eIF2Bα Aktivatoren
Gängige eIF2Bα Activators sind unter underem Guanabenz acetate CAS 23256-50-0, Sephin1 CAS 13098-73-2, ISRIB, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und Sodium (meta)arsenite CAS 7784-46-5.
eIF2Bα-Aktivatoren sind eine Klasse von Chemikalien, die die Aktivität des eukaryotischen Initiationsfaktors 2B alpha-Untereinheit (eIF2Bα) modulieren, der eine zentrale Rolle bei der Regulierung der Proteinsynthese spielt. Dieses Protein ist Teil des eIF2B-Komplexes, der für die Initiationsphase der mRNA-Translation wesentlich ist. Der eIF2B-Komplex fungiert als Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor (GEF) für eIF2 und erleichtert den Austausch von GDP gegen GTP, ein entscheidender Schritt, der die Einleitung der Translation ermöglicht. eIF2Bα-Aktivatoren sind an der Verstärkung dieser Austauschaktivität beteiligt und fördern so die Bildung des aktiven ternären eIF2-GTP-tRNA^Met-Komplexes, der für das Ribosom erforderlich ist, um mit der Übersetzung von mRNA in Protein zu beginnen.
Der genaue Wirkmechanismus, durch den eIF2Bα-Aktivatoren ihre Funktion ausüben, kann variieren. Einige Aktivatoren können direkt an die eIF2Bα-Untereinheit binden und so eine Konformationsänderung bewirken, die ihre Nukleotidaustauschaktivität erhöht. Andere können mit Regulierungswegen interagieren, die auf den eIF2B-Komplex einwirken, z. B. mit Phosphorylierungsvorgängen. So hemmt beispielsweise die Phosphorylierung von eIF2α, einer anderen Untereinheit des eIF2-Komplexes, in der Regel die Aktivität von eIF2B. Daher aktivieren Verbindungen, die die eIF2α-Phosphorylierung verringern, indirekt eIF2Bα, indem sie diese Hemmung verhindern. Darüber hinaus unterliegt die Aktivität von eIF2Bα der Kontrolle durch verschiedene Signalkaskaden, die auf zellulären Stress, die Verfügbarkeit von Nährstoffen und andere Umweltfaktoren reagieren. Aktivatoren von eIF2Bα können daher wichtige Instrumente in der Forschung sein, um diese komplexen regulatorischen Netzwerke zu entschlüsseln und zu verstehen, wie die Proteinsynthese als Reaktion auf zelluläre Bedingungen moduliert wird. Durch die Aufklärung der Rolle von eIF2Bα-Aktivatoren können Forscher Einblicke in die grundlegenden Prozesse der Genexpression und deren Regulierung auf der Ebene der Translationsinitiation gewinnen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
Guanabenz hemmt die stressinduzierte Dephosphorylierung von eIF2α, ein Prozess, der normalerweise eIF2Bα hemmen würde. Indem Guanabenz dies verhindert, steigert es indirekt die Aktivität von eIF2Bα. | ||||||
Sephin1 | 13098-73-2 | sc-507502 | 5 mg | $578.00 | ||
Sephin1 steigert indirekt die Aktivität von eIF2Bα, indem es selektiv die regulatorische Untereinheit von PPP1 hemmt, einer Phosphatase, die eIF2α dephosphoryliert. Durch diese Aktion bleibt eIF2α in seinem phosphorylierten Zustand, wodurch indirekt die Aktivität von eIF2Bα gesteigert wird. | ||||||
ISRIB | 1597403-47-8 | sc-488404 | 10 mg | $300.00 | 1 | |
ISRIB steigert die Aktivität von eIF2Bα, indem es die durch eIF2α-Phosphorylierung induzierte Hemmung von eIF2B verhindert. Dies führt zu einer Erhöhung der eIF2Bα-Aktivität. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG, ein in grünem Tee enthaltenes Polyphenol, hemmt nachweislich die eIF2α-Phosphatase, was zu einer verstärkten Phosphorylierung von eIF2α führt. Dies steigert indirekt die Aktivität von eIF2Bα. | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
Natriumarsenit induziert die Phosphorylierung von eIF2α und verringert dadurch seine hemmende Wirkung auf eIF2Bα, was wiederum die Aktivität von eIF2Bα erhöht. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin induziert ER-Stress, der zu einem erhöhten Gehalt an phosphoryliertem eIF2α führt. Dies führt zu einer Verringerung der hemmenden Wirkung auf eIF2Bα und steigert indirekt dessen Aktivität. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tunicamycin induziert ER-Stress, indem es die N-gebundene Glykosylierung blockiert, was zu einem erhöhten Gehalt an phosphoryliertem eIF2α führt. Dies steigert indirekt die eIF2Bα-Aktivität, indem es die hemmende Wirkung von eIF2α verringert. | ||||||
Homocysteine | 6027-13-0 | sc-507315 | 250 mg | $195.00 | ||
Homocystein induziert ER-Stress und führt zu einem Anstieg des phosphorylierten eIF2α, was indirekt die Aktivität von eIF2Bα erhöht, indem es die hemmende Wirkung von eIF2α verringert. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A induziert ER-Stress, der zu einem erhöhten Gehalt an phosphoryliertem eIF2α führt. Dadurch wird die hemmende Wirkung auf eIF2Bα verringert und seine Aktivität indirekt erhöht. | ||||||
Tauroursodeoxycholic Acid, Sodium Salt | 14605-22-2 | sc-281165 | 1 g | $644.00 | 5 | |
TUDCA ist ein ER-Stress-Inhibitor, der die Aktivität von eIF2Bα indirekt verstärken kann, indem er die Phosphorylierung von eIF2α reduziert und damit dessen hemmende Wirkung verringert. | ||||||