Date published: 2025-10-23

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VPC 23019 (CAS 449173-19-7)

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Alternative Namen:
2-Amino-N-(3-octylphenyl)-3-(phosph onooxy)-propanamaide
Anwendungen:
VPC 23019 ist ein Antagonist des EDG (Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptor)
CAS Nummer:
449173-19-7
Molekulargewicht:
372.40
Summenformel:
C17H29N2O5P
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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VPC 23019 ist ein Antagonist des EDG (Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptors), der selektiv EDG-1 (Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptor 1; pKi = 7,86) und EDG-3 (Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptor 3; pKi = 5,93) hemmt. Es wurde auch gezeigt, dass es das Wachstum verschiedener Krebszellen, einschließlich Brust-, Prostata- und Lungenkrebszellen, hemmt. Darüber hinaus wurde es als Inhibitor des Enzyms PI3K verwendet, das an der Regulation von Zellwachstum und -differenzierung beteiligt ist.


VPC 23019 (CAS 449173-19-7) Literaturhinweise

  1. Expressionsprofil des Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptors und Regulation der Migration in menschlichen Schilddrüsenkrebszellen.  |  Balthasar, S., et al. 2006. Biochem J. 398: 547-56. PMID: 16753042
  2. S1P stimuliert die chemotaktische Migration und Invasion in OVCAR3-Eierstockkrebszellen.  |  Park, KS., et al. 2007. Biochem Biophys Res Commun. 356: 239-44. PMID: 17349972
  3. Phytosphingosin-1-phosphat stimuliert die chemotaktische Migration von L2071-Mausfibroblasten über Pertussis-Toxin-empfindliche G-Proteine.  |  Kim, MK., et al. 2007. Exp Mol Med. 39: 185-94. PMID: 17464180
  4. Sphingosin-1-phosphat stimuliert die Aldosteronsekretion über einen Mechanismus, an dem die PI3K/PKB- und MEK/ERK 1/2-Wege beteiligt sind.  |  Brizuela, L., et al. 2007. J Lipid Res. 48: 2264-74. PMID: 17609523
  5. Das Gleichgewicht der S1P1- und S1P2-Signalübertragung reguliert die periphere mikrovaskuläre Permeabilität im Cremaster-Muskelgefäßsystem der Ratte.  |  Lee, JF., et al. 2009. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 296: H33-42. PMID: 19011048
  6. Die Nachbehandlung mit Isofluran reduziert die neonatale hypoxisch-ischämische Hirnschädigung bei Ratten über den Sphingosin-1-Phosphat/Phosphatidylinositol-3-Kinase/Akt-Weg.  |  Zhou, Y., et al. 2010. Stroke. 41: 1521-7. PMID: 20508187
  7. Sphingosin-1-phosphat reduziert die durch hepatische Ischämie/Reperfusion verursachte akute Nierenschädigung durch Abschwächung der Endothelschädigung bei Mäusen.  |  Lee, SY., et al. 2011. Nephrology (Carlton). 16: 163-73. PMID: 21272128
  8. Fingolimod potenziert die Wirkung von Sunitinib-Malat in einem Brustkrebsmodell bei Ratten.  |  Mousseau, Y., et al. 2012. Breast Cancer Res Treat. 134: 31-40. PMID: 22160641
  9. PPARγ-Agonisten regulieren die Expression von Sphingosin-1-Phosphat (S1P) Rezeptor 1, was wiederum den S1P-induzierten [Ca(2+)]i-Anstieg in mesangialen Nierenzellen reduziert.  |  Koch, A., et al. 2013. Biochim Biophys Acta. 1831: 1634-43. PMID: 23906789
  10. FTY720 mildert die durch Torsion/Detorsion verursachte Hodenverletzung bei Ratten.  |  Shih, HJ., et al. 2015. J Surg Res. 196: 325-31. PMID: 25862489
  11. Sphingosin-1-Phosphat erhöht die Erregbarkeit von sensorischen Neuronen der Ratte durch Aktivierung der Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptoren 1 und/oder 3.  |  Li, C., et al. 2015. J Neuroinflammation. 12: 70. PMID: 25880547
  12. Sphingosin-1-Phosphat ist ein neuer Regulator der CFTR-Aktivität (Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator).  |  Malik, FA., et al. 2015. PLoS One. 10: e0130313. PMID: 26079370
  13. Die Blockade der Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptor-2-Signalübertragung schwächt die durch eine fettreiche Ernährung induzierte Adipozyten-Hypertrophie und systemische Glukoseintoleranz bei Mäusen ab.  |  Kitada, Y., et al. 2016. Endocrinology. 157: 1839-51. PMID: 26943364
  14. Apolipoprotein M unterdrückt die Phänotypen der IgA-Nephropathie bei Hyper-IgA-Mäusen.  |  Kurano, M., et al. 2019. FASEB J. 33: 5181-5195. PMID: 30629456
  15. Entzündungshemmende Wirkung von Geniposid auf die Regulierung der Funktionen von Synovialfibroblasten bei rheumatoider Arthritis durch Hemmung der Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptoren1/3-Kopplung Gαi/Gαs-Umwandlung.  |  Wang, RH., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 584176. PMID: 33363467

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VPC 23019, 10 mg

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10 mg
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