GABA T-2 Inhibitoren
Gängige GABA T-2 Inhibitors sind unter underem (S)-SNAP 5114 CAS 157604-55-2, Vigabatrin CAS 60643-86-9, Phenethyl-hydrazine CAS 51-71-8, Valproic Acid CAS 99-66-1 und Lamotrigine CAS 84057-84-1.
GABA-T2-Inhibitoren sind chemische Stoffe, die die Aktivität der GABA-Transaminase 2, eines für den Abbau des Neurotransmitters GABA entscheidenden Enzyms, beeinflussen. Vigabatrin und Gabaculin wirken beispielsweise direkt auf GABA-T2. Vigabatrin geht eine irreversible Bindung mit dem Enzym ein und verhindert so die Umwandlung von GABA in Bernsteinsemialdehyd. Gabaculin wirkt, indem es eine kovalente Bindung mit Pyridoxalphosphat (PLP) im aktiven Zentrum des Enzyms eingeht. Andere Hemmstoffe wirken indirekt, indem sie Signalwege beeinflussen, die schließlich die Aktivität oder die Konzentration von GABA T-2 modulieren. Phenelzin, ein MAO-Hemmer, hemmt den Abbau von GABA und beeinflusst dadurch indirekt GABA T-2. In ähnlicher Weise hemmt Valproinsäure die GABA-Transaminase und trägt so zu erhöhten GABA-Spiegeln bei, die GABA T-2 hemmen.
Eine bestimmte Untergruppe von GABA-T-2-Hemmern wirkt durch die Modulation von Ionenkanälen oder Neurotransmitterrezeptoren, die GABA T-2 indirekt beeinflussen. So moduliert beispielsweise Lamotrigin spannungsgesteuerte Natriumkanäle und stabilisiert neuronale Membranen, wodurch die Verfügbarkeit von GABA erhöht wird. Riluzol hemmt sowohl Natriumkanäle als auch die Glutamatfreisetzung und beeinflusst letztlich GABA T-2, indem es die zelluläre Erregbarkeit stabilisiert. Baclofen, ein GABA(B)-Rezeptoragonist, und Muscimol, ein GABA(A)-Rezeptoragonist, tragen ebenfalls zur Modulation von GABA T-2 bei, indem sie die Rezeptoren beeinflussen, die wiederum die GABA-Spiegel und deren Katabolismus beeinflussen. Diese Chemikalien zeigen das komplexe Netzwerk biochemischer Signalwege, das manipuliert werden kann, um die GABA-T-2-Aktivität zu modulieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-SNAP 5114 | 157604-55-2 | sc-204257 sc-204257A | 5 mg 25 mg | $170.00 $560.00 | ||
(S)-SNAP 5114 wirkt als GABA-Transaminase-Hemmer und weist einen besonderen Mechanismus auf, der den Neurotransmitter-Stoffwechsel verändert. Diese Verbindung bindet selektiv an das Enzym, was zu einer Verringerung des GABA-Abbaus und einer Erhöhung seiner Verfügbarkeit führt. Die Reaktionskinetik offenbart ein kompetitives Hemmungsmuster, das die GABA-erge Signalübertragung verstärkt. Darüber hinaus ermöglichen die strukturellen Merkmale von (S)-SNAP 5114 spezifische Wechselwirkungen mit Resten des aktiven Zentrums, die die Konformation und Aktivität des Enzyms beeinflussen. | ||||||
Vigabatrin | 60643-86-9 | sc-204382 sc-204382A sc-204382B sc-204382C | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $393.00 $520.00 $867.00 | 2 | |
Irreversibler GABA-Transaminase-Inhibitor, hemmt direkt GABA T-2, was zu einem Anstieg des GABA-Spiegels führt. | ||||||
NNC 05-2090 hydrochloride | 184845-43-0 | sc-204131 sc-204131A | 10 mg 50 mg | $230.00 $959.00 | ||
NNC 05-2090 Hydrochlorid fungiert als GABA-Transaminase-Hemmer, der sich durch seine einzigartige Bindungsaffinität zum aktiven Zentrum des Enzyms auszeichnet. Diese Verbindung weist ein nicht-kompetitives Hemmungsprofil auf und moduliert die Enzymaktivität, ohne direkt mit dem Substrat zu konkurrieren. Seine strukturellen Eigenschaften erleichtern eindeutige molekulare Interaktionen und stabilisieren das Enzym in einer Konformation, die den GABA-Abbau reduziert und dadurch die Stoffwechselwege und die Neurotransmitterdynamik beeinflusst. | ||||||
Phenethyl-hydrazine | 51-71-8 | sc-331686 | 500 mg | $388.00 | ||
MAO-Hemmer, der auch die GABA-Transaminase hemmt. Hemmt den Abbau von GABA und beeinflusst damit indirekt die GABA-T-2-Funktion. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Hemmt die GABA-Transaminase, erhöht den GABA-Spiegel und hemmt GABA T-2. | ||||||
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | $118.00 $476.00 | 1 | |
Moduliert spannungsabhängige Natriumkanäle, beeinflusst indirekt GABA T-2, indem es die neuronalen Membranen stabilisiert und die Verfügbarkeit von GABA erhöht. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Hemmt spannungsabhängige Natriumkanäle und die Glutamatfreisetzung; beeinflusst GABA T-2 durch Stabilisierung der zellulären Erregbarkeit. | ||||||
(±)-Baclofen | 1134-47-0 | sc-200464 sc-200464A | 1 g 5 g | $55.00 $253.00 | ||
GABA(B)-Rezeptor-Agonist; hemmt die cAMP-Bildung, was zu einem Rückgang des intrazellulären Kalziums führt und die Wirkung von GABA T-2 moduliert. | ||||||
Muscimol | 2763-96-4 | sc-200460 sc-200460A | 5 mg 25 mg | $158.00 $526.00 | 2 | |
GABA(A)-Rezeptor-Agonist; beeinflusst GABA T-2 durch Verringerung der GABA-Wiederaufnahme, was zu höheren extrazellulären GABA-Spiegeln führt. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
NOS-Hemmer, der Stickstoffmonoxid verringert, das die GABA-erge Signalübertragung reguliert, und dadurch indirekt GABA T-2 beeinflusst. | ||||||