GPR113 Aktivatoren
Gängige GPR113 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt CAS 94825-44-2, Sodium Fluoride CAS 7681-49-4 und Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3.
Chemische Aktivatoren von GPR113 können eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen in Gang setzen, die zur Aktivierung des Proteins führen. Es ist bekannt, dass Forskolin die Adenylatzyklase direkt stimuliert, was zu einem Anstieg des zyklischen AMP (cAMP) in der Zelle führt. Dieser Anstieg von cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann GPR113 phosphorylieren kann, was zu seiner Aktivierung führt. In ähnlicher Weise erhöht auch Isoproterenol durch seine Wirkung als beta-adrenerger Agonist den intrazellulären cAMP-Spiegel über G-Protein-gekoppelte Rezeptorsignale. Dieser Prozess beinhaltet auch die Aktivierung von PKA, die dann auf GPR113 wirkt. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) nimmt einen anderen Weg: Es aktiviert die Proteinkinase C (PKC), eine weitere Kinase, die GPR113 phosphorylieren kann. Die Aktivierung von PKC beruht nicht auf dem cAMP-Signalweg, kann aber dennoch zu einer Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von GPR113 führen.
Andere Aktivatoren wirken durch die Modulation des G-Protein-Signalwegs, der für die Aktivität von GPR113 wesentlich ist. GTPγS, ein nicht hydrolysierbares Analogon von GTP, bindet an G-Proteine und hält sie in einem aktiven Zustand, was die GPR113-Signalisierung verstärken kann. Sowohl Natriumfluorid als auch Choleratoxin erhöhen die Menge aktiver G-Proteine; Natriumfluorid durch Hemmung der GTPase und Choleratoxin durch ADP-Ribosylierung der Gs-Alpha-Untereinheit, was zu einem kontinuierlichen Anstieg von cAMP führt. Pertussis-Toxin hingegen hemmt die Gi-Alpha-Untereinheiten, die normalerweise dazu dienen, den cAMP-Spiegel zu senken, und fördert so indirekt einen cAMP-Anstieg, der PKA aktiviert und auf GPR113 wirkt. BAY 60-6583 wirkt über Adenosin-A2B-Rezeptoren, um den cAMP-Spiegel zu erhöhen, was, wie die anderen cAMP-erhöhenden Wirkstoffe, zu einer PKA-Aktivierung und anschließenden Phosphorylierung von GPR113 führt. Schließlich erhöhen Kalzium-Ionophore wie Ionomycin und A23187 den intrazellulären Kalziumspiegel, was zur Aktivierung von kalziumabhängigen Kinasen führt, die ebenfalls auf GPR113 abzielen und es phosphorylieren können.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylatcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel, was wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktivieren kann. Die PKA-Phosphorylierung kann zur Aktivierung von GPR113 führen, indem sie dessen Konformationsänderung oder Interaktion mit anderen intrazellulären Proteinen fördert. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel durch G-Protein-gekoppelte Rezeptorsignale, was zur Aktivierung von PKA führen könnte. PKA wiederum kann GPR113 phosphorylieren, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγS ist ein nicht hydrolysierbares Analogon von GTP. Es kann an G-Proteine binden und deren aktive Form stabilisieren, was die GPR113-Signalisierung durch Erleichterung der Interaktion mit G-Proteinen verstärken könnte. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Natriumfluorid ist ein Aktivator von G-Proteinen durch Hemmung der GTPase, was den GPR113-Signalweg potenzieren kann, indem G-Proteine in ihrem aktiven Zustand gehalten werden, was die Interaktion mit GPR113 erleichtert. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Pertussis-Toxin kann Gi-alpha-Untereinheiten hemmen, die normalerweise die cAMP-Spiegel senken. Die Hemmung von Gi kann somit zu einem Anstieg von cAMP führen, wodurch PKA aktiviert wird und möglicherweise die Phosphorylierung und Aktivierung von GPR113 erfolgt. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Kalziumionophor, der die intrazelluläre Ca2+-Konzentration erhöht. Erhöhtes Ca2+ kann die Calmodulin-abhängige Kinase aktivieren, die GPR113 phosphorylieren kann, was zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist wie Ionomycin ein Calcium-Ionophor. Es erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, was möglicherweise zur Aktivierung von kalziumabhängigen Kinasen führt, die GPR113 phosphorylieren und aktivieren können. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-Isobutyl-1-methylxanthin (IBMX) ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der die cAMP-Spiegel erhöht, indem er deren Abbau verhindert. Das daraus resultierende erhöhte cAMP kann zur Aktivierung von PKA führen, die dann GPR113 aktivieren kann. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Zielproteine phosphorylieren kann. Die PKC-vermittelte Phosphorylierung kann GPR113 aktivieren, indem sie seine Konformation verändert oder seine Interaktion mit anderen zellulären Komponenten beeinflusst. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 aktiviert selektiv Adenosin-A2B-Rezeptoren, bei denen es sich um G-Protein-gekoppelte Rezeptoren handelt, die den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen können, was möglicherweise zur PKA-Aktivierung und anschließenden Phosphorylierung und Aktivierung von GPR113 führt. | ||||||