ECE-2 Inhibitoren

Gängige ECE-2 Inhibitors sind unter underem Mifamurtide CAS 83461-56-7, Thiorphan (DL) CAS 76721-89-6, LY411575 CAS 209984-57-6, CRAC Channel Inhibitor, BTP2 CAS 223499-30-7 und KB-R7943 MESYLATE CAS 182004-65-5.

ECE-2-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl von Chemikalien, die die Fähigkeit des Enzyms, große Endotheline zu aktiven Endothelin-Peptiden zu verarbeiten, beeinträchtigen können. Diese Inhibitoren wirken über verschiedene Mechanismen, z. B. durch direkte Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms, durch Chelatisierung essenzieller Metallionen oder durch Veränderung der Konformation des Enzyms durch Reduktion von Disulfidbindungen. Phosphoramidon ist ein hervorragendes Beispiel, das als direkter Inhibitor wirkt, indem es an das aktive Zentrum von Metalloproteasen, einschließlich ECE-2, bindet und so die enzymatische Spaltung verhindert, die für die Herstellung aktiver Endothelin-Peptide unerlässlich ist. In ähnlicher Weise dient Thiorphan als direkter Inhibitor, indem es sich an das aktive Zentrum des Enzyms bindet.

Andere Verbindungen, wie DTT und EDTA, verändern die strukturelle Integrität von ECE-2. DTT reduziert die Disulfidbindungen, was zu Konformationsänderungen führt, die die Enzymfunktion hemmen können. EDTA wirkt als Chelatbildner und bindet zweiwertige Metallionen, die für die katalytische Aktivität von ECE-2 wichtig sind, wodurch das Enzym inaktiv wird. Diese Inhibitoren verdeutlichen die Bedeutung der strukturellen Konfiguration des Enzyms für seine Aktivität und bieten Möglichkeiten zur Regulierung seiner Funktion. Neben der direkten Hemmung können bestimmte Chemikalien die ECE-2-Aktivität indirekt beeinflussen, indem sie sich auf verwandte Signalwege oder physiologische Prozesse auswirken. Verbindungen wie KB-R7943 und PD 123319 modulieren den intrazellulären Kalziumspiegel bzw. das Renin-Angiotensin-System, was zu Veränderungen der ECE-2-Aktivität führen kann. SL327 und Natriumorthovanadat hemmen zelluläre Signalwege wie den MAPK-Signalweg bzw. die Aktivität der Protein-Tyrosin-Phosphatase, die indirekt die Funktion von ECE-2 in der Zelle beeinflussen können.