GPR137B Inhibitoren

Gängige GPR137B Inhibitors sind unter underem Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, Propranolol CAS 525-66-6, Clozapine CAS 5786-21-0, YM 254890 CAS 568580-02-9 und SQ 22536 CAS 17318-31-9.

GPR137B-Inhibitoren umfassen naturgemäß ein breites Spektrum von Molekülen, die die Funktion und Aktivität des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 137B modulieren sollen. Pertussis-Toxin zum Beispiel ist ein bemerkenswerter Inhibitor, der auf die Gi/Go-Familie von G-Proteinen abzielt, entscheidende Komponenten der GPCR-Signalmaschinerie. Durch die Beeinflussung dieser G-Proteine kann die nachgeschaltete Signalkaskade, an der GPR137B beteiligt sein könnte, beeinflusst werden. In ähnlicher Weise zielt das Cholera-Toxin auf das Gs-Protein ab, das eine wichtige Rolle bei der Modulation von cAMP spielt, einem häufigen Ergebnis der GPCR-Aktivierung.

Eine weitere Dimension der GPCR-Modulation ergibt sich aus Verbindungen wie Propranolol und Clozapin. Diese Substanzen zielen zwar nicht direkt auf GPR137B ab, interagieren aber mit verschiedenen GPCRs und beeinflussen damit indirekt das breitere GPCR-Signalmilieu. Darüber hinaus zielen spezifische molekulare Modulatoren wie YM-254890 und U73122 auf integrale Komponenten der GPCR-Signalkaskade ab, nämlich die Gq/11-Familie der G-Proteine bzw. Phospholipase C.

Andere Wirkstoffe wie ML141 und SecinH3 greifen tiefer in die GPCR-Dynamik ein, indem sie auf GTPasen bzw. Faktoren abzielen, die an der Internalisierung von Rezeptoren beteiligt sind.