FGFR-3 Inhibitoren
Gängige FGFR-3 Inhibitors sind unter underem AZD4547 CAS 1035270-39-3, Erdafitinib CAS 1346242-81-6, Debio-1347 CAS 1265229-25-1 und Debio 0932 CAS 1061318-81-7.
FGFR-3-Inhibitoren sind eine Klasse kleiner Moleküle, die selektiv auf den Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor 3 (FGFR-3) abzielen und dessen Aktivität hemmen. FGFR-3 ist eine transmembrane Rezeptor-Tyrosinkinase, die eine entscheidende Rolle in zellulären Signalwegen spielt. Diese Inhibitoren sind für die molekulare Pharmakologie und die Arzneimittelentwicklung von großem Interesse, da sie die Funktion von FGFR-3 modulieren können, die mit verschiedenen zellulären Prozessen in Verbindung steht. Der Hauptfokus von FGFR-3-Inhibitoren liegt darauf, die anormale Aktivierung von FGFR-3 bei pathologischen Zuständen zu stören, insbesondere bei verschiedenen Krebsarten, bei denen eine dysregulierte FGFR-3-Signalübertragung zu unkontrolliertem Zellwachstum und unkontrollierter Zellproliferation beiträgt.
Der Wirkmechanismus von FGFR-3-Inhibitoren beruht auf ihrer Fähigkeit, mit der Kinasedomäne des Rezeptors zu interagieren. In der Regel handelt es sich bei diesen Inhibitoren um kleine Moleküle, die so konzipiert sind, dass sie in die ATP-Bindungstasche der FGFR-3-Kinase passen. Durch die Bindung an diese Stelle blockieren sie den Zugang von ATP, einem entscheidenden Kofaktor, der für die Autophosphorylierung des Rezeptors und die anschließende Aktivierung erforderlich ist. Diese Hemmung der Autophosphorylierung ist von grundlegender Bedeutung, da sie nachgeschaltete intrazelluläre Signalwege wie die Ras-MAPK- und PI3K-Akt-Kaskaden unterbricht, die für die Zellproliferation und das Überleben der Zellen unerlässlich sind.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
AZD4547 | 1035270-39-3 | sc-364421 sc-364421A | 5 mg 10 mg | $198.00 $309.00 | 6 | |
AZD4547 ist ein selektiver FGFR-3-Inhibitor, der mit ATP um die Bindung an die FGFR-3-Kinasedomäne konkurriert. Durch die Blockierung der FGFR-3-Phosphorylierung hemmt er nachgeschaltete Signalwege, die am Krebswachstum beteiligt sind. | ||||||
Erdafitinib | 1346242-81-6 | sc-507388 | 10 mg | $138.00 | ||
Erdafitinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv auf FGFR-3 abzielt. Es hemmt FGFR-3 durch kompetitive Bindung an die ATP-Bindungstasche und blockiert so die nachgeschalteten Signalwege, die an der Zellproliferation beteiligt sind. | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074 (CAS 219580-11-7) ist eine Verbindung, die für ihre Fähigkeit bekannt ist, FGFR-3 zu hemmen, einen Rezeptor, der an der zellulären Signalübertragung beteiligt ist. | ||||||
Masitinib | 790299-79-5 | sc-211777 | 10 mg | $180.00 | ||
Masitinib (CAS 790299-79-5) ist eine Verbindung, die als Inhibitor von FGFR-3 fungiert, einem Rezeptor, der an der zellulären Signalübertragung beteiligt ist. | ||||||
BGJ398 | 872511-34-7 | sc-364430 sc-364430A sc-364430B sc-364430C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $212.00 $247.00 $582.00 $989.00 | 4 | |
BGJ398 ist ein potenter und selektiver FGFR-Inhibitor, der an die ATP-Tasche von FGFR-3 bindet. Durch die Hemmung der FGFR-3-Phosphorylierung unterbricht er die nachgeschaltete Signalübertragung und hemmt so das Tumorwachstum und die Angiogenese. | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
BIBF1120 (CAS 656247-17-5) wirkt als FGFR-3-Inhibitor, indem es mit dem Rezeptor interagiert und dessen Signalwege unterbricht. Diese Störung der FGFR-3-Aktivität kann verschiedene biologische Auswirkungen haben. | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
PF 477736 (CAS 952021-60-2) ist eine chemische Verbindung, die als Inhibitor von FGFR-3 wirkt, einem Rezeptor, der an zellulären Signalprozessen beteiligt ist. Sein spezifischer Mechanismus der Hemmung von FGFR-3 trägt zu seinen biologischen Wirkungen bei. | ||||||
Debio-1347 | 1265229-25-1 | sc-507386 | 10 mg | $324.00 | ||
Debio1347 ist ein FGFR-3-Inhibitor, der die Kinaseaktivität von FGFR-3 hemmt. Es wirkt, indem es die Autophosphorylierung von FGFR-3 und nachgeschaltete Signalwege blockiert und so das Tumorwachstum hemmt. | ||||||
Dovitinib, Free Base | 405169-16-6 | sc-396771 sc-396771A | 10 mg 25 mg | $170.00 $350.00 | ||
Dovitinib, freie Base (CAS 405169-16-6) ist eine chemische Verbindung, die für ihre Rolle als Inhibitor von FGFR-3 bekannt ist, einem Rezeptor, der an zellulären Signalprozessen beteiligt ist. Sein Wirkmechanismus unterbricht die FGFR-3-Signalwege. | ||||||
Debio 0932 | 1061318-81-7 | sc-507516 | 10 mg | $280.00 | ||
Debio 0932 ist ein aktiver FGFR-Inhibitor. Es zielt selektiv auf FGFR-3 ab, indem es an die ATP-Tasche bindet, die FGFR-3-Autophosphorylierung und die nachgeschaltete Signalübertragung hemmt und letztlich das Tumorwachstum unterdrückt. | ||||||