GPR-137 Aktivatoren
Gängige GPR-137 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, PGE2 CAS 363-24-6, Histamine, free base CAS 51-45-6 und Dobutamine CAS 34368-04-2.
GPR-137 kann an verschiedenen Mechanismen beteiligt sein, um die Signalwege des Proteins in Gang zu setzen. Durch die direkte Stimulierung der Adenylylcyclase bewirkt Forskolin einen Anstieg des zellulären cAMP-Spiegels, eines wichtigen sekundären Botenstoffs, der die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Einmal aktiviert, kann die PKA verschiedene Proteine, darunter auch GPR-137, phosphorylieren und so seine Aktivität modulieren. In ähnlicher Weise erhöht Isoproterenol, ein nicht-selektiver beta-adrenerger Agonist, über die beta-adrenergen Rezeptoren auch die cAMP-Konzentration und setzt damit eine Kaskade in Gang, die in der Aktivierung von GPR-137 gipfeln kann. Prostaglandin E2 (PGE2) und Histamin wirken über ihre jeweiligen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, wobei beide Wirkstoffe die intrazelluläre cAMP-Konzentration erhöhen, so dass PKA möglicherweise die Aktivität von GPR-137 durch Phosphorylierung verändern kann.
Adrenergika, Dobutamin und Epinephrin, erhöhen über beta-1- bzw. beta-adrenergische Rezeptoren den cAMP-Spiegel in bestimmten Geweben. Terbutalin und Salbutamol als Beta-2-Adrenorezeptor-Agonisten regen selektiv die cAMP-Produktion in glatten Muskelzellen an, was wiederum die PKA aktiviert. Wenn GPR-137 in diesen Geweben vorhanden und ansprechbar ist, könnte PKA das Protein dann phosphorylieren. Beta-Estradiol, das G-Protein-gekoppelte Rezeptoren aktivieren kann, kann ebenfalls zu einem Anstieg von cAMP und einer anschließenden PKA-Aktivierung führen und die Aktivität von GPR-137 beeinflussen. Darüber hinaus führen Dopamin über seine neuronalen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren und Glucagon, das auf seinen hepatischen Rezeptor abzielt, zu einem Anstieg von cAMP, was die Phosphorylierung von GPR-137 über PKA erleichtern könnte. Schließlich bietet die Modulation von cAMP durch Adenosin über seine eigenen Rezeptoren einen weiteren Weg zur Modulation der GPR-137-Aktivität, vorausgesetzt, das Protein wird mitexprimiert und reagiert auf die Aktivierung des Adenosinrezeptors.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht dadurch den zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) in den Zellen. Erhöhtes cAMP kann die GPR-137-Signalübertragung verstärken, vorausgesetzt, dass die GPR-137-Signalübertragung an ein G-Protein gekoppelt ist, das auf zyklische AMP-Spiegel reagiert. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein nicht selektiver Beta-adrenerger Agonist, der intrazelluläres cAMP durch Aktivierung der Adenylylcyclase über den Beta-adrenergen Rezeptor erhöhen kann. Erhöhte cAMP-Spiegel können zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führen, die dann GPR-137 phosphorylieren und aktivieren kann, wenn GPR-137 ein Substrat für PKA ist. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) interagiert mit seinen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren und führt zu erhöhten intrazellulären cAMP-Spiegeln, was zur Aktivierung von PKA führen kann. PKA könnte dann GPR-137 als Teil einer Signalkaskade ansteuern, was zu seiner Aktivierung führt. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann an seinen G-Protein-gekoppelten Histamin-H2-Rezeptor binden und durch Aktivierung der Adenylylcyclase cAMP erhöhen. Anschließend kann PKA aktiviert werden, wodurch GPR-137 phosphoryliert und aktiviert werden kann. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
Dobutamin ist ein Beta-1-adrenerger Agonist, der den cAMP-Spiegel in Herzzellen erhöhen kann. Wenn GPR-137 im Herzgewebe exprimiert wird und auf Veränderungen des cAMP reagiert, könnte die Wirkung von Dobutamin GPR-137 über den PKA-Signalweg aktivieren. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin interagiert mit beta-adrenergen Rezeptoren, was zu einer Erhöhung des cAMP und zur Aktivierung von PKA führt. PKA aktiviert dann möglicherweise GPR-137 durch Phosphorylierung, wenn GPR-137 im Gewebe vorhanden und Teil des adrenergen Signalwegs ist. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
Terbutalin, ein Beta-2-adrenerger Agonist, kann die cAMP-Spiegel erhöhen, was zur PKA-Aktivierung führt. PKA wiederum kann GPR-137 durch Phosphorylierung aktivieren, wenn GPR-137 Teil des beta-adrenergen Reaktionsweges in Zellen ist. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Salbutamol ist ein selektiver Beta-2-adrenerger Rezeptoragonist, der die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Dieser Anstieg von cAMP kann zur Aktivierung von PKA führen, die möglicherweise GPR-137 phosphorylieren und aktivieren könnte, wenn das Protein an diesem Signalweg beteiligt ist. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Es wurde nachgewiesen, dass Beta-Estradiol bestimmte GPRs über nicht-genomische Signalwege aktiviert. Wenn GPR-137 in ähnlicher Weise betroffen ist, kann Beta-Estradiol über sekundäre Botenstoffsysteme wie cAMP zur Aktivierung führen. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin kann über seine G-Protein-gekoppelten Rezeptoren die cAMP-Spiegel in bestimmten neuronalen Bahnen erhöhen. Während die Rolle von GPR-137 bei der dopaminergen Signalübertragung nicht eindeutig geklärt ist, kann Dopamin GPR-137 über die cAMP-abhängige PKA-Phosphorylierung in diesen Bahnen aktivieren. | ||||||