Dnmt3a Inhibitoren
Gängige Dnmt3a Inhibitors sind unter underem SGI-1027 CAS 1020149-73-8, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, RG 108 CAS 48208-26-0 und Procainamide hydrochloride CAS 614-39-1.
Dnmt3a-Inhibitoren zielen auf die Aktivität von Dnmt3a oder DNA (Cytosin-5)-Methyltransferase 3A ab und modulieren diese. Dnmt3a ist ein wichtiges Enzym, das an der epigenetischen Modifikation von DNA durch den Prozess der DNA-Methylierung beteiligt ist. Strukturell gesehen gehört Dnmt3a zur Familie der DNA-Methyltransferasen und besitzt katalytische Domänen, die es ihm ermöglichen, Methylgruppen auf Cytosinreste in der DNA zu übertragen. Diese epigenetische Modifikation beinhaltet die Anlagerung einer Methylgruppe an die Cytosinbase, vorwiegend an CpG-Dinukleotide, und spielt eine grundlegende Rolle bei der Genregulation, der genomischen Stabilität und der zellulären Differenzierung.
Die Funktionen von Dnmt3a sind integraler Bestandteil der epigenetischen Regulation und der zellulären Identität. Dnmt3a ist zusammen mit seinem Gegenstück Dnmt3b hauptsächlich für die De-novo-DNA-Methylierung verantwortlich, d. h. es legt DNA-Methylierungsmuster während der Entwicklung und als Reaktion auf Umweltreize fest. Dieser Prozess der DNA-Methylierung kann zur Stilllegung von Genen führen und sich auf verschiedene zelluläre Prozesse wie die Zelldifferenzierung und -entwicklung auswirken. Dnmt3a-Inhibitoren sind in der Regel als kleine Moleküle oder Verbindungen konzipiert, die die katalytische Aktivität von Dnmt3a stören und dessen Fähigkeit, Methylgruppen an die DNA anzuhängen, unterbrechen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SGI-1027 | 1020149-73-8 | sc-473875 | 10 mg | $209.00 | ||
SGI-1027 ist eine Chinolinverbindung, die DNA-Methyltransferasen, einschließlich Dnmt3a, hemmt. Sie wirkt, indem sie sich an die katalytische Stelle des Enzyms bindet und dessen Interaktion mit dem Substrat verhindert. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-Azacytidin ist ein Nukleosid-Analogon, das in DNA und RNA eingebaut wird. Nach der Integration hemmt es DNA-Methyltransferasen, einschließlich Dnmt3a, was zur Demethylierung und Reaktivierung stillgelegter Gene führt. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Decitabin ist ein weiteres Nukleosid-Analogon, das 5-Azacytidin ähnelt. Es wird in die DNA eingebaut und wirkt als kovalenter Inhibitor von DNA-Methyltransferasen, was zu einer verminderten Aktivität von Enzymen wie Dnmt3a führt. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 ist ein nicht-nukleosidischer Inhibitor von DNA-Methyltransferasen. Er hemmt spezifisch Dnmt3a, indem er dessen aktives Zentrum blockiert, ohne DNA-Schäden zu verursachen. | ||||||
Procainamide hydrochloride | 614-39-1 | sc-202297 | 10 g | $52.00 | ||
Es wurde festgestellt, dass Procainamid die DNA-Methylierung hemmt. Es kann Dnmt3a hemmen, indem es mit dessen katalytischer Domäne interagiert, was zu einer verringerten Methylierungsaktivität führt. | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | $280.00 | ||
Studien zeigen, dass Hydralazin hemmende Wirkungen auf DNA-Methyltransferasen hat. Es kann Dnmt3a hemmen, was zur Umkehrung von anomalen Methylierungsmustern führt, die bei bestimmten pathologischen Zuständen beobachtet werden. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
Zebularin ist ein Cytidin-Analogon, das als Inhibitor von DNA-Methyltransferasen wirkt. Es wird in die DNA eingebaut und bildet einen kovalenten Komplex mit Dnmt3a, wodurch dessen Aktivität gehemmt wird. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Es wurde festgestellt, dass Disulfiram DNA-Methyltransferasen hemmt. Es kann die Aktivität von Dnmt3a herunterregulieren, obwohl der genaue Mechanismus in Bezug auf Dnmt3a noch nicht geklärt ist. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 ist ein spezifischer Inhibitor der G9a-Histon-Methyltransferase, zeigt aber auch hemmende Wirkungen auf Dnmt3a. Sein Mechanismus könnte die Unterbrechung der Interaktion von Dnmt3a mit spezifischen Kofaktoren beinhalten, die für seine Aktivität unerlässlich sind. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Obwohl Chaetocin in erster Linie als Inhibitor der SUV39H1-Histon-Methyltransferase bekannt ist, hemmt es auch DNA-Methyltransferasen. Es kann die Dnmt3a-Aktivität herunterregulieren, möglicherweise durch Modulation des zellulären Redoxzustands, der für die Funktion dieser Enzyme von entscheidender Bedeutung ist. | ||||||