymen, Serinproteasen, die hauptsächlich in den Granula zytotoxischer Lymphozyten wie zytotoxischen T-Zellen und natürlichen Killerzellen (NK-Zellen) vorkommen, gezielt unterdrücken. Diese Proteasen spielen eine entscheidende Rolle im Immunsystem, indem sie die Apoptose, den programmierten Zelltod, in Zielzellen fördern, die als potenziell schädlich identifiziert wurden. Granzyme, die einmal in die Zielzelle freigesetzt wurden, spalten verschiedene Substrate, was zur Aktivierung von Caspasen und anderen apoptotischen Signalwegen führt. Granzym-Inhibitoren wirken, indem sie direkt mit den aktiven Zentren oder anderen kritischen Regionen dieser Proteasen interagieren, wodurch ihre enzymatische Aktivität wirksam blockiert und die nachgeschalteten Effekte der Substratspaltung verhindert werden. Diese Inhibitoren können kleine Moleküle, Peptide oder sogar größere Proteine wie Serpine sein, eine Familie von Serinprotease-Inhibitoren, die für ihre Spezifität und starke hemmende Wirkung bekannt sind.
Der Hemmungsmechanismus kann je nach Struktur und Aufbau des Granzym-Inhibitors variieren. Einige Inhibitoren wirken kompetitiv, indem sie die natürlichen Substrate von Granzymen nachahmen und so die aktive Stelle besetzen, ohne sich zu spalten, während andere nicht-kompetitiv wirken können, indem sie an allosterische Stellen binden und Konformationsänderungen verursachen, die die Aktivität des Enzyms verringern. Darüber hinaus können einige natürliche Inhibitoren, wie sie in bestimmten Krankheitserregern vorkommen, komplexere Mechanismen nutzen, um die Funktion von Granzymen zu stören und so das Überleben der infizierten Wirtszellen zu sichern. Die Hemmung von Granzymen kann spezifisch für einzelne Granzyme – wie Granzym A, B oder K – oder breit gefächert sein und mehrere Granzyme gleichzeitig betreffen. Die Untersuchung dieser Inhibitoren ist wichtig, um zu verstehen, wie das Gleichgewicht zwischen Immunregulation und Zelltod auf molekularer Ebene aufrechterhalten wird, und bietet Einblicke in die Interaktionen zwischen Protease und Substrat sowie in zelluläre Signalwege.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
TLCK hydrochloride | 4238-41-9 | sc-201296 | 200 mg | $160.00 | 2 | |
TLCK-Hydrochlorid ist ein starker Inhibitor von Granzym B, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, stabile Komplexe mit dem Enzym zu bilden. Diese Verbindung zielt selektiv auf das aktive Zentrum ab, was zu erheblichen Veränderungen bei der Substraterkennung und der katalytischen Effizienz führt. Seine einzigartigen strukturellen Eigenschaften erleichtern spezifische Interaktionen, die die Rolle von Granzyme B bei der Apoptose modulieren und ein tieferes Verständnis der proteolytischen Mechanismen und der zellulären Signaldynamik ermöglichen. | ||||||
TPCK | 402-71-1 | sc-201297 | 1 g | $178.00 | 2 | |
TPCK ist ein selektiver Inhibitor von Granzym A, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, eine kovalente Bindung mit dem aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Durch diese Wechselwirkung wird die Konformation des Enzyms verändert, was sich auf seine Substratspezifität und katalytische Aktivität auswirkt. Die strukturellen Merkmale der Verbindung fördern unterschiedliche molekulare Interaktionen, die die Beteiligung von Granzyme A an Immunreaktionen beeinflussen und Einblicke in die Proteaseregulierung und zelluläre Apoptosewege gewähren. | ||||||
Z-FA-FMK | 197855-65-5 | sc-201303 sc-201303A | 1 mg 5 mg | $125.00 $365.00 | 19 | |
Z-FA-FMK ist ein zellpermeabler, irreversibler Inhibitor von Cysteinproteasen, der Granzyme durch Bindung an ihren aktiven Cysteinrest hemmen kann, wodurch ihre Serinproteaseaktivität gehemmt wird, die an der Induktion von Apoptose beteiligt ist. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Gabexat-Mesilat ist ein Serinprotease-Inhibitor, der Granzym A und B durch Bildung eines stabilen Komplexes mit dem aktiven Zentrum des Enzyms hemmt und so die Verarbeitung und Aktivierung von Apoptose-Proteinen verhindert. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Nafamostat Mesilat ist ein synthetischer Serinprotease-Inhibitor, der Granzym B durch Bindung an dessen aktive Stelle hemmt, wodurch dessen Proteaseaktivität und die anschließende Apoptose-Induktion in den Zielzellen blockiert werden. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
Sivelestat hemmt die neutrophile Elastase, was die Regulierung von Immunantworten beeinflussen kann, zu denen auch die Granzymsekretion durch zytotoxische T-Zellen gehört, was zu einer Verringerung der Granzymaktivität führt. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 ist ein irreversibler Cysteinprotease-Inhibitor, der Granzym K durch Bindung an dessen aktiven Cysteinrest hemmen kann, wodurch dessen Serinprotease-Aktivität gehemmt wird, die zur Apoptose beiträgt. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF ist ein irreversibler Serinprotease-Inhibitor, der Granzyme durch kovalente Modifizierung des Serinrests am aktiven Zentrum hemmt, wodurch das Enzym inaktiv wird und keine apoptotischen Substrate mehr verarbeiten kann. | ||||||