GPR116 Aktivatoren

Gängige GPR116 Activators sind unter underem Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, Forskolin CAS 66575-29-9, Cholecalciferol CAS 67-97-0, Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) CAS 10417-94-4 und Dexamethasone CAS 50-02-2.

GPR116, auch bekannt als Adhäsions-G-Protein-gekoppelter Rezeptor F5 (ADGRF5), ist ein Mitglied der Adhäsions-GPCR-Familie, die sich durch ein langes N-terminales Fragment auszeichnet, von dem angenommen wird, dass es eine Rolle bei Zelladhäsionsprozessen spielt. Das Protein wird vorwiegend im Lungenendothel exprimiert, was auf eine spezielle Funktion in der Lungenbiologie schließen lässt. Die genaue physiologische Rolle von GPR116 ist nach wie vor Gegenstand aktiver Forschung, es wird jedoch angenommen, dass es an der Aufrechterhaltung einer ordnungsgemäßen Lungenfunktion und -struktur beteiligt ist. Die Aktivität von GPR116 wird durch seine Expressionsstärke moduliert, die durch verschiedene extrazelluläre Signale und intrazelluläre Signalwege beeinflusst werden kann. Das Verständnis der Regulation der GPR116-Expression ist entscheidend für die Aufklärung seiner Funktion in der normalen Physiologie und als Reaktion auf Umweltreize.

Es wurde eine Reihe von chemischen Verbindungen identifiziert, die die Expression von GPR116 induzieren können. Diese Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum an molekularen Einheiten, die jeweils unterschiedliche Wirkmechanismen aufweisen. So kann beispielsweise Retinsäure, ein Metabolit von Vitamin A, die Transkriptionsaktivierung bestimmter Gene auslösen, indem sie mit ihren Kernrezeptoren interagiert, zu denen auch das für GPR116 kodierende Gen gehören kann. In ähnlicher Weise kann Forskolin, eine pflanzliche Verbindung, den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, wodurch die Proteinkinase A (PKA) aktiviert wird und zu einer verstärkten GPR116-Expression führt. Fettsäuren wie Eicosapentaensäure (EPA) können Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptoren (PPAR) aktivieren, was zu einer transkriptionellen Aktivierung von GPR116 führen kann. Von anderen Substanzen wie Dexamethason, Lithium und Metformin ist bekannt, dass sie mit zellulären Signalwegen interagieren, die auf die genetische Regulierung von GPR116 einwirken und möglicherweise dessen Expression stimulieren können. Darüber hinaus wurde nachgewiesen, dass natürliche Verbindungen wie Epigallocatechingallat (EGCG), das in grünem Tee enthalten ist, und Curcumin, der Wirkstoff in Kurkuma, verschiedene Signalwege aktivieren, die zur Hochregulierung bestimmter Gene, einschließlich GPR116, führen können.