Date published: 2025-9-8

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CRAC Channel Inhibitor, BTP2 (CAS 223499-30-7)

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Alternative Namen:
YM-58483; YM58483; YM 58483
Anwendungen:
CRAC Channel Inhibitor, BTP2 ist ein zellpermeabler Analogon von BTP
CAS Nummer:
223499-30-7
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
421.32
Summenformel:
C15H9F6N5OS
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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CRAC-Kanalinhibitor, BTP2, ist ein zelldurchlässiger Analogon von 3,5-Bis(trifluormethyl)pyrazol (BTP), das spezifisch den CRAC-vermittelten Calciumeintritt in T-Zellen mit einer IC50 von etwa 10 nM hemmt und eine ~31-fache höhere Selektivität gegenüber VOC aufweist. CRAC-Kanalinhibitor, BTP2, blockiert die calciuminduzierte Aktivierung und Translokation des Nuclear Factor of Activated T-Cells (NFAT). Es beeinflusst die Aktivierung von NF-KappaB und AP-1 nicht. Es hemmt die Zytokinproduktion potenter (IC50 = 1,7 µM für IL-2) und die Proliferation von PBMC (IC50 = 190 nM).


CRAC Channel Inhibitor, BTP2 (CAS 223499-30-7) Literaturhinweise

  1. Potente Hemmung von durch Ca2+-Freisetzung aktivierten Ca2+-Kanälen und Aktivierung von T-Lymphozyten durch das Pyrazol-Derivat BTP2.  |  Zitt, C., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 12427-37. PMID: 14718545
  2. Basiliolide, eine Klasse von tetrazyklischen C19-Dilactonen aus Thapsia garganica, setzen Ca(2+) aus dem endoplasmatischen Retikulum frei und regulieren die Aktivität der Transkriptionsfaktoren Nuklearfaktor aktivierter T-Zellen, Nuklearfaktor-kappaB und Aktivatorprotein 1 in T-Lymphozyten.  |  Navarrete, C., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 319: 422-30. PMID: 16840645
  3. YM-58483, ein selektiver CRAC-Kanal-Inhibitor, verhindert in Tiermodellen die Antigen-induzierte Eosinophilie der Atemwege und asthmatische Reaktionen in der Spätphase durch Hemmung von Th2-Zytokinen.  |  Yoshino, T., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 560: 225-33. PMID: 17307161
  4. Der Neurotransmitter GABA ist ein wirksamer Hemmstoff für die durch den Stromazellenfaktor 1alpha induzierte Migration von adulten CD133+ hämatopoetischen Stamm- und Vorläuferzellen.  |  Seidel, J., et al. 2007. Stem Cells Dev. 16: 827-36. PMID: 17999603
  5. STIM1- und STIM2-vermittelter Ca(2+)-Einstrom reguliert die Antitumor-Immunität von CD8(+)-T-Zellen.  |  Weidinger, C., et al. 2013. EMBO Mol Med. 5: 1311-21. PMID: 23922331
  6. Speichergesteuerte CRAC-Kanäle regulieren die Genexpression und Proliferation in neuralen Vorläuferzellen.  |  Somasundaram, A., et al. 2014. J Neurosci. 34: 9107-23. PMID: 24990931
  7. Speicheraktivierte Ca2+-Kanäle regulieren die PAR2-aktivierte Ca2+-Signalübertragung und die Zytokinproduktion in Epithelzellen der Atemwege.  |  Jairaman, A., et al. 2015. J Immunol. 195: 2122-33. PMID: 26238490
  8. Unterdrückung der durch Arthritis hervorgerufenen Knochenerosion durch einen CRAC-Kanal-Antagonisten.  |  Blair, HC., et al. 2016. RMD Open. 2: e000093. PMID: 26819750
  9. Allergene stimulieren den speichergesteuerten Kalziumeintrag und die Zytokinproduktion in Epithelzellen der Atemwege.  |  Jairaman, A., et al. 2016. Sci Rep. 6: 32311. PMID: 27604412
  10. Anfälligkeit epithelialer Tumorzelllinien für Hyperthermie.  |  Li, ZX., et al. 2018. Eur J Dermatol. 28: 606-612. PMID: 30530432
  11. CRAC-Kanalregulierung von angeborenen Immunzellen in Gesundheit und Krankheit.  |  Clemens, RA. and Lowell, CA. 2019. Cell Calcium. 78: 56-65. PMID: 30641250
  12. Der Protease-aktivierte Rezeptor 2 aktiviert den CRAC-vermittelten Ca2+-Einstrom, um eine Kontraktion der glatten Prostatamuskulatur zu bewirken.  |  Paul, M., et al. 2019. FASEB Bioadv. 1: 255-264. PMID: 31198907
  13. Der speichergesteuerte Kalziumeintrag steuert die Funktion der angeborenen und adaptiven Immunzellen bei entzündlichen Darmerkrankungen.  |  Letizia, M., et al. 2022. EMBO Mol Med. 14: e15687. PMID: 35919953
  14. Zielgerichtete CRAC-Kanäle bei entzündlichen Darmerkrankungen.  |  Kappel, S. and Peinelt, C. 2022. EMBO Mol Med. 14: e16489. PMID: 35969215

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CRAC Channel Inhibitor, BTP2, 5 mg

sc-221441
5 mg
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