GHRH-R Aktivatoren

Gängige GHRH-R Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Rolipram CAS 61413-54-5, IBMX CAS 28822-58-4 und PGE2 CAS 363-24-6.

GHRH-R-Aktivatoren sind eine Klasse von Wirkstoffen, die auf den Wachstumshormon-Releasing-Hormon-Rezeptor (GHRH-R) abzielen und dessen Aktivität erhöhen. GHRH-R ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der eine entscheidende Rolle im endokrinen System spielt, indem er die Wirkungen des Wachstumshormon-freisetzenden Hormons (GHRH) vermittelt, das die Produktion und Freisetzung von Wachstumshormon (GH) aus dem Hypophysenvorderlappen stimuliert.

Direkte Aktivatoren von GHRH-R wirken in der Regel durch Bindung an den Rezeptor und Nachahmung der Wirkung des natürlichen Liganden GHRH. Sie können an dieselbe Stelle wie GHRH oder an eine allosterische Stelle binden, wo ihre Bindung eine Konformationsänderung des Rezeptors bewirkt, die zu seiner Aktivierung führt. Diese Aktivierung löst eine Signalkaskade innerhalb der Zelle aus, die häufig den Austausch von GDP gegen GTP am G-Protein beinhaltet, das dann nachgeschaltete Effektoren wie die Adenylatcyclase aktiviert. Der daraus resultierende Anstieg des intrazellulären zyklischen AMP-Spiegels (cAMP) führt zu einer Reihe von intrazellulären Ereignissen, die in der Freisetzung von Wachstumshormon gipfeln. Indirekte Aktivatoren hingegen binden nicht an das GHRH-R selbst, sondern können dessen Aktivität verstärken, indem sie die Expression des GHRH-R-Gens hochregulieren, den Rezeptor auf der Zelloberfläche stabilisieren oder die posttranslationalen Modifikationen des Rezeptors beeinflussen. Diese Modifikationen können die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber seinem Liganden, seine Fähigkeit zur Kopplung mit G-Proteinen oder seine Internalisierungs- und Recyclingrate zurück zur Zelloberfläche beeinflussen.