FKBP12.6 Inhibitoren

Gängige FKBP12.6 Inhibitors sind unter underem FK-506 CAS 104987-11-3, Rapamycin CAS 53123-88-9, Cyclosporin A CAS 59865-13-3, Everolimus CAS 159351-69-6 und Ascomycin CAS 104987-12-4.

FKBP12.6-Inhibitoren beziehen sich im Rahmen dieser Liste in erster Linie auf Chemikalien, die indirekt die Funktion von FKBP12.6 beeinflussen, indem sie assoziierte Signalwege oder verwandte Proteine beeinflussen. FKBP12.6 ist an der Regulierung von Kalziumkanälen beteiligt, insbesondere an der Interaktion mit dem Ryanodin-Rezeptor in Herzmuskelzellen. Die Hemmung oder Modulation von FKBP12.6 kann erhebliche Auswirkungen auf die zelluläre Kalzium-Signalgebung haben.

Bei den meisten der aufgeführten Chemikalien handelt es sich um Immunsuppressiva wie Tacrolimus und Sirolimus, die für ihre Bindung an Immunophiline wie FKBP12 bekannt sind. Ihre Bindungsaffinität zu FKBP12 kann FKBP12.6 indirekt beeinflussen, vor allem angesichts der strukturellen und funktionellen Ähnlichkeiten zwischen diesen beiden Proteinen. Tacrolimus (FK506) und Sirolimus (Rapamycin) binden beispielsweise an FKBP12, aber ihre Wirkung auf FKBP12.6 könnte sich aus ihrer umfassenderen Rolle in der zellulären Signalübertragung ergeben, insbesondere in den Signalwegen, an denen mTOR (mammalian target of rapamycin) beteiligt ist, ein wichtiger Regulator von Zellwachstum und -stoffwechsel. Cyclosporin A bindet zwar in erster Linie an Cyclophiline, könnte aber durch seine Hemmung von Calcineurin, einer an der T-Zell-Aktivierung beteiligten Phosphatase, indirekte Auswirkungen auf FKBP12.6 haben. Dies verdeutlicht die Verflechtung dieser Signalwege, bei der die Modulation einer Komponente sich auf andere auswirken kann.