Date published: 2025-9-6

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Z-FA-FMK (CAS 197855-65-5)

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Alternative Namen:
Z-Phe-Ala fluoromethyl ketone
Anwendungen:
Z-FA-FMK hemmt Effektor-, aber nicht Initiator-Caspasen 75220in vitro95064 und unterdrückt einige Formen der Apoptose
CAS Nummer:
197855-65-5
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
386.42
Summenformel:
C21H23FN2O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Z-FA-FMK ist ein irreversibler Inhibitor von Cystein-Proteasen wie Kathepsin B, L und S, die kein P1 Asp-Rest benötigen. Der Wirkstoff hat auch Papain und Cruzain gehemmt. Z-FA-FMK hat gezeigt, dass es spezifisch die Effektor-Caspasen-2, -3, -6 und -7 ohne Auswirkungen auf Initiator-Caspasen-8 und -10 hemmt, während es eine minimale Toxizität gegenüber normalen Säugetierzellen in vitro zeigt. Aufgrund der Effektor-Caspase-Spezifität des Z-FA-FMK wurde festgestellt, dass der Wirkstoff einige Formen der caspasemediierten Apoptose hemmt. Es wurde beobachtet, dass die Verbindung eine wirksame zeitabhängige Inaktivierung von Kathepsin-B-Isoenzymen aus einer Reihe von Geweben hervorruft. Studien zeigen, dass eine Kathepsin-B-ähnliche Aktivität eine Rolle bei der Kaskade der proteolytischen Knorpelzerstörung spielt. Z-FA-FMK ist ein Inhibitor von Kathepsin H.


Z-FA-FMK (CAS 197855-65-5) Literaturhinweise

  1. Der Cathepsin-B-Inhibitor z-FA.fmk hemmt die Zytokinproduktion in Makrophagen, die durch Lipopolysaccharid stimuliert werden.  |  Schotte, P., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 21153-7. PMID: 11290751
  2. Phorbolester-Aktivierung einer proteolytischen Kaskade, die in der Lage ist, den latenten transformierenden Wachstumsfaktor-betaL zu aktivieren - ein Prozess, der durch die Exozytose von Cathepsin B eingeleitet wird.  |  Guo, M., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 14829-37. PMID: 11815600
  3. Z-FA-fmk hemmt die Effektor-Caspasen, nicht aber die Initiator-Caspasen 8 und 10. Dies zeigt, dass neuartige retinoidverwandte Moleküle gegen Krebs die Apoptose über den intrinsischen Weg induzieren.  |  Lopez-Hernandez, FJ., et al. 2003. Mol Cancer Ther. 2: 255-63. PMID: 12657720
  4. Peptidyl-Fluormethyl-Ketone als Inhibitoren von Cathepsin B. Bedeutung für die Behandlung von rheumatoider Arthritis.  |  Ahmed, NK., et al. 1992. Biochem Pharmacol. 44: 1201-7. PMID: 1417942
  5. Fluoreszenz-Resonanz-Energie-Transfer-Analyse der Bid-Aktivierung in lebenden Zellen während der ultraviolett-induzierten Apoptose.  |  Wu, Y., et al. 2007. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 39: 37-45. PMID: 17213957
  6. Die Spezifität von Rindermilz-Cathepsin S. Ein Vergleich mit den Rattenleber-Cathepsinen L und B.  |  Brömme, D., et al. 1989. Biochem J. 264: 475-81. PMID: 2604727
  7. Visualisierung der zeitabhängigen Inaktivierung menschlicher Tumor-Cathepsin-B-Isoenzyme durch ein Peptidyl-Fluormethylketon mit Hilfe einer Fluoreszenzdrucktechnik.  |  Smith, RE., et al. 1988. Anticancer Res. 8: 525-9. PMID: 3178145
  8. Cysteinproteinase-Aktivität in arthritischen Rattenkniegelenken und die Auswirkungen eines selektiven systemischen Inhibitors, Z-Phe-AlaCH2F.  |  Van Noorden, CJ., et al. 1988. J Rheumatol. 15: 1525-35. PMID: 3204599
  9. Inaktivierung von Thiol-Proteasen mit Peptidyl-Diazomethyl-Ketonen.  |  Shaw, E. and Green, GD. 1981. Methods Enzymol. 80 Pt C: 820-6. PMID: 7043207
  10. Die Kristallstruktur von Cruzain: ein therapeutisches Ziel für die Chagas-Krankheit.  |  McGrath, ME., et al. 1995. J Mol Biol. 247: 251-9. PMID: 7707373
  11. Peptid-Fluormethyl-Ketone stoppen die intrazelluläre Replikation und interzelluläre Übertragung von Trypanosoma cruzi.  |  Harth, G., et al. 1993. Mol Biochem Parasitol. 58: 17-24. PMID: 8459830
  12. Unterschiedliche Unterdrückung der durch Wildtyp-p53 und zytotoxische Wirkstoffe ausgelösten Apoptose durch Proteaseinhibitoren und Zytokine.  |  Lotem, J. and Sachs, L. 1996. Proc Natl Acad Sci U S A. 93: 12507-12. PMID: 8901612
  13. Isolierung und Quantifizierung von Fluoracetat in Rattengewebe nach Verabreichung von Z-Phe-Ala-CH2-F, einem Peptidylfluormethylketon-Proteaseinhibitor.  |  Eichhold, TH., et al. 1997. J Pharm Biomed Anal. 16: 459-67. PMID: 9589405

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ProduktKatalog #EINHEITPreisANZAHLFavoriten

Z-FA-FMK, 1 mg

sc-201303
1 mg
$125.00

Z-FA-FMK, 5 mg

sc-201303A
5 mg
$365.00