EDG-8 Inhibitoren
Gängige EDG-8 Inhibitors sind unter underem SEW2871 CAS 256414-75-2, PF-543 CAS 1415562-82-1, 2-undecyl-thiazolidine-4-carboxylic acid CAS 298186-80-8, VPC 23019 CAS 449173-19-7 und FTY720 CAS 162359-56-0.
EDG-8, auch bekannt als S1P-Rezeptor 5 (S1P5), ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der zur Familie der endothelialen Differenzierungsgene (EDG) gehört. Er wird hauptsächlich in verschiedenen Geweben exprimiert, unter anderem im zentralen Nervensystem, im Herz-Kreislauf-System und in Immunzellen. EDG-8 spielt eine entscheidende Rolle bei der Vermittlung zellulärer Reaktionen auf Sphingosin-1-phosphat (S1P), einen bioaktiven Lipidmediator, der an verschiedenen physiologischen Prozessen wie Zellproliferation, Migration, Angiogenese, Transport von Immunzellen und Regulierung des Gefäßtons beteiligt ist. Die Aktivierung von EDG-8 durch S1P löst nachgeschaltete Signalkaskaden aus, einschließlich der Aktivierung von Phospholipase C (PLC), Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) und extrazellulärer signalregulierter Kinase (ERK), was zu verschiedenen zellulären Reaktionen und funktionellen Ergebnissen führt.
Die Hemmung der EDG-8-Funktion stellt eine Strategie zur Modulation der S1P-vermittelten Signalwege und der damit verbundenen physiologischen Prozesse dar. Es wurden mehrere Hemmungsmechanismen vorgeschlagen, darunter die Entwicklung von niedermolekularen Antagonisten oder inversen Agonisten, die an den Rezeptor binden und seine Aktivierung durch S1P blockieren. Diese Antagonisten können die Bindung von S1P an EDG-8 kompetitiv hemmen und dadurch nachgeschaltete Signalereignisse und zelluläre Reaktionen im Zusammenhang mit der Rezeptoraktivierung behindern. Darüber hinaus kann die gezielte Beeinflussung nachgeschalteter Signalkomponenten oder Effektoren von EDG-8-vermittelten Signalwegen auch alternative Ansätze zur Hemmung der funktionellen Ergebnisse der EDG-8-Aktivierung darstellen. Durch die Aufklärung der Mechanismen der EDG-8-Hemmung können Forscher Einblicke in Strategien zur Modulation S1P-vermittelter zellulärer Reaktionen gewinnen und die Auswirkungen einer gezielten Beeinflussung dieses Rezeptors bei verschiedenen pathologischen Zuständen erforschen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SEW2871 | 256414-75-2 | sc-203251 sc-203251A | 5 mg 10 mg | $37.00 $52.00 | 1 | |
SEW2871 hemmt EDG-8, indem es spezifisch auf den Rezeptor abzielt und dessen Aktivierung durch Sphingosin-1-Phosphat (S1P) blockiert. Diese Hemmung unterbricht den S1P-Signalweg und führt zu nachgeschalteten Auswirkungen auf zelluläre Prozesse, die durch EDG-8 reguliert werden, wie z. B. Zellmigration, -proliferation und -überleben. | ||||||
PF-543 | 1415562-82-1 | sc-507507 | 10 mg | $210.00 | ||
PF-543 hemmt EDG-8 durch die gezielte Beeinflussung der Sphingosinkinase (SphK), dem Enzym, das für die Bildung von S1P verantwortlich ist. Durch die Blockierung von SphK unterbricht PF-543 die Synthese von S1P, verhindert dessen Interaktion mit EDG-8 und hemmt dadurch nachgeschaltete Signalereignisse, die mit der EDG-8-Aktivierung verbunden sind. | ||||||
2-undecyl-thiazolidine-4-carboxylic acid | 298186-80-8 | sc-220768 sc-220768A | 5 mg 10 mg | $86.00 $163.00 | ||
Diese auch als BML-241 bezeichnete Verbindung hemmt EDG-8, indem sie als selektiver Antagonist wirkt und die Bindung von S1P an den Rezeptor verhindert. Diese antagonistische Wirkung stört die normale Aktivierung von EDG-8 durch S1P, was zu Veränderungen in den von EDG-8 gesteuerten Signalkaskaden führt und zelluläre Reaktionen wie Migration, Proliferation und Überleben beeinflusst. | ||||||
VPC 23019 | 449173-19-7 | sc-362817 | 10 mg | $357.00 | 4 | |
VPC-23019 hemmt EDG-8, indem es spezifisch auf den Rezeptor abzielt und dessen Kopplung an G-Proteine stört. Diese Unterbrechung des G-Protein-vermittelten Signalwegs verhindert die nachgeschalteten Effekte der EDG-8-Aktivierung und wirkt sich auf die von EDG-8 regulierten zellulären Prozesse aus, einschließlich Zellmigration, Proliferation und Überleben. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720 hemmt EDG-8, indem es als funktionaler Antagonist wirkt und die Internalisierung und den Abbau des Rezeptors bewirkt. Diese Internalisierung verhindert die Aktivierung von EDG-8 durch S1P und unterbricht nachgeschaltete Signalereignisse, wodurch zelluläre Prozesse wie Zellmigration, Proliferation und Überleben, die durch EDG-8 reguliert werden, beeinflusst werden. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
Sphingosin hemmt EDG-8 durch kompetitive Bindung an den Rezeptor und verhindert so die Aktivierung von EDG-8 durch S1P. Diese kompetitive Hemmung unterbricht die normale Signalkaskade, die durch die Aktivierung von EDG-8 ausgelöst wird, und führt zu Veränderungen in zellulären Prozessen wie Zellmigration, Proliferation und Überleben, die durch EDG-8 reguliert werden. | ||||||
W146 | 909725-61-7 | sc-507557 | 1 mg | $525.00 | ||
W146 hemmt EDG-8, indem es als selektiver Antagonist wirkt und die Bindung von S1P an den Rezeptor verhindert. Diese antagonistische Wirkung stört die normale Aktivierung von EDG-8 durch S1P, was zu Veränderungen in den von EDG-8 gesteuerten Signalkaskaden führt und zelluläre Reaktionen wie Migration, Proliferation und Überleben beeinflusst. | ||||||
JTE 013 | 383150-41-2 | sc-203615 | 10 mg | $195.00 | 5 | |
JTE-013 hemmt EDG-8, indem es spezifisch auf den Rezeptor abzielt und dessen Aktivierung durch S1P blockiert. Diese Hemmung unterbricht den S1P-Signalweg und führt zu nachgeschalteten Auswirkungen auf zelluläre Prozesse, die durch EDG-8 reguliert werden, wie z. B. Zellmigration, -proliferation und -überleben. | ||||||