KB-R7943 MESYLATE (CAS 182004-65-5)
Produktreferenzen ansehen (4)
Direktverknüpfungen
KB-R7943 Mesylat ist ein zellendurchlässiger, potenter und selektiver NCKX-Inhibitor des Reverse-Modus des Na+/Ca2+-Austauschs in Zellen, die NCX1 ausdrücken. NCX1 ist ein Na+/Ca2+-Austauscher, der hauptsächlich in der Herzsarkolemma sowie im Gehirn, Niere, Leber, Pankreas, Skelettmuskel, Plazenta und Lunge ausgedrückt wird. Die NCX1-Expression ist bei menschlichem Herzversagen sowie bei anderen Tiermodellen für Herzversagen erhöht. KB-R7943 hemmt den Na+/Ca2+-Austausch reversibel und dosisabhängig, wobei die Hemmung des Austauschs nach außen potenter ist. KB-R7943 ist nicht-kompetitiv im Bezug auf Na+/Ca2+ und zeigt eine neuroprotektive Wirkung gegen Glutamat-Exzitotoxizität in kultivierten Ratte-Cerebellar-Granuloneuronen. KB-R7943 unterdrückte ventrikuläre Arrhythmien (Tachykardie und Fibrillation), die mit Ischämie und Reperfusion verbunden waren, fast vollständig in einem Kaninchen-Ischemie-Reperfusionsmodell für kardiale Verletzungen. KB-R7943 ist auch ein potenter Blocker der transienten Rezeptorpotentialkanäle (TRPC) TRPC3, TRPC5 und TRPC6. KB-R7943 MESYLATE ist ein Inhibitor von NCX1, NCX2, NCX3 und CCDC109. KB-R7943 Mesylat zielt spezifisch auf den Reverse-Modus des Natrium/Calcium-Austauschers ab, der für die Extraktion von Calciumionen aus der Zelle verantwortlich ist.
KB-R7943 MESYLATE (CAS 182004-65-5) Literaturhinweise
- Hemmung des Na+/Ca2+-Austauschs durch KB-R7943: Selektivität des Transportmodus und antiarrhythmische Folgen. | Elias, CL., et al. 2001. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 281: H1334-45. PMID: 11514305
- Der Na+/Ca2+-Austauschinhibitor KB-R7943 blockiert TRPC-Kanäle auf wirksame Weise. | Kraft, R. 2007. Biochem Biophys Res Commun. 361: 230-6. PMID: 17658472
- Der Na+/Ca2+-Austauscher-Hemmer KB-R7943 blockiert einen nicht-selektiven Kationenkanal, der an der chemosensorischen Transduktion beteiligt ist. | Pezier, A., et al. 2009. J Neurophysiol. 101: 1151-9. PMID: 19118110
- Der Na+/Ca2+-Austauschinhibitor 2-(2-(4-(4-Nitrobenzyloxy)phenyl)ethyl)isothioharnstoffmethansulfonat (KB-R7943) blockiert auch die Kanäle der Ryanodinrezeptoren vom Typ 1 (RyR1) und Typ 2 (RyR2). | Barrientos, G., et al. 2009. Mol Pharmacol. 76: 560-8. PMID: 19509218
- Die chronische Verabreichung von KB-R7943 führt zu einer Hochregulierung des kardialen NCX1. | Xu, L., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 27265-72. PMID: 19661061
- Die neuroprotektive Wirkung von KB-R7943 gegen Glutamat-Exzitotoxizität hängt mit einer leichten mitochondrialen Depolarisierung zusammen. | Storozhevykh, TP., et al. 2010. Neurochem Res. 35: 323-35. PMID: 19771515
- KB-R7943 hemmt die durch hohe Glukose induzierte endotheliale ICAM-1-Expression und die Adhäsion von Monozyten und Endothelzellen. | Li, J., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 392: 516-9. PMID: 20096662
- Die hypervariable intronische Region in NCX1 ist mit kurzen Insertions-Deletions-Polymorphismen angereichert und zeigt einen Zusammenhang mit kardiovaskulären Merkmalen. | Kepp, K., et al. 2010. BMC Med Genet. 11: 15. PMID: 20109173
- Hemmung des Natrium-Calcium-Austauschs durch KB-R7943: Dodecylamin und Sphingosin in transfizierten Ovarialzellen des chinesischen Hamsters. | Condrescu, M. and Reeves, JP. 2010. Cell Calcium. 47: 404-11. PMID: 20206994
- Die Hemmung des Natrium-Calcium-Austauschs in den Betazellen verstärkt die glukoseabhängigen Erhöhungen des zytoplasmatischen Calciums und die Insulinsekretion. | Hamming, KS., et al. 2010. Diabetes. 59: 1686-93. PMID: 20413506
- Hemmung des ATP-abhängigen Kaliumstroms im Herzen durch KB-R7943. | Abramochkin, DV. and Vornanen, M. 2014. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 175: 38-45. PMID: 24845199
- Ein neues Isothioharnstoff-Derivat hemmt selektiv den umgekehrten Modus des Na+/Ca2+-Austauschs in Zellen, die NCX1 exprimieren. | Iwamoto, T., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 22391-7. PMID: 8798401
- Ein neuer Antagonist, Nr. 7943, des Na+/Ca2+-Austauschstroms in Herzkammerzellen des Meerschweinchens. | Watano, T., et al. 1996. Br J Pharmacol. 119: 555-63. PMID: 8894178
Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
KB-R7943 MESYLATE, 10 mg | sc-202681 | 10 mg | $157.00 |