EG668114 Inhibitoren

Gängige EG668114 Inhibitors sind unter underem Lipase Inhibitor, THL CAS 96829-58-2, MAFP CAS 188404-10-6, Atorvastatin CAS 134523-00-5, Cerulenin (synthetic) CAS 17397-89-6 und Simvastatin CAS 79902-63-9.

Die als Lipo2-Inhibitoren bekannte Klasse von Verbindungen umfasst eine Vielzahl von Chemikalien, die mit Lipasen, Enzymen, die durch die Hydrolyse von Fetten eine entscheidende Rolle im Fettstoffwechsel spielen, interagieren und deren Aktivität modulieren können. Die Inhibitoren dieser Klasse wirken über verschiedene Mechanismen, wie die Bildung irreversibler Acyl-Enzym-Komplexe, die kompetitive Bindung an das aktive Zentrum oder die indirekte Modulation der Enzymaktivität durch Veränderungen des Fettstoffwechsels. Orlistat und Tetrahydrolipstatin, die beide die gleiche CAS-Nummer haben, sind Beispiele für direkte Inhibitoren, die sich kovalent an den Serinrest im aktiven Zentrum des Enzyms binden und so den Zugang zu den Substraten blockieren und die Lipidfunktion unterbrechen. Diese Wirkung wird von anderen irreversiblen Inhibitoren wie Ebelacton A und B, Methylarachidonylfluorophosphonat, Paraoxon und Diethyl-p-nitrophenylphosphat widergespiegelt, die ebenfalls stabile Komplexe mit dem Serin im aktiven Zentrum bilden, was zu einer anhaltenden Inaktivierung des Enzyms führt.

Umgekehrt können bestimmte Verbindungen wie Atorvastatin und Simvastatin, die zwar keine Lipaseinhibitoren an sich sind, zu einer verringerten Lipaseaktivität führen, indem sie die Verfügbarkeit von Lipidsubstraten durch die Hemmung der HMG-CoA-Reduktase, eines Schlüsselenzyms der Cholesterinsynthese, verringern. Cerulenin, ein weiterer Hemmstoff, zielt auf die Fettsäuresynthase ab und verringert so indirekt den Pool an Fettsäuren, die als Lipasesubstrate dienen könnten. Darüber hinaus hemmen Verbindungen wie Lalistat 2 und URB602 spezifisch lysosomale saure Lipase bzw. Monoacylglycerinlipase durch direkte Bindung an die katalytische Stelle, was die Vielfalt der Ziele innerhalb der Lipase-Familie unterstreicht, die Lipo2-Inhibitoren ansprechen können.