FAM75A1 Aktivatoren

Gängige FAM75A1 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Calyculin A CAS 101932-71-2 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Chemische Aktivatoren von FAM75A1 können ihren Einfluss über verschiedene biochemische Wege ausüben, in erster Linie durch die Nutzung des komplizierten Netzwerks von Kinasen und Phosphatasen, die die Proteinfunktion innerhalb der Zelle regulieren. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat beispielsweise aktiviert direkt die Proteinkinase C (PKC), eine Familie von Enzymen, die bei der Phosphorylierung von Serin- und Threoninresten auf Zielproteinen eine zentrale Rolle spielen. Einmal aktiviert, kann PKC FAM75A1 phosphorylieren, was eine entscheidende posttranslationale Modifikation ist, die die Aktivität des Proteins erhöhen kann. In ähnlicher Weise erhöht Forskolin den intrazellulären cAMP-Spiegel, was wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Die aktivierte PKA kann dann die Phosphorylierung von FAM75A1 katalysieren und damit seinen Funktionszustand verbessern.

Darüber hinaus wirkt Ionomycin als Kalzium-Ionophor und erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, der kalziumabhängige Kinasen aktivieren kann. Diese Kinasen können, sobald sie aktiviert sind, FAM75A1 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. Parallel dazu hemmen Verbindungen wie Calyculin A und Okadainsäure Proteinphosphatasen wie PP1 und PP2A. Die Hemmung dieser Phosphatasen verhindert die Dephosphorylierung von FAM75A1 und hält es somit in einem aktivierten Zustand. 1,2-Dioleoyl-sn-glycerol, ein Diacylglycerin-Analogon, aktiviert PKC, das anschließend FAM75A1 phosphorylieren kann. Das oxidative Molekül Wasserstoffperoxid kann stressbedingte Kinasen aktivieren, die FAM75A1 für die Phosphorylierung anvisieren. Spermin, ein Polyamin, erhöht die Kinaseaktivität, was zur Aktivierung von FAM75A1 führen kann. Zinkpyrithion aktiviert Stressreaktionswege, an denen Kinase-Signalkaskaden beteiligt sind, was zu einer Phosphorylierung und Aktivierung von FAM75A1 führen kann. Insulin aktiviert den PI3K/Akt-Signalweg, einen bekannten Signalweg, der zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von FAM75A1 führen kann. Ähnlich verhält es sich mit Wachstumsfaktoren wie dem epidermalen Wachstumsfaktor, der an seinen Rezeptor bindet und so Kaskaden auslöst, die Rezeptortyrosinkinasen aktivieren, die dann FAM75A1 zur Phosphorylierung ansteuern können, was zu seiner Aktivierung führt.