Date published: 2025-12-20

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GAL3ST3 Inhibitoren

Gängige GAL3ST3 Inhibitors sind unter underem Luteolin CAS 491-70-3, Quercetin CAS 117-39-5, Diosgenin CAS 512-04-9, Genistein CAS 446-72-0 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.

GAL3ST3-Inhibitoren stellen eine chemische Verbindungsklasse dar, die speziell auf die Aktivität des Enzyms GAL3ST3 oder Galactose-3-O-sulfotransferase 3 abzielt und diese moduliert. GAL3ST3 ist ein lebenswichtiges Enzym, das an der Sulfatierung von Kohlenhydraten, insbesondere Glykosaminoglykanen (GAGs), in der extrazellulären Matrix und auf der Zelloberfläche beteiligt ist. Dieser enzymatische Prozess ist für verschiedene zelluläre Funktionen von entscheidender Bedeutung, darunter die Zelladhäsion, die Signalübertragung und die Regulierung der strukturellen Integrität der extrazellulären Matrix. GAL3ST3-Inhibitoren wirken, indem sie diesen Sulfatierungsprozess unterbrechen, was zu einer Veränderung der Kohlenhydratstrukturen führt, die sich letztlich auf zelluläre Interaktionen, Signalwege und die physiologische Rolle von GAGs in verschiedenen biologischen Kontexten auswirken kann.

Der Wirkmechanismus von GAL3ST3-Inhibitoren beinhaltet typischerweise eine kompetitive oder nicht-kompetitive Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms. Diese Inhibitoren können die Bindung des natürlichen Substrats des Enzyms, 3'-Phosphoadenosin-5'-phosphosulfat (PAPS), stören oder die katalytische Aktivität von GAL3ST3 direkt hemmen. Auf diese Weise behindern GAL3ST3-Inhibitoren die Übertragung von Sulfatgruppen von PAPS auf Kohlenhydrate und verhindern so die Sulfatierung von GAGs. Infolgedessen tragen die veränderten Kohlenhydratstrukturen nicht zu normalen Zell-Matrix-Interaktionen und Signalereignissen bei, was Prozesse wie die Zelladhäsion und die Regulierung zellulärer Reaktionen auf Wachstumsfaktoren und Zytokine beeinträchtigt. Diese Klasse von Inhibitoren spielt eine wichtige Rolle in der Grundlagenforschung zur Untersuchung der biologischen Rolle von GAGs und ihrer Auswirkungen auf das Zellverhalten, insbesondere bei Prozessen im Zusammenhang mit Zelladhäsion, Migration und Wachstumsfaktor-Signalübertragung. Ihr Nutzen liegt in ihrer Fähigkeit, Forschern präzise Werkzeuge zur Verfügung zu stellen, um die komplexe Biologie der Kohlenhydratsulfatierung und ihre Auswirkungen auf die zelluläre Physiologie zu analysieren und zu verstehen.

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Luteolin

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Luteolin hemmt GAL3ST3 durch kompetitive Bindung an dessen aktive Stelle und verhindert so, dass das Enzym Sulfatgruppen an Kohlenhydrate anhängt. Dadurch wird der Sulfatierungsprozess unterbrochen, der für die Bildung von Glykosaminoglykanen (GAGs) unerlässlich ist, und es kommt zu Störungen bei den Zell-Matrix-Interaktionen und den Signalwegen.

Quercetin

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Quercetin hemmt GAL3ST3, indem es dessen enzymatische Aktivität unterbricht und so die Sulfatierung von Kohlenhydraten verhindert. Diese Hemmung stört die Glykosaminoglykan (GAG)-Synthese und die von GAGs abhängigen zellulären Prozesse.

Diosgenin

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Diosgenin hemmt GAL3ST3, indem es dessen katalytische Funktion beeinträchtigt, was zu einer verminderten Sulfatierung von Kohlenhydraten führt. Dadurch wird die Glykosaminoglykan-Produktion (GAG) unterbrochen, was sich auf verschiedene zelluläre Prozesse auswirkt.

Genistein

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Genistein hemmt GAL3ST3, indem es dessen aktive Stelle blockiert und so das Enzym daran hindert, Kohlenhydrate zu sulfatieren. Diese Störung behindert die Bildung von Glykosaminoglykanen (GAG) und nachgeschaltete zelluläre Funktionen.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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Epigallocatechin hemmt GAL3ST3, indem es seine enzymatische Aktivität stört und die Sulfatierung von Kohlenhydraten behindert. Diese Störung beeinträchtigt die Glykosaminoglykan (GAG)-Synthese und damit zusammenhängende zelluläre Prozesse.

Berberine

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Berberin hemmt GAL3ST3 durch Bindung an dessen aktive Stelle und reduziert so die Sulfatierungsaktivität des Enzyms an Kohlenhydraten. Diese Unterbrechung stört die Bildung von Glykosaminoglykanen (GAG) und die damit verbundenen zellulären Funktionen.

Curcumin

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Curcumin hemmt GAL3ST3, indem es sich kompetitiv an dessen aktive Stelle bindet und so die Sulfatierung von Kohlenhydraten verhindert. Diese Interferenz unterbricht die Glykosaminoglykan-Synthese (GAG) und zelluläre Prozesse, die auf GAGs angewiesen sind.

Resveratrol

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Resveratrol hemmt GAL3ST3, indem es seine enzymatische Aktivität stört und die Sulfatierung von Kohlenhydraten verhindert. Diese Störung wirkt sich auf die Glykosaminoglykan (GAG)-Produktion und damit zusammenhängende zelluläre Funktionen aus.

Rutin trihydrate

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Rutin hemmt GAL3ST3, indem es sich an seine aktive Stelle bindet und die Sulfatierung von Kohlenhydraten behindert. Dadurch werden die Synthese von Glykosaminoglykanen (GAG) und die damit verbundenen zellulären Prozesse gestört.

Myricetin

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Myricetin hemmt GAL3ST3 durch kompetitive Bindung an dessen aktive Stelle und hemmt so die Sulfatierung von Kohlenhydraten. Diese Interferenz stört die Glykosaminoglykan (GAG)-Synthese und damit zusammenhängende zelluläre Funktionen.