Date published: 2025-9-9

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Gfi-1B Inhibitoren

Gängige Gfi-1B Inhibitors sind unter underem 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, (+/-)-JQ1, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (non HCl Salt) und Lenalidomide CAS 191732-72-6.

Gfi-1B-Inhibitoren stellen eine faszinierende Klasse kleiner Moleküle dar, die speziell auf den Transkriptionsfaktor Growth factor independence 1B (Gfi-1B) abzielen. Gfi-1B ist ein Zinkfingerprotein, das eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Genexpression spielt, insbesondere im Zusammenhang mit der Hämatopoese. Das Protein fungiert hauptsächlich als Transkriptionsrepressor und moduliert die Expression von Genen, die an der Differenzierung und Proliferation hämatopoetischer Zellen beteiligt sind, insbesondere innerhalb der erythroiden und megakaryozytären Abstammungslinien. Gfi-1B übt seine repressive Funktion durch Interaktionen mit verschiedenen Kofaktoren aus, darunter histonmodifizierende Enzyme wie Histondeacetylasen (HDACs), die die Chromatinstruktur verändern, um die Gentranskription zu unterdrücken. Die Inhibitoren von Gfi-1B sind so konzipiert, dass sie diese Interaktionen unterbrechen, was zu Veränderungen in den Genexpressionsmustern führt, die von diesem Transkriptionsfaktor gesteuert werden. Das Design und die Untersuchung von Gfi-1B-Inhibitoren basieren auf einem tiefen Verständnis der Strukturbiologie des Gfi-1B-Proteins, insbesondere seiner Zinkfinger-Domänen, die die DNA-Bindung und Protein-Protein-Wechselwirkungen vermitteln. Diese Inhibitoren werden oft durch eine Kombination aus Hochdurchsatz-Screening, strukturbasiertem Wirkstoffdesign und chemischer Modifikation entwickelt, um ihre Spezifität und Bindungsaffinität für Gfi-1B zu verbessern. Indem sie Gfi-1B daran hindern, an DNA zu binden oder mit seinen Kofaktoren zu interagieren, können diese Moleküle signifikante Veränderungen in der Chromatinlandschaft induzieren und dadurch die Transkriptionsaktivität von Zielgenen verändern. Die Erforschung von Gfi-1B-Inhibitoren gibt weiterhin Aufschluss über die komplexen regulatorischen Netzwerke, die die Genexpression und die zelluläre Differenzierung steuern, und bietet ein wertvolles Instrument zur Analyse der Rolle der transkriptionellen Repression in verschiedenen biologischen Prozessen. Die Untersuchung dieser Inhibitoren liefert nicht nur Einblicke in die grundlegenden Mechanismen der Genregulation, sondern verbessert auch unser Verständnis der komplexen Steuerung von Entscheidungen über das Zellschicksal.

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5-Aza-2′-Deoxycytidine

2353-33-5sc-202424
sc-202424A
sc-202424B
25 mg
100 mg
250 mg
$214.00
$316.00
$418.00
7
(1)

Decitabin, ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, kann sich indirekt auf Gfi-1B auswirken, indem es den Methylierungsstatus von Genen verändert, die von Gfi-1B reguliert werden oder Gfi-1B regulieren, und so die hämatopoetische Differenzierung beeinflusst.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

5-Azacytidin ist, ähnlich wie Decitabin, ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der indirekt die Gfi-1B-Funktion modulieren kann, indem er die Genexpressionsmuster in hämatopoetischen Zellen beeinflusst.

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
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JQ1, ein BET-Bromodomain-Inhibitor, kann sich indirekt auf die Aktivität von Gfi-1B auswirken, indem er die Expression von Genen moduliert, die an der hämatopoetischen Regulierung beteiligt sind, und potenziell die Gfi-1B-Ziele beeinflusst.

I-BET 151 Hydrochloride

1300031-49-5 (non HCl Salt)sc-391115
10 mg
$450.00
2
(0)

I-BET151 ist ein weiterer BET-Bromodomain-Inhibitor, der Gfi-1B indirekt beeinflussen kann, indem er die Chromatin-Zugänglichkeit und die Genexpression in hämatopoetischen Zellen verändert.

Lenalidomide

191732-72-6sc-218656
sc-218656A
sc-218656B
10 mg
100 mg
1 g
$49.00
$367.00
$2030.00
18
(1)

Lenalidomid, ein immunmodulatorisches Medikament, kann sich indirekt auf die Funktion von Gfi-1B auswirken, indem es sich auf das Ubiquitin-Proteasom-System auswirkt und die Genexpression in hämatopoetischen Zellen beeinflusst.

Thalidomide

50-35-1sc-201445
sc-201445A
100 mg
500 mg
$109.00
$350.00
8
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Thalidomid beeinflusst den Ubiquitin-Proteasom-Stoffwechselweg und kann indirekt die Aktivität von Gfi-1B beeinflussen, indem es die Stabilität und Funktion von Proteinen moduliert, die an der Hämatopoese beteiligt sind.

Pomalidomide

19171-19-8sc-364593
sc-364593A
sc-364593B
sc-364593C
sc-364593D
sc-364593E
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
$98.00
$140.00
$306.00
$459.00
$1224.00
$1958.00
1
(1)

Pomalidomid kann wie andere immunmodulatorische Medikamente eine indirekte Wirkung auf Gfi-1B haben, indem es die Signalwege und die Proteinstabilität in hämatopoetischen Zellen beeinflusst.

Suberoylanilide Hydroxamic Acid

149647-78-9sc-220139
sc-220139A
100 mg
500 mg
$130.00
$270.00
37
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Vorinostat, ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, kann sich indirekt auf Gfi-1B auswirken, indem er den Acetylierungsstatus von Histonen verändert und dadurch die Regulierung der Genexpression in der Hämatopoese beeinflusst.

Panobinostat

404950-80-7sc-208148
10 mg
$196.00
9
(1)

Panobinostat, ein weiterer HDAC-Inhibitor, kann die Funktion von Gfi-1B indirekt beeinflussen, indem er die Chromatinstruktur verändert und die Genexpression in hämatopoetischen Zellen beeinflusst.

Romidepsin

128517-07-7sc-364603
sc-364603A
1 mg
5 mg
$214.00
$622.00
1
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Romidepsin, ein zyklischer Peptid-HDAC-Inhibitor, kann indirekt die Gfi-1B-Aktivität beeinflussen, indem er die Histon-Acetylierung und die Genexpressionsmuster in der hämatopoetischen Entwicklung beeinflusst.