Date published: 2025-9-6

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STF 083010 (CAS 307543-71-1)

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Alternative Namen:
N-[(2-Hydroxy-1-naphthalenyl)methylene]-2-thiophenesulfonamide
Anwendungen:
STF 083010 ist ein wirksamer IRE1-Endonuklease-Inhibitor
CAS Nummer:
307543-71-1
Molekulargewicht:
317.38
Summenformel:
C15H11NO3S2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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STF 083010 hemmt spezifisch die Endonuklease-Aktivität von IRE1 durch endogene XBP1-mRNA-Splicing. Es wurde gezeigt, dass STF 083010 zusätzlich zur Hemmung der Bortezomib-induzierten XBP1-Aktivität in Myelom-Xenografts in vivo zytotoxische und zytostatische Effekte in CD138+-Mehrere-Myelom-Zellen in vitro induziert. STF 083010 zeigt keine Wirkung gegen die Kinase-Aktivität von IRE1.


STF 083010 (CAS 307543-71-1) Literaturhinweise

  1. Identifizierung eines Ire1alpha-Endonuklease-spezifischen Inhibitors mit zytotoxischer Aktivität gegen das menschliche multiple Myelom.  |  Papandreou, I., et al. 2011. Blood. 117: 1311-4. PMID: 21081713
  2. Eine neue Chemikalie, STF-083010, hebt die Tamoxifen-bedingte Arzneimittelresistenz bei Brustkrebs durch Hemmung von IRE1/XBP1 auf.  |  Ming, J., et al. 2015. Oncotarget. 6: 40692-703. PMID: 26517687
  3. Beteiligung von XBP1s am durch Blaulicht induzierten A2E-haltigen Zelltod des retinalen Pigmentepithels.  |  Lu, B., et al. 2017. Ophthalmic Res. 57: 252-262. PMID: 28099966
  4. IRE1α-Hemmung verringerte die TXNIP/NLRP3-Inflammasom-Aktivierung durch miR-17-5p nach neonataler hypoxisch-ischämischer Hirnverletzung bei Ratten.  |  Chen, D., et al. 2018. J Neuroinflammation. 15: 32. PMID: 29394934
  5. Quercetin verbessert HFD-induzierte NAFLD durch Förderung der hepatischen VLDL-Assemblierung und Lipophagie über den IRE1a/XBP1s-Weg.  |  Zhu, X., et al. 2018. Food Chem Toxicol. 114: 52-60. PMID: 29438776
  6. Bax-Inhibitor-1 schützt vor nichtalkoholischer Steatohepatitis, indem er die Signalisierung des Inositol-anfordernden Enzyms 1 alpha in Mäusen begrenzt.  |  Lebeaupin, C., et al. 2018. Hepatology. 68: 515-532. PMID: 29457838
  7. STF-083010, ein Inhibitor des XBP1-Spleißens, mildert akutes Nierenversagen bei Ratten durch Unterdrückung der durch endoplasmatischen Retikulumstress ausgelösten Apoptose und Entzündung.  |  Liu, L., et al. 2018. Exp Anim. 67: 373-382. PMID: 29695649
  8. Die Hemmung der durch den Stress des endoplasmatischen Retikulums vermittelten Autophagie erhöht die Wirksamkeit von Chemotherapeutika bei Bauchspeicheldrüsenkrebs.  |  Thakur, PC., et al. 2018. J Transl Med. 16: 190. PMID: 29986726
  9. Der Inositol-anfordernde Enzym-1-Alpha-Endoribonuklease-spezifische Inhibitor STF-083010 lindert Tetrachlorkohlenstoff-induzierte Leberverletzungen und Leberfibrose bei Mäusen.  |  Chen, QQ., et al. 2018. Front Pharmacol. 9: 1344. PMID: 30538632
  10. Sirtuin-1 verbessert den Cadmium-induzierten endoplasmatischen Retikulum-Stress und die Pyroptose durch XBP-1s-Deacetylierung in humanen tubulären Nierenepithelzellen.  |  Chou, X., et al. 2019. Arch Toxicol. 93: 965-986. PMID: 30796460
  11. Der Inositol-anfordernde Enzym-1-alpha-Endoribonuklease-spezifische Inhibitor STF-083010 schützt die Leber vor Thioacetamid-induziertem oxidativem Stress, Entzündungen und Verletzungen, indem er die Autophagie der Hepatozyten auslöst.  |  Zhan, F., et al. 2019. Int Immunopharmacol. 73: 261-269. PMID: 31121416
  12. Mechanismus der Hemmung des Inositol-anfordernden Enzyms 1-alpha bei Stress des endoplasmatischen Retikulums und Apoptose in Eierstockkrebszellen.  |  Barez, SR., et al. 2020. J Cell Commun Signal. 14: 403-415. PMID: 32200504
  13. Der mit dem Stress des endoplasmatischen Retikulums verbundene Faktor IRE1α reguliert die TXNIP/NLRP3-vermittelte Pyroptose bei diabetischer Nephropathie.  |  Ke, R., et al. 2020. Exp Cell Res. 396: 112293. PMID: 32950473
  14. Infektionen mit dem Porzinen Epidemischen Diarrhöe-Virus induzieren Autophagie in Vero-Zellen durch ROS-abhängigen endoplasmatischen Retikulum-Stress über PERK- und IRE1-Wege.  |  Sun, P., et al. 2021. Vet Microbiol. 253: 108959. PMID: 33360915
  15. Die genetische und pharmakologische Hemmung von XBP1 schützt vor APAP-Hepatotoxizität durch die Aktivierung der Autophagie.  |  Ye, H., et al. 2022. Cell Death Dis. 13: 143. PMID: 35145060

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