GPR18 Aktivatoren

Gängige GPR18 Activators sind unter underem O-1602 CAS 317321-41-8, N-Arachidonoyl glycine CAS 179113-91-8, Resolvin D2 CAS 810668-37-2, Arachidonic Acid (20:4, n-6) CAS 506-32-1 und Oleamide CAS 301-02-0.

GPR18-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die die Rolle von GPR18 in der G-Protein-gekoppelten Rezeptorsignalgebung direkt beeinflussen, was zu verschiedenen physiologischen Wirkungen führt. Anandamid und abnormales Cannabidiol zeichnen sich durch ihre hohe Affinität zu GPR18 aus und lösen effektiv G-Protein-vermittelte Signalkaskaden aus, die zu erhöhten intrazellulären Kalziumspiegeln führen und so die funktionelle Aktivität von GPR18 verstärken. In ähnlicher Weise binden O-1602 und N-Arachidonoylglycin spezifisch an GPR18, wodurch die G-Protein-gekoppelten intrazellulären Wege des Rezeptors erleichtert und die Aktivität von GPR18 hochreguliert werden. Resolvin D2, ein spezialisierter Pro-Resolving-Mediator, interagiert mit GPR18, um entzündungshemmende Signale auszulösen, die eine GPR18-Aktivierung einschließen, während 12(S)-HETrE, ein Hydroxyeicosatetraensäure-Derivat, GPR18-bezogene Signale stimuliert und die Aktivierung dieses Rezeptors verstärkt.

PSB-6160 trägt weiter zur Aktivierung von GPR18 bei, indem es als Agonist fungiert und nachgeschaltete Signalereignisse auslöst, die die Aktivität von GPR18 über G-Protein-gekoppelte Mechanismen erhöhen. Cannabidiol ist zwar weniger spezifisch, aber es wurde beobachtet, dass es mit GPR18 interagiert und möglicherweise seine Signalfunktion zusammen mit seinen primären Interaktionen mit anderen Cannabinoidrezeptoren verstärkt. Arachidonsäure kann durch ihre Umwandlung in verschiedene Eicosanoide ebenfalls als GPR18-Aktivator dienen und die Rolle des Proteins bei der Modulation von Entzündungs- und Immunreaktionen fördern. Darüber hinaus sind Oleamid, Alpha-Linolensäure und Linolsäure durch ihre Wechselwirkungen mit GPR18 an der Regulierung des Schlafs, der Thermoregulation bzw. der Bildung bioaktiver Metaboliten beteiligt, die die mit GPR18 verbundenen Signalwege verstärken könnten.