ERdj4 Inhibitoren

Gängige ERdj4 Inhibitors sind unter underem VER 155008, Pifithrin-μ CAS 64984-31-2, JG-98 CAS 1456551-16-8, MKT-077 CAS 147366-41-4 und Tunicamycin CAS 11089-65-9.

ERdj4-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Chemikalien, die in erster Linie auf die Hitzeschockproteinmaschinerie und die Unfolded Protein Response (UPR) abzielen. Die Grundlage für diese Sammlung ergibt sich aus der eigentlichen Rolle von ERdj4 als Co-Chaperon von HSP70 im endoplasmatischen Retikulum. Chemikalien wie VER-155008, PES, JG-98 und MKT-077 zielen darauf ab, die Funktion von HSP70 zu hemmen, was wiederum die Co-Chaperonwirkung von ERdj4 modulieren kann.

Ein weiterer zentraler Aspekt der ERdj4-Aktivität liegt in der UPR, einer zellulären Reaktion auf fehlgefaltete Proteine im ER. Wirkstoffe wie Tunicamycin und Thapsigargin induzieren die UPR und können dadurch indirekt die Funktion von ERdj4 in diesem Rahmen beeinflussen. Darüber hinaus zielt eine Untergruppe der Inhibitoren, nämlich IRE1α-IN-1, STF-083010, KIRA6 und 4μ8C, speziell auf den IRE1α-Arm der UPR ab. Ihre Hemmung hat Auswirkungen auf die gesamte UPR und kann somit die ERdj4-Funktion modulieren. Brefeldin A und 4-PBA zielen zwar nicht direkt auf ERdj4 ab, tragen aber zur Gestaltung der ER-Umgebung bei und können die ERdj4-Aktivität im Kontext beeinflussen.