GFR-1 Aktivatoren
Gängige GFR-1 Activators sind unter underem (S)-3,5-DHPG CAS 162870-29-3, Mangiferin CAS 4773-96-0, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4 und Anisomycin CAS 22862-76-6.
Chemische Aktivatoren des GFR-1-Rezeptors (Glial cell line-derived neurotrophic factor receptor 1) greifen in verschiedene biochemische Wege ein, um die Rezeptorsignalisierung zu verstärken. (S)-3,5-DHPG, ein metabotroper Glutamatrezeptor-Agonist der Gruppe I, löst eine Kaskade aus, die zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels führen kann. Dieser Anstieg des Kalziumspiegels kann die Aktivität des RET-Corezeptors, der mit GFR-1 assoziiert ist, positiv beeinflussen und das Signal verstärken. In ähnlicher Weise erhöhen Mangiferin und IBMX den cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führt. PKA wiederum kann RET phosphorylieren, was zu einer verstärkten GFR-1-vermittelten Signalübertragung führt. Wie Mangiferin und IBMX erhöht auch Forskolin den cAMP-Spiegel und aktiviert anschließend die PKA, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von RET beiträgt. Diese Abfolge von Ereignissen kann die GFR-1-Signalübertragung verstärken.
Andere Chemikalien wie Anisomycin und Beta-Lapachon wirken über unterschiedliche Mechanismen, konvergieren aber auf demselben Signalweg. Anisomycin aktiviert den JNK-Signalweg, was zu einer Hochregulierung der RET-Phosphorylierung und folglich der GFR-1-Aktivität führen kann. Beta-Lapachon wirkt durch die Modulation zellulärer Redoxzustände und kann so indirekt die Aktivität von Tyrosinkinasen wie RET beeinflussen und die GFR-1-Signalisierung fördern. Zinkpyrithion erhöht den intrazellulären Zinkspiegel, was die Kinaseaktivität, die an der RET-Phosphorylierung und der GFR-1-Signalübertragung beteiligt ist, steigern kann. Natriumorthovanadat und Cantharidin hemmen Proteinphosphatasen, was zu einer verstärkten Phosphorylierung von RET führt und damit die GFR-1-Aktivierung erleichtert. Genistein ist zwar in erster Linie als Tyrosinkinase-Hemmer bekannt, kann aber in bestimmten Konzentrationen die RET-Phosphorylierung und die GFR-1-Aktivität steigern. In ähnlicher Weise moduliert Quercetin Kinase-Signalwege, was zu einer erhöhten RET-Aktivität und einer anschließenden Verstärkung der GFR-1-Signalisierung beitragen kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-3,5-DHPG | 162870-29-3 | sc-204256 sc-204256A | 5 mg 10 mg | $206.00 $346.00 | 2 | |
(S)-3,5-DHPG aktiviert selektiv metabotrope Glutamatrezeptoren der Gruppe I, was zu einem Anstieg der intrazellulären Calciumspiegel führen könnte. Erhöhtes Calcium kann die Aktivität von RET, dem mit GFR-1 assoziierten Korezeptor, verstärken und dadurch die GFR-1-Signalübertragung potenzieren. | ||||||
Mangiferin | 4773-96-0 | sc-491041 | 10 mg | $140.00 | ||
Mangiferin erhöht die cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKA führen kann. PKA kann den RET-Rezeptor phosphorylieren und aktivieren, der mit GFR-1 einen Komplex bildet, was zu einer verstärkten GFR-1-vermittelten Signalübertragung führt. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel, was zu einer PKA-Aktivierung führt. PKA kann RET phosphorylieren, das Teil des GFR-1-Rezeptorkomplexes ist, und dadurch die GFR-1-Signalübertragung verstärken. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel durch Hemmung von Phosphodiesterasen, was zur Aktivierung von PKA führen kann. PKA kann dann RET phosphorylieren und aktivieren, das mit GFR-1 assoziiert ist, wodurch die GFR-1-Signalübertragung verstärkt wird. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin aktiviert den JNK-Signalweg, von dem bekannt ist, dass er mit der RET-Signalgebung interagiert. Die Aktivierung von JNK könnte die RET-Phosphorylierung verstärken und damit indirekt die GFR-1-Aktivität erhöhen. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Natriumorthovanadat ist ein Inhibitor von Protein-Tyrosin-Phosphatasen, der die Phosphorylierungsniveaus von Tyrosinkinasen wie RET erhöhen kann, was in Verbindung mit GFR-1 zu dessen Aktivierung führen kann. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
Beta-Lapachon aktiviert die NQO1, die den zellulären Redoxzustand moduliert. Redox-Veränderungen können Tyrosinkinasen wie RET aktivieren, die mit GFR-1 assoziiert sind, was zu GFR-1-Signalen führt. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkpyrithion kann zu erhöhten intrazellulären Zinkspiegeln führen, die die Kinaseaktivität bei der RET-Phosphorylierung verstärken und dadurch die GFR-1-Aktivierung fördern können. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, kann jedoch bei bestimmten Konzentrationen paradoxerweise die Tyrosinkinase-Aktivität erhöhen. Dies könnte zu einer erhöhten RET-Aktivität und folglich zu einer GFR-1-Aktivierung führen. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Cantharidin hemmt Proteinphosphatasen, was möglicherweise zu einer verstärkten Phosphorylierung und Aktivierung von RET führt, was wiederum die GFR-1-Signalübertragung verstärken würde. | ||||||