ENSA Aktivatoren

Gängige ENSA Activators sind unter underem AICAR CAS 2627-69-2, Berberine CAS 2086-83-1, Sodium Salicylate CAS 54-21-7, Resveratrol CAS 501-36-0 und BML-275 CAS 866405-64-3.

ENSA-Aktivatoren beziehen sich auf eine Klasse von Verbindungen, die die Aktivität des Alpha-Endosulfin (ENSA)-Proteins indirekt oder direkt modulieren können. ENSA ist ein Mitglied einer einzigartigen Proteinfamilie, spielt eine entscheidende Rolle bei der Zellzyklusregulation und hemmt bestimmte Proteinphosphatase-Aktivitäten. Die Modulation seiner Aktivität hängt oft von seinem Phosphorylierungsstatus ab, der in vielen Fällen mit der Aktivität der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK) verflochten ist. Daher können Verbindungen, die die AMPK-Aktivität beeinflussen, als indirekte Mediatoren der ENSA-Funktion dienen.

Verbindungen wie Metformin und 5-Aminoimidazol-4-carboxamid-Ribonukleotid (AICAR) sind in dieser Hinsicht beispielhaft. Metformin wirkt, indem es das zelluläre AMP/ATP-Verhältnis erhöht, was zur Aktivierung von AMPK führt. Im Gegensatz dazu wandelt sich AICAR in den Zellen in ZMP um, ein AMP-Analogon, und aktiviert dadurch AMPK, indem es die Wirkungen von AMP nachahmt. Andere Chemikalien wie Berberin und Salicylat entfalten ihre Wirkung ebenfalls durch AMPK-Aktivierung, wobei erstere das AMP/ATP-Verhältnis erhöhen und letztere direkt auf AMPK wirken. In ähnlicher Weise stimuliert Resveratrol AMPK indirekt über die Aktivierung von Sirtuin 1 (SIRT1). Andererseits können Verbindungen wie Dorsomorphin, obwohl sie in erster Linie AMPK-Inhibitoren sind, unter bestimmten Bedingungen AMPK indirekt aktivieren. Synthetische Moleküle wie Thienopyridon binden direkt an AMPK und erleichtern so dessen Aktivierung. Diese verschiedenen Wirkungsweisen, so unterschiedlich sie auch sein mögen, laufen auf das gemeinsame Ziel hinaus, die ENSA-Aktivität zu modulieren, was sie zu bedeutenden Akteuren im Bereich der ENSA-Aktivatoren macht.