FMIP Inhibitoren
Gängige FMIP Inhibitors sind unter underem Leptomycin B CAS 87081-35-4, KPT 330 CAS 1393477-72-9, Flavopiridol CAS 146426-40-6, DRB CAS 53-85-0 und Hesperadin CAS 422513-13-1.
Chemische Inhibitoren von FMIP wirken über verschiedene Mechanismen, um seine Aktivität in zellulären Prozessen zu behindern, insbesondere in solchen, die mit der RNA-Verarbeitung und dem Export zusammenhängen. Leptomycin B und KPT-330 zielen auf den Kernexportweg ab, indem sie an Exportin 1 (CRM1) binden und es hemmen. Diese spezifische Hemmung führt dazu, dass FMIP im Zellkern verbleibt und somit seine zytoplasmatischen Funktionen nicht erfüllen kann. Angustmycin A, Flavopiridol und DRB vermitteln ihre hemmenden Wirkungen, indem sie auf CDK9 einwirken, eine Kinase, von der bekannt ist, dass sie FMIP phosphoryliert, was für seine Rolle bei der Transkriptionsverlängerung und der RNA-Verarbeitung wesentlich ist. Durch die Hemmung von CDK9 reduzieren diese Chemikalien die FMIP-Phosphorylierung und vermindern so seine funktionelle Aktivität. In ähnlicher Weise hemmen Hesperadin und VX-680 die Aurora-Kinasen, die möglicherweise ebenfalls an der Phosphorylierung von FMIP beteiligt sind. Die Hemmung der Aurora-Kinasen führt somit zu einer Verringerung des Phosphorylierungsstatus von FMIP und folglich zu einer Verringerung seiner Aktivität bei der Verarbeitung und dem Export von mRNA.
Darüber hinaus zielt BI-D1870 auf RSK-Kinasen ab, die FMIP phosphorylieren können, was zu einem Rückgang der Beteiligung von FMIP am mRNA-Stoffwechsel führt. PD 0332991 hemmt direkt CDK4/6, das möglicherweise eine Rolle bei der Zellzyklusregulierung von FMIP spielt, und hemmt somit funktionell die Aktivität von FMIP bei der mRNA-Verarbeitung. Dinaciclib, ein breit angelegter CDK-Inhibitor, reduziert möglicherweise die Phosphorylierung von FMIP, was zu einer Hemmung der RNA-Stoffwechselaktivitäten von FMIP führt. Olomoucin II hemmt ebenfalls CDKs, was zu einer Verringerung der FMIP-Phosphorylierung führen und damit seine Rolle beim mRNA-Export hemmen könnte. Schließlich wirkt AZD7762 auf CHK1/2, das möglicherweise indirekt FMIP reguliert, was zu einer funktionellen Hemmung der Rolle von FMIP bei der mRNA-Verarbeitung und dem Export führt.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
Hemmt Exportin 1 (CRM1), das für den Kernexport von FMIP als Teil des THOC5-Komplexes unerlässlich ist, was zu einer Anhäufung von FMIP im Zellkern und einer funktionellen Hemmung seiner zytoplasmatischen Aktivitäten führt. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
Es hemmt speziell den Kernexport durch Bindung an Exportin 1 (CRM1), wodurch FMIP im Kern zurückgehalten und seine Funktion bei zytoplasmatischen Prozessen gehemmt wird. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Hemmt CDK9 und möglicherweise andere CDKs, die FMIP phosphorylieren könnten, was zu einem Rückgang der FMIP-Phosphorylierung und einer anschließenden Funktionshemmung führt. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Hemmt CDK9 und verhindert so die Phosphorylierung von FMIP, die für die funktionelle Aktivität von FMIP bei der RNA-Verarbeitung erforderlich ist. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
Hemmt die Aurora-B-Kinase, die an der Phosphorylierung von FMIP beteiligt sein könnte, wodurch die Rolle von FMIP beim mRNA-Export gehemmt wird. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
Hemmt Aurora-Kinasen, wodurch die Phosphorylierung von FMIP verringert werden kann, was zu seiner funktionellen Hemmung bei der mRNA-Verarbeitung und dem Export führt. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
Hemmt die RSK, die FMIP phosphorylieren kann, was zu einer Verringerung der Aktivität von FMIP im mRNA-Stoffwechsel führt. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Hemmt CDK4/6, das an der Zellzyklusregulierung von FMIP beteiligt sein könnte, und hemmt somit funktionell seine Rolle bei der mRNA-Verarbeitung. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Breiter CDK-Inhibitor, der möglicherweise die Phosphorylierung von FMIP verringert und dessen Aktivität im Zusammenhang mit dem RNA-Stoffwechsel hemmt. | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
Hemmt CHK1/2, das möglicherweise indirekt an der Regulierung von FMIP beteiligt ist, was zu einer funktionellen Hemmung der Rolle von FMIP bei der Verarbeitung und dem Export von mRNA führt. | ||||||