GPCR2037 Aktivatoren
Gängige GPCR2037 Activators sind unter underem Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Forskolin CAS 66575-29-9, Vardenafil CAS 224785-90-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und Pindolol CAS 13523-86-9.
die funktionelle Aktivität von GPCR2037 über verschiedene Signalwege, die in erster Linie mit der Modulation des cAMP-Spiegels verbunden sind. Isoproterenol, Epinephrin, Pindolol, L-858051 und Salmeterol Xinafoat fungieren als adrenerge Rezeptoragonisten oder partielle Agonisten, die zur Aktivierung der Adenylatzyklase und einem Anstieg des intrazellulären cAMP führen, was wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Die aktivierte PKA ist dafür bekannt, Zielproteine zu phosphorylieren, was die Signalfunktionen von GPCR2037 verstärken könnte. Darüber hinaus stimuliert Forskolin direkt die Adenylatzyklase, wodurch die Rezeptoraktivierung umgangen wird und ein robuster Mechanismus für die Erhöhung von cAMP und die anschließende Aktivität von GPCR2037 geschaffen wird. Phosphodiesterase-Hemmer wie Vardenafil und Rolipram halten erhöhte cAMP-Spiegel aufrecht, indem sie deren Abbau verhindern, wodurch die Aktivierungszeit von PKA verlängert und die Aktivität von GPCR2037 verstärkt wird.
Das cAMP-Analogon 6-Bnz-cAMP-Natriumsalz dient als direkter PKA-Aktivator und bietet einen weiteren Weg, die Funktion von GPCR2037 zu verstärken, während ZM-241385 die dopaminerge Signalübertragung beeinflusst, was die Aktivität von GPCR2037 modulieren könnte, wenn es Teil dieses Signalweges ist. Die Modulation anderer Signalmoleküle und -wege, wie z. B. die Hemmung der Raf-Kinase durch GW5074, könnte aufgrund der übergreifenden Hemmung des MAPK-Signalwegs zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels führen, was wiederum die PKA-Signalisierung verstärken und die Aktivität von GPCR2037 erhöhen würde. Schließlich könnte ICI 118.551 Hydrochlorid, obwohl es in erster Linie ein Antagonist ist, teilweise agonistische Wirkungen ausüben, was zu einem gedämpften Anstieg von cAMP und einer entsprechenden Verstärkung der GPCR2037-Signalisierung führt. Zusammengenommen nutzen diese Aktivatoren die cAMP/PKA-Achse als zentralen Kanal für die indirekte Aktivierung von GPCR2037, was dieses Protein als nachgeschalteten Effektor in verschiedenen Signaltransduktionsprozessen impliziert, die auf diesem kritischen Second-Messenger-System konvergieren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Ein nicht selektiver beta-adrenerger Rezeptoragonist, der die Adenylatcyclase über die Gs-Proteinkopplung aktiviert, was zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP führt. Erhöhte cAMP-Spiegel führen zur Aktivierung von PKA, die GPCR2037 phosphorylieren und so seine Signalfunktion verstärken kann. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Stimuliert direkt die Adenylatzyklase und erhöht dadurch den cAMP-Spiegel und die anschließende Aktivierung von PKA. Die PKA-Phosphorylierung kann die Signalkaskade von GPCR2037 verstärken. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Ein Phosphodiesterase-5-Inhibitor, der den Abbau von cAMP verhindert und damit möglicherweise die PKA-vermittelte Aktivierung von GPCR2037 verlängert. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Wirkt auf beta-adrenerge Rezeptoren, um die Aktivität der Adenylatzyklase zu erhöhen, wodurch der cAMP-Spiegel und die PKA-Aktivierung steigen, was zur Phosphorylierung und Verstärkung der Aktivität von GPCR2037 führen kann. | ||||||
Pindolol | 13523-86-9 | sc-204847 sc-204847A | 100 mg 1 g | $194.00 $760.00 | ||
Ein Betablocker mit intrinsischer sympathomimetischer Aktivität, der beta-adrenerge Rezeptoren schwach aktivieren kann, was möglicherweise zur Aktivierung der Adenylatcyclase und einer Erhöhung der GPCR2037-Signalübertragung durch cAMP-Akkumulation führt. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
Ein Adenosin-A2A-Rezeptor-Antagonist, der indirekt die Dopaminübertragung erhöhen kann, was GPCR2037 aktivieren könnte, wenn er ein nachgeschalteter Effektor in dopaminergen Signalwegen ist. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt | 30275-80-0 | sc-300167 | 10 µmol | $318.00 | 1 | |
Ein cAMP-Analogon, das die PKA aktiviert; diese Aktivierung kann GPCR2037 phosphorylieren und seine Aktivität verstärken. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Der Phosphodiesterase-4-Inhibitor, der den cAMP-Spiegel erhöht, könnte zu einer PKA-Aktivierung und einer anschließenden Verstärkung der Aktivität von GPCR2037 führen. | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
Ein lang wirkender beta2-adrenerger Rezeptor-Agonist, der indirekt den cAMP-Spiegel erhöhen kann, was zu einer PKA-Aktivierung und einer möglichen Verstärkung der Aktivität von GPCR2037 führt. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Ein Raf-Kinase-Inhibitor, der möglicherweise den cAMP-Spiegel durch die Hemmung des MAPK-Signalwegs hochreguliert und so die Aktivität von GPCR2037 über eine verstärkte PKA-Signalisierung erhöht. | ||||||