GLTPD1 Inhibitoren
Gängige GLTPD1 Inhibitors sind unter underem D-erythro-Sphingosine CAS 123-78-4, Fumonisin B1 CAS 116355-83-0, Myriocin (ISP-1) CAS 35891-70-4, GW4869 CAS 6823-69-4 und DL-PDMP CAS 73257-80-4.
Chemische Inhibitoren von GLTPD1 umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die die Lipidtransferaktivität dieses Proteins beeinträchtigen, indem sie mit seinen natürlichen Substraten konkurrieren oder den Sphingolipid-Stoffwechsel verändern. D-Erythro-Sphingosin, ein weiteres Sphingolipid, kann GLTPD1 aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit mit den natürlichen Substraten des Proteins ebenfalls hemmen und den Lipidtransferprozess effektiv blockieren, indem es die Bindungsstellen des Proteins besetzt.
Weitere hemmende Wirkungen auf GLTPD1 können durch die Modulation des Sphingolipid-Stoffwechsels erzielt werden. Verbindungen wie Fumonisin B1 und Myriocin reduzieren die Ceramid-Synthese durch Hemmung von Enzymen wie Ceramid-Synthase bzw. Serin-Palmitoyltransferase. Dies führt zu einer geringeren Verfügbarkeit von Ceramid für GLTPD1 und hemmt somit indirekt dessen Aktivität. GW4869 und Imipramin, beides Inhibitoren von Sphingomyelinasen, verändern das Sphingolipid-Gleichgewicht, indem sie den Sphingomyelin- und den Ceramid-Spiegel erhöhen, was wiederum GLTPD1 hemmt, indem es seinen Substrat-Pool begrenzt. PDMP hemmt die Glucosylceramid-Synthase und verringert dadurch die Konzentration von Glycosphingolipiden, wodurch die für GLTPD1 verfügbaren Substrate reduziert und seine Lipidtransferfunktion gehemmt wird. Darüber hinaus können Verbindungen wie Progesteron und Cyclophosphamid, die Veränderungen im Lipidstoffwechsel bewirken, und Desipramin, das die Aktivität der sauren Sphingomyelinase hemmt, zu einer Verringerung der für die Funktion von GLTPD1 erforderlichen Substrate führen und damit seine Aktivität innerhalb der Zelle hemmen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
D-Erythro-Sphingosin kann GLTPD1 hemmen, indem es die natürlichen Sphingolipid-Substrate von GLTPD1 nachahmt und möglicherweise um die Lipidtransferdomäne konkurriert und dadurch die Transferaktivität des Proteins hemmt. | ||||||
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $117.00 $469.00 | 18 | |
Fumonisin B1 hemmt die Ceramid-Synthase, was zu einer Senkung des Ceramidspiegels führen kann. Da Ceramid ein natürliches Glycolipidsubstrat für GLTPD1 ist, kann die geringere Verfügbarkeit von Ceramid die Aktivität von GLTPD1 durch die Begrenzung seines Substrats funktionell hemmen. | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | $106.00 | 8 | |
Myriocin ist ein Inhibitor der Serin-Palmitoyltransferase, dem ersten Enzym in der Sphingolipid-Biosynthese. Durch die Reduzierung des gesamten Sphingolipid-Pools kann Myriocin die Verfügbarkeit von Substraten für GLTPD1 verringern, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869 ist ein nicht-kompetitiver Inhibitor der neutralen Sphingomyelinase, der zu einem Anstieg des Sphingomyelins und einer Abnahme des Ceramidspiegels führen kann. Da Ceramid ein Substrat für GLTPD1 ist, kann die Veränderung des Sphingolipidstoffwechsels zu einer funktionellen Hemmung von GLTPD1 führen, indem die Verfügbarkeit seines Substrats verringert wird. | ||||||
Imipramine hydrochloride | 113-52-0 | sc-207753 sc-207753B sc-207753A | 100 mg 1 g 5 g | $25.00 $44.00 $101.00 | 5 | |
Imipramin, ein trizyklisches Antidepressivum, kann auch die saure Sphingomyelinase hemmen. Die Reduzierung der Sphingomyelinase-Aktivität kann den Sphingomyelin-Spiegel erhöhen und den Ceramid-Spiegel senken. Da GLTPD1 Ceramid als Substrat benötigt, kann Imipramin GLTPD1 funktionell hemmen, indem es das Gleichgewicht der für den Transfer verfügbaren Sphingolipide verändert. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
Es wurde nachgewiesen, dass Progesteron den Sphingolipidstoffwechsel moduliert. Durch die Beeinflussung der Sphingolipidspiegel kann Progesteron indirekt die Substratverfügbarkeit für GLTPD1 beeinflussen, was zu einer funktionellen Hemmung der Lipidtransferfähigkeiten des Proteins führt. | ||||||
Cyclophosphamide | 50-18-0 | sc-361165 sc-361165A sc-361165B sc-361165C | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $76.00 $143.00 $469.00 $775.00 | 18 | |
Cyclophosphamid, ein Alkylierungsmittel, kann Veränderungen im Lipidstoffwechsel hervorrufen. Diese Veränderungen können den Sphingolipid-Biosyntheseweg beeinflussen und möglicherweise die Verfügbarkeit von Substraten für GLTPD1 verringern, wodurch dessen Aktivität funktionell gehemmt wird. | ||||||
Desipramine hydrochloride | 58-28-6 | sc-200158 sc-200158A | 100 mg 1 g | $65.00 $115.00 | 6 | |
Desipramin, ein weiteres trizyklisches Antidepressivum, hemmt in ähnlicher Weise die saure Sphingomyelinase. Durch die Verringerung der Aktivität der sauren Sphingomyelinase kann es zu einem Anstieg des Sphingomyelin- und einem Rückgang des Ceramidspiegels kommen, was wiederum zu einer funktionellen Hemmung von GLTPD1 führen kann, indem der Ceramidpool für den Transfer des Proteins reduziert wird. | ||||||