ET-3 Aktivatoren
Gängige ET-3 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Sodium nitroprusside dihydrate CAS 13755-38-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9 und Amlodipine CAS 88150-42-9.
Die als ET-3-Aktivatoren bezeichnete chemische Klasse umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die zwar nicht direkt mit ET-3 oder seinen Rezeptoren interagieren, aber einen Einfluss auf die zellulären und molekularen Wege ausüben, die die ET-3-Expression oder -Aktivität regulieren. Zu dieser Klasse gehören verschiedene Wirkstoffe wie Adenylylcyclase-Aktivatoren, Proteinkinase-C-Aktivatoren, Stickoxid-Donatoren, beta-adrenerge Agonisten, Kalziumkanalblocker, Angiotensin-Rezeptorblocker, Phosphodiesterase-Inhibitoren, alpha-2-adrenerge Rezeptorantagonisten, nikotinische Acetylcholinrezeptor-Agonisten und TRPV1-Rezeptoraktivatoren.
Alle diese Wirkstoffe haben trotz ihrer unterschiedlichen primären Wirkmechanismen gemeinsam, dass sie in der Lage sind, zelluläre Signalwege zu modulieren, die indirekt die Expression, Freisetzung oder Aktivität von ET-3 beeinflussen. So können beispielsweise Substanzen, die den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, wie Forskolin und Isoproterenol, die ET-3-Expression durch Aktivierung von PKA verstärken, was wiederum Transkriptionsfaktoren beeinflussen kann, die das ET-3-Gen regulieren. In ähnlicher Weise können Kalziumkanalblocker wie Amlodipin und Nifedipin durch Veränderung der intrazellulären Kalziumdynamik die Funktion von Endothelinrezeptoren modulieren und damit die ET-3-Aktivität beeinflussen. Stickoxid-Donatoren, wie Natriumnitroprussid, zeigen das Zusammenspiel zwischen gefäßerweiternden Wegen und der Regulierung des Endothelin-Systems. Angiotensinrezeptorblocker wie Valsartan und Losartan verdeutlichen die komplizierten Zusammenhänge zwischen dem Renin-Angiotensin-System und der ET-3-Regulation.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein Diacylglycerin-Analogon, das dafür bekannt ist, die Proteinkinase C (PKC) zu aktivieren. Die Aktivierung der PKC kann zur Phosphorylierung verschiedener Proteine führen, die Teil der Signalwege sind, die die Endothelin-Expression beeinflussen. Beispielsweise kann die PKC-vermittelte Phosphorylierung die Transkriptionsfaktoren verstärken, die die ET-3-Genexpression regulieren. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP kann die Proteinkinase A (PKA) stimulieren, die wiederum Transkriptionsfaktoren beeinflussen kann, die an der ET-3-Expression beteiligt sind, oder die Empfindlichkeit des Endothelin-Rezeptors modulieren kann. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
Als Stickoxid-Donator kann Natriumnitroprussid eine Gefäßerweiterung bewirken. Stickstoffmonoxid kann die Aktivität und Expression von Endothelin-Rezeptoren modulieren und damit indirekt die ET-3-Signalwege beeinflussen. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein β-adrenerger Agonist, der durch G-Protein-gekoppelte Rezeptoraktivierung intrazelluläres cAMP erhöhen kann. Diese Erhöhung kann die ET-3-Expression durch PKA-abhängige Mechanismen modulieren. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
Amlodipin, ein Kalziumkanalblocker, beeinflusst den Kalziumeinstrom. Veränderte intrazelluläre Kalziumspiegel können die Endothelin-Rezeptor-Signalübertragung beeinflussen und möglicherweise die ET-3-Expression verändern. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
Valsartan, ein Angiotensin-II-Rezeptorblocker, kann den ET-3-Spiegel indirekt beeinflussen, indem es das Renin-Angiotensin-System moduliert, von dem bekannt ist, dass es mit dem Endothelin-System interagiert. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Ähnlich wie Valsartan könnte auch Losartan als Angiotensin-Rezeptorblocker die ET-3-Expression durch seinen Einfluss auf das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Als Kalziumkanalblocker kann die Veränderung der Kalziumsignalübertragung durch Nifedipin indirekt die ET-3-Expression oder -Aktivität durch Modulation der Endothelinrezeptorfunktionen beeinflussen. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein hemmt Phosphodiesterasen, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Dieser Anstieg von cAMP kann die ET-3-Expression über die PKA-Aktivierung und die anschließende Modulation von Transkriptionsfaktoren beeinflussen. | ||||||
Yohimbine hydrochloride | 65-19-0 | sc-204412 sc-204412A sc-204412B | 1 g 5 g 25 g | $50.00 $168.00 $520.00 | 2 | |
Yohimbin, ein Alpha-2-adrenerger Rezeptorantagonist, kann die Aktivität des sympathischen Nervensystems modulieren. Diese Modulation kann indirekt die ET-3-Expression oder -Aktivität im Gefäßsystem beeinflussen. | ||||||