GLYATL1 Inhibitoren
Gängige GLYATL1 Inhibitors sind unter underem Glyoxylic acid solution CAS 298-12-4, Pyruvic acid CAS 127-17-3, Acetyl coenzyme A sodium salt CAS 102029-73-2, Sodium dichloroacetate CAS 2156-56-1 und Methotrexate CAS 59-05-2.
GLYATL1-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die in verschiedene biochemische und zelluläre Wege eingreifen und die funktionelle Aktivität des Enzyms verringern können. Glyoxylat, das Substrat des Enzyms, kann bei einem Überschuss zu einer Substrathemmung von GLYATL1 führen. Der Überschuss an Glyoxylat behindert die Fähigkeit des Enzyms, andere Substrate zu verarbeiten, indem es das aktive Zentrum besetzt, ohne umgewandelt zu werden. Wenn Pyruvat, ein zentraler Metabolit, zur Bildung von Alanin umgeleitet wird, werden die verfügbaren Aminogruppen für die von GLYATL1 durchgeführten Konjugationsreaktionen minimiert. Dies führt zu einer verringerten Enzymaktivität aufgrund der begrenzten Substratverfügbarkeit. Acetyl-CoA kann im Überschuss zu einer unspezifischen Acetylierung von Lysinresten führen, was die Aktivität von GLYATL1 verändern könnte, wenn solche Modifikationen am Enzym selbst auftreten. α-Ketoglutarat, ein weiterer zellulärer Metabolit, konkurriert mit Glycin, wenn es übermäßig zu Glutamat aminiert wird, und verringert so die Fähigkeit von GLYATL1, sein natürliches Substrat zu konjugieren.
Hydroxypyruvat, ein strukturelles Analogon von Glyoxylat, konkurriert mit dem natürlichen Substrat um das aktive Zentrum von GLYATL1, was zu einer kompetitiven Hemmung führt. Malonat kann durch seine Hemmung des Krebszyklus eine Anhäufung von Succinat verursachen, das möglicherweise α-Ketoglutarat-abhängige Dioxygenasen unterdrückt, was indirekt die Funktion von GLYATL1 beeinträchtigt. Oxamat und sein Natriumsalz hemmen die Laktatdehydrogenase, so dass Pyruvat von Transaminationsreaktionen abgezogen wird, wodurch die Aktivität von GLYATL1 indirekt eingeschränkt wird. Dichloracetat verschiebt das Gleichgewicht zugunsten der Pyruvat-Dehydrogenase und könnte dadurch die GLYATL1-Funktion indirekt durch eine geringere Verfügbarkeit von Pyruvat einschränken. Methotrexat vermindert durch die Verringerung der Tetrahydrofolatproduktion indirekt die Glycinsynthese und hemmt damit GLYATL1. Arsentrioxid kann durch die Oxidation von Proteinthiolen GLYATL1 inaktivieren, wenn kritische Cysteinreste verändert sind. Schließlich könnte Dimethylfumarat GLYATL1 hemmen, indem es die Cysteinreste verändert und so die Struktur und Ladung des Enzyms beeinträchtigt, was zu einer verminderten Aktivität führt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glyoxylic acid solution | 298-12-4 | sc-255190 | 250 g | $39.00 | ||
Glyoxylat wirkt als Substrat für GLYATL1, und ein Überangebot kann zu einer Substratinhibition führen. Wenn Glyoxylat im Überschuss vorhanden ist, kann es sich an das aktive Zentrum von GLYATL1 binden, ohne effizient umgewandelt zu werden, wodurch die Fähigkeit des Enzyms, andere Substrate zu verarbeiten, verringert wird. | ||||||
Pyruvic acid | 127-17-3 | sc-208191 sc-208191A | 25 g 100 g | $40.00 $94.00 | ||
Pyruvat, ein wichtiges Zwischenprodukt der Glykolyse, kann zu Alanin transaminiert werden, wodurch die Verfügbarkeit von Aminogruppen für die von GLYATL1 vermittelten Konjugationsreaktionen verringert wird. Dieser indirekte Effekt kann die funktionelle Aktivität von GLYATL1 verringern, indem er die Verfügbarkeit seines Substrats einschränkt. | ||||||
Acetyl coenzyme A trisodium salt | 102029-73-2 | sc-210745 sc-210745A sc-210745B | 1 mg 5 mg 1 g | $46.00 $80.00 $5712.00 | 3 | |
Acetyl-Coenzym A kann bei einem Überschuss zur Acetylierung von Lysinresten auf Enzymen führen, wodurch möglicherweise die Aktivität von GLYATL1 verändert wird. Wenn GLYATL1 an kritischen Lysinresten acetyliert wird, könnte die Funktion von GLYATL1 aufgrund einer Konformationsänderung oder eines veränderten Ladungszustands, der seine enzymatische Aktivität verringert, gehemmt werden. | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
Dichloracetat stimuliert die Pyruvatdehydrogenase-Aktivität, was die Verfügbarkeit von Pyruvat für Transaminierungsreaktionen verringern kann. Eine verringerte Transaminierung kann die Verfügbarkeit von Aminogruppen für die Konjugationsreaktionen von GLYATL1 erhöhen. Eine übermäßige Stimulierung der Pyruvatdehydrogenase kann jedoch zu einer signifikanten Verringerung der Pyruvatwerte führen und indirekt die Funktion von GLYATL1 hemmen. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Methotrexat hemmt die Dihydrofolatreduktase, was zu einer verringerten Produktion von Tetrahydrofolat und seinen Derivaten führt. Diese Derivate werden für den Stoffwechsel mit einem Kohlenstoffatom benötigt, der für die Synthese von Glycin, einem Substrat für GLYATL1, von entscheidender Bedeutung ist. Eine verringerte Verfügbarkeit von Glycin hemmt indirekt die Aktivität von GLYATL1. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
Arsentrioxid kann zur Oxidation von Protein-Thiolen und zur Bildung von gemischten Disulfiden zwischen Protein-Thiolgruppen und niedermolekularen Thiolen führen. Wenn kritische Cysteinreste in GLYATL1 oxidiert werden, kann dies seine Aktivität durch die Modifikation seines aktiven Zentrums hemmen, was zu einer Funktionshemmung führt. | ||||||
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
Dimethylfumarat modifiziert Cysteinreste auf Keap1, was zur Aktivierung von Nrf2 und zur Expression von Entgiftungsenzymen führt. Wenn Cysteinreste, die für die katalytische Funktion von GLYATL1 wesentlich sind, in ähnlicher Weise modifiziert werden, könnte dies die Aktivität von GLYATL1 hemmen, indem es seine strukturelle Konformation oder seinen Ladungszustand verändert. | ||||||
Sodium oxamate | 565-73-1 | sc-215880 sc-215880B sc-215880C sc-215880D sc-215880A | 5 g 100 g 250 g 1 kg 25 g | $75.00 $460.00 $1084.00 $4030.00 $149.00 | 14 | |
Natriumoxamat ist das Natriumsalz von Oxamat | ||||||