ERAP1 Inhibitoren

Gängige ERAP1 Inhibitors sind unter underem Zinc CAS 7440-66-6, 1,10-Phenanthroline CAS 66-71-7, Bestatin CAS 58970-76-6, Puromycin dihydrochloride CAS 58-58-2 und Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5.

Die als ERAP1-Inhibitoren bekannte chemische Klasse umfasst eine Reihe von Verbindungen, die indirekt die Aktivität der Aminopeptidase 1 des endoplasmatischen Retikulums, eines für die Antigenverarbeitung und -präsentation wichtigen Enzyms, beeinflussen. Diese Inhibitoren zielen im Allgemeinen nicht direkt auf ERAP1 ab, sondern modulieren seine Funktion durch Beeinflussung verwandter biochemischer Stoffwechselwege oder zellulärer Prozesse. Zu dieser Klasse gehören vor allem Verbindungen, die die Zinkabhängigkeit von ERAP1 beeinflussen, wie z. B. Zinkchlorid, EDTA und 1,10-Phenanthrolin. Diese Chemikalien können die Aktivität des Enzyms verändern, indem sie seine zinkabhängige katalytische Stelle stören und dadurch seine Peptid-abschneidende Funktion beeinträchtigen.

Ein weiterer wichtiger Aspekt dieser Inhibitoren ist ihre Rolle bei der Modulation der Verfügbarkeit von Peptidsubstraten für ERAP1. Proteasominhibitoren wie MG132, Lactacystin und Bortezomib spielen in dieser Hinsicht eine entscheidende Rolle. Durch die Hemmung des Proteasoms können diese Verbindungen den Pool der Peptide verändern, die ERAP1 für die Verarbeitung zur Verfügung stehen, was sich indirekt auf seine Funktion auswirkt. Darüber hinaus tragen auch Inhibitoren anderer Proteasen, wie Bestatin, Amastatin, Leupeptin, E-64 und Pepstatin A, zu dieser Modulation bei. Diese Verbindungen hemmen verschiedene Aminopeptidasen und Proteasen und verändern dadurch möglicherweise das Peptidrepertoire, das für das ERAP1-Trimming zur Verfügung steht.