GP78-2 Aktivatoren
Gängige GP78-2 Activators sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Tunicamycin CAS 11089-65-9, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Brefeldin A CAS 20350-15-6 und 17-AAG CAS 75747-14-7.
Zu den chemischen Aktivatoren von GP78-2 (Genname AMFR) gehören eine Reihe von Verbindungen, die die Proteinfaltung und -abbaupfade beeinflussen. Diese Aktivatoren lösen Stressreaktionen aus oder hemmen Prozesse, die zu einer Erhöhung des funktionellen Bedarfs an der E3-Ubiquitin-Ligase-Aktivität von GP78-2 innerhalb des ERAD-Wegs führen könnten. MG132, ein Proteasom-Inhibitor, bewirkt eine Anhäufung ubiquitinierter Proteine, was ein Signal für eine verstärkte Rekrutierung der Ubiquitinierungsfunktion von GP78-2 sein könnte. In ähnlicher Weise stören Tunicamycin und Thapsigargin die Proteinfaltung innerhalb des ER, was zu ER-Stress und einer potenziell erhöhten Aktivität von GP78-2 führt, um die erhöhte Belastung durch fehlgefaltete Proteine zu bewältigen.
Brefeldin A, DTT und Chloroquin lösen über verschiedene Mechanismen ER-Stress aus, z. B. durch Hemmung des Proteintransports, Unterbrechung der Bildung von Disulfidbindungen bzw. Veränderung des intrazellulären pH-Werts. Dieser Stress kann eine adaptive Reaktion auslösen, bei der die GP78-2-Aktivität erhöht wird, um die Belastung durch fehlgefaltete Proteine zu bewältigen. Hsp90-Inhibitoren wie 17-AAG und Radicicol sowie der ERAD-Inhibitor Eeyarestatin I könnten indirekt eine verstärkte GP78-2-Aktivität aufgrund einer Zunahme falsch gefalteter oder ungefalteter Proteine erforderlich machen. Ubiquitin-Aldehyd könnte durch Hemmung der deubiquitinierenden Enzyme das Ubiquitin-Proteasom-System stärken, in dem GP78-2 eine wichtige Rolle spielt. MLN4924 und ALLN stören den Proteinabbau über verschiedene Ziele, wodurch die Rolle von GP78-2 bei der Ubiquitinierung von Proteinen, die für den Abbau bestimmt sind, möglicherweise noch wichtiger wird.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Proteasom-Inhibitor, der zu einer Anhäufung ubiquitinierter Proteine führen kann, was möglicherweise den Bedarf an GP78-2-vermittelter Ubiquitinierung steigert. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Löst ER-Stress aus, indem es die N-gebundene Glykosylierung hemmt und möglicherweise die Aktivität von GP78-2 als Reaktion auf die Anhäufung fehlgefalteter Proteine erhöht. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
SERCA-Pumpeninhibitor, der durch die Entleerung der Kalziumspeicher ER-Stress verursacht und möglicherweise die Aktivität von GP78-2 zum Abbau fehlgefalteter Proteine erhöht. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Unterbricht den ER-Golgi-Transport, was zu ER-Stress führt und möglicherweise die Aktivität von GP78-2 bei der Kontrolle der Proteinqualität hochreguliert. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Hsp90-Inhibitor, der zur Anhäufung von ungefalteten Proteinen führen kann, wodurch die Funktion von GP78-2 beim ERAD indirekt verstärkt wird. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Ein weiterer Hsp90-Inhibitor, der wie 17-AAG indirekt den Bedarf an GP78-2-Aktivität aufgrund der "Unfolded Protein Response" erhöhen könnte. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Inhibitor des ER-assoziierten Proteinabbaus, könnte die funktionellen Anforderungen an GP78-2 erhöhen, indem er den nachgeschalteten Abbaupfad blockiert. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Lysosomotropes Mittel, das den intrazellulären pH-Wert anheben und den Proteinabbau beeinflussen kann, wodurch die GP78-2-Aktivität als Ausgleichsmechanismus erhöht werden könnte. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
NEDD8-aktivierender Enzyminhibitor, der zur Anhäufung fehlgefalteter Proteine führen kann, was möglicherweise die Aktivität von GP78-2 bei der Kontrolle der Proteinqualität verstärkt. | ||||||