GPR22 Aktivatoren

Gängige GPR22 Activators sind unter underem Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Forskolin CAS 66575-29-9, Sulprostone CAS 60325-46-4, ZM 241385 CAS 139180-30-6 und IBMX CAS 28822-58-4.

GPR22-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von GPR22, einem G-Protein-gekoppelten Rezeptor, über verschiedene Signalwege und Mechanismen indirekt verstärken. Isoproterenol und Forskolin beispielsweise tragen beide zum Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels bei, einem sekundären Botenstoff, der eng mit der Aktivierung von GPCRs, einschließlich GPR22, verbunden ist. Die anschließende Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) und nachgeschalteter Effektoren könnte zu einer Potenzierung der GPR22-Signalgebung führen. Auch IBMX, das den Abbau von cAMP hemmt, und Cilostazol, das die Phosphodiesterase III hemmt, sorgen für einen hohen cAMP-Spiegel, was die Annahme stützt, dass ein hoher cAMP-Spiegel die Aktivierung von GPR22 begünstigt. Die funktionelle Aktivität von GPR22 kann auch von der Modulation verwandter GPCR-Wege profitieren, wie bei der Verwendung von VU0418506, das eine indirekte Wirkung auf GPR22 ausüben kann, indem es die Aktivität von muskarinischen Acetylcholinrezeptoren moduliert.

Darüber hinaus könnte die Aktivierung der Serotonin- und Dopamin-Signalwege durch CP 93129 Hydrochlorid bzw. Dihydrexidin mit den GPR22-Signalkaskaden in Wechselwirkung treten und zu dessen Aktivierung führen. Die Prostaglandin-Signalübertragung spielt eine wichtige Rolle bei der Aktivierung verschiedener GPCRs; daher könnte die Verwendung von Sulprostone und L-161,982, die auf Prostaglandin-Rezeptoren abzielen, die Signalübertragung möglicherweise neu kalibrieren, um die Aktivierung von GPR22 zu fördern. Darüber hinaus könnten Wirkstoffe, die die Aktivität von Adenosinrezeptoren beeinflussen, wie ZM 241385 und BAY 60-6583, GPR22 indirekt aktivieren, indem sie das Gleichgewicht der Adenosinrezeptor-vermittelten Signalübertragung verändern. Schließlich könnte der Einfluss von GW 5074 auf die MAPK-Signalisierung ein günstiges Signalmilieu für die GPR22-Aktivierung schaffen, was das komplizierte Zusammenspiel zwischen verschiedenen Signalisierungsnetzwerken und der Aktivierung von GPR22 verdeutlicht.