EF-HC1 Aktivatoren
Gängige EF-HC1 Activators sind unter underem A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 und Ionomycin CAS 56092-82-1.
Chemische Aktivatoren von EF-HC1 können eine Kaskade von intrazellulären Signalereignissen auslösen, die in der Aktivierung des Proteins gipfeln. Kalziumionophore wie A23187 und Ionomycin wirken durch eine Erhöhung der intrazellulären Kalziumkonzentration, was sich direkt auf EF-HC1 auswirkt, das empfindlich auf solche Veränderungen reagiert. Die erhöhten Kalziumspiegel fördern die Bindung von EF-HC1 an Kalziumionen, was ein entscheidender Schritt für seine Aktivierung ist. Dieser Prozess ist für seine Rolle in zellulären Signalwegen von zentraler Bedeutung. In ähnlicher Weise kann Calciumchlorid das extrazelluläre Calcium erhöhen, was zu einem Einstrom dieses Ions in die Zelle und einer anschließenden Aktivierung von EF-HC1 führt. Thapsigargin, eine weitere Chemikalie dieser Gruppe, erhöht indirekt den zytosolischen Kalziumspiegel durch Hemmung der SERCA-Pumpe, was zu einer Kalziumfreisetzung aus dem endoplasmatischen Retikulum und zur Aktivierung von EF-HC1 führt. Bay K8644 verstärkt diese Kaskade noch, indem es als Agonist für L-Typ-Calciumkanäle wirkt, wodurch ein zusätzlicher Calciumeinstrom in die Zellen erleichtert und dadurch EF-HC1 aktiviert wird. BAPTA-AM ist zwar ein Kalziumchelator, der den Kalziumspiegel puffert, kann aber unter bestimmten Umständen auch einen kompensatorischen Kalziumeinstrom auslösen, der EF-HC1 aktiviert, was das komplexe Zusammenspiel der Kalziumregulationsmechanismen verdeutlicht.
Andererseits kann die Aktivierung von EF-HC1 auch durch Phosphorylierung durch Kinasen moduliert werden. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ist ein potenter Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die verschiedene Proteine, darunter auch EF-HC1, phosphoryliert und so zu dessen Aktivierung führt. Die Analoga 4-α-Phorbol 12,13-didecanoat (4αPDD) und OAG (1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol) haben eine ähnliche Funktion, indem sie die PKC aktivieren, die wiederum EF-HC1 aktiviert. Forskolin und 8-Brom-cAMP erhöhen den cAMP-Spiegel in der Zelle, wodurch die Proteinkinase A (PKA) aktiviert wird. PKA phosphoryliert dann EF-HC1, was zu dessen Aktivierung führt. Diese Phosphorylierung durch PKA oder PKC kann Konformationsänderungen in EF-HC1 hervorrufen, die seine funktionelle Aktivität innerhalb der Signalwege der Zelle verstärken. Diese chemischen Aktivatoren regulieren durch Modulation des Kalziumspiegels oder Aktivierung von Kinasen die Aktivität von EF-HC1 über unterschiedliche, aber konvergierende biochemische Wege.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Calcium-Ionophor, wie A23187, erhöht direkt den intrazellulären Calciumspiegel. Erhöhtes Calcium kann EF-HC1 aktivieren, da es ein Calcium-responsives Protein ist. Diese Erhöhung der Calciumkonzentration kann zur Aktivierung von EF-HC1 führen, indem es seine Fähigkeit zur Bindung an Calcium erhöht, was für seine Funktion bei der Modulation der neuronalen Entladung und der Neurotransmitterfreisetzung unerlässlich ist. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die dafür bekannt ist, eine Vielzahl von Proteinen zu phosphorylieren. Durch die Phosphorylierungskaskade kann PKC zur funktionellen Aktivierung von EF-HC1 führen, indem es Reste auf EF-HC1 oder assoziierten regulatorischen Proteinen phosphoryliert, die seine Aktivität modulieren, was zu seiner vollständigen Aktivierung führt. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt, die wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktivieren können. PKA kann dann EF-HC1 oder assoziierte Proteine phosphorylieren, was eine posttranslationale Modifikation ist, die zur Aktivierung von EF-HC1 führen kann. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Brom-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA aktivieren kann. Die Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von EF-HC1 führen, da die Phosphorylierung zu Konformationsänderungen in EF-HC1 führen kann, die seine funktionelle Aktivität steigern. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das selektiv Calciumionen bindet und durch Zellmembranen transportiert, wodurch der intrazelluläre Calciumspiegel erhöht wird. Ein erhöhter intrazellulärer Calciumspiegel kann EF-HC1 aktivieren, indem er seine Calciumbindungsaktivität fördert, die für seine Rolle bei der Regulierung der neuronalen Erregbarkeit und Signalübertragung von zentraler Bedeutung ist. | ||||||
Phorbol | 17673-25-5 | sc-253267 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
4αPDD aktiviert PKC-Isoformen. Durch die Aktivierung von PKC kann EF-HC1 phosphoryliert werden, was zu seiner funktionellen Aktivierung führen kann, da bekannt ist, dass die PKC-vermittelte Phosphorylierung die Aktivität verschiedener Proteine reguliert, die an der zellulären Signalübertragung beteiligt sind. | ||||||
Calcium chloride anhydrous | 10043-52-4 | sc-207392 sc-207392A | 100 g 500 g | $65.00 $262.00 | 1 | |
Calciumchlorid kann, wenn es zur Erhöhung der extrazellulären Calciumkonzentrationen verwendet wird, zu einem Einstrom von Calciumionen in die Zelle führen. Der Anstieg des intrazellulären Calciums kann dann EF-HC1 aktivieren, indem es seine Bindung an Calcium fördert, was seine Aktivität direkt steigern kann, da EF-HC1 auf die Calciumspiegel in der Zelle reagiert. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einem Anstieg des zytosolischen Calciumspiegels führt. Erhöhtes zytosolisches Calcium kann EF-HC1 aktivieren, indem es dessen Bindung an Calcium erleichtert und dadurch seine funktionelle Rolle in der Zelle verstärkt. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K8644 wirkt als Calciumkanal-Agonist, der spezifisch an Calciumkanäle vom L-Typ bindet und diese aktiviert, was zu einem erhöhten Einstrom von Calciumionen führt. Diese Erhöhung des intrazellulären Calciums kann EF-HC1 aktivieren, da es sich um ein calciumempfindliches Protein handelt, dessen Aktivierung für seine Rolle bei der Regulierung der neuronalen Aktivität von entscheidender Bedeutung ist. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
OAG ist ein Analogon von Diacylglycerol (DAG), das PKC aktivieren kann. Durch die Aktivierung von PKC kann OAG zur Phosphorylierung und anschließenden funktionellen Aktivierung von EF-HC1 führen, da die PKC-vermittelte Phosphorylierung den Aktivitätszustand von Proteinen in Zellen verändern kann. | ||||||