GABAA Rβ1 Aktivatoren

Gängige GABAA Rβ1 Activators sind unter underem (+)-Bicuculline CAS 485-49-4, Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, Picrotoxin CAS 124-87-8, Taurine CAS 107-35-7 und Isoflurane CAS 26675-46-7.

GABAA Rβ1-Aktivatoren sind eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die die Funktion des Rezeptors durch verschiedene zelluläre und molekulare Mechanismen verbessern. Allopregnanolon und Ethanol wirken beispielsweise als positive allosterische Modulatoren von GABAA-Rezeptoren, indem sie den Chloridionenfluss als Reaktion auf GABA erhöhen und somit die Aktivität von Rezeptoren, die die GABAA Rβ1-Untereinheit enthalten, verstärken. Propofol und Isofluran verstärken diese Wirkung noch, indem sie die GABA-induzierten Chloridströme bzw. die Rezeptorempfindlichkeit erhöhen. Phenobarbital hingegen verlängert die Dauer der Kanalöffnung, was die kumulative Wirkung von GABA verstärkt und zu einer verstärkten hemmenden Wirkung von GABAA Rβ1 führt. Die selektive Affinität von Zolpidem für Rezeptoren mit der β1-Untereinheit führt zu einer gezielteren Verstärkung der GABAA Rβ1-Aktivität, während der Antagonismus von Flumazenil zu Benzodiazepinen die Herabregulierung der GABAA Rβ1-Aktivität verhindert und somit deren funktionelle Präsenz aufrechterhält.

Taurin und Gaboxadol wirken als partielle bzw. selektive Agonisten und aktivieren direkt die GABAA-Rezeptoren, einschließlich derjenigen, die die Rβ1-Untereinheit enthalten, was zu ihrer neurophysiologischen Rolle beiträgt. Die Wirkung von Diazepam an der Benzodiazepin-Stelle verstärkt die gesamte GABA-erge Hemmung, die die GABAA-Rβ1-vermittelten Wirkungen einschließt. Schließlich können Picrotoxin und Bicucullin, obwohl sie typischerweise Antagonisten sind, indirekt die GABAA Rβ verstärken.