DIRAS2-Inhibitoren stellen eine spezifische Klasse chemischer Verbindungen dar, die selektiv auf die Aktivität des DIRAS2-Proteins abzielen und diese modulieren. DIRAS2 ist ein Mitglied der Ras-Superfamilie kleiner GTPasen, die an verschiedenen zellulären Prozessen wie Zellwachstum, Signalübertragung und Differenzierung beteiligt sind. Die DIRAS-Unterfamilie, zu der DIRAS2 gehört, weist im Vergleich zu anderen Ras-Proteinen unterschiedliche strukturelle und funktionelle Merkmale auf. DIRAS2 spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung von Signaltransduktionswegen, die die zellulären Reaktionen auf Umwelteinflüsse steuern. DIRAS2-Inhibitoren verhindern die Fähigkeit von DIRAS2, GTP zu binden und zu hydrolysieren, und stören so seine Funktion in zellulären Signalwegen. Diese Inhibitoren sind in der Regel kleine Moleküle, die entweder das aktive Zentrum von DIRAS2 blockieren oder seine Wechselwirkungen mit anderen Proteinen modulieren und so seine Aktivität verändern. Strukturell sind DIRAS2-Inhibitoren hochspezifisch und werden durch ein tiefes Verständnis der aktiven Konformation und der Bindungstaschen des DIRAS2-Proteins entwickelt. Diese Verbindungen können durch rationales Wirkstoffdesign abgeleitet werden, bei dem das Wissen über die dreidimensionale Struktur und die Bindungsaffinitäten des Proteins genutzt wird, um Moleküle zu erzeugen, die genau in die aktiven Zentren passen. Alternativ können sie durch Hochdurchsatz-Screening chemischer Bibliotheken identifiziert werden. Die chemische Vielfalt innerhalb der DIRAS2-Inhibitoren ermöglicht es ihnen, mit dem Zielprotein über verschiedene Mechanismen zu interagieren, darunter kompetitive Hemmung, allosterische Modulation oder kovalente Bindung an spezifische Reste innerhalb des Proteins. Die Entwicklung von DIRAS2-Inhibitoren umfasst in der Regel die Optimierung von Stabilität, Spezifität und Selektivität, um sicherzustellen, dass die Auswirkungen auf andere Proteine der Ras-Familie minimal sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Cdc42-GTPase-Inhibitor, der die Aktivierung von Cdc42, einem mit DIRAS2 verwandten Protein, verhindern kann und möglicherweise mit ähnlichen regulatorischen Proteinen interferiert, die die DIRAS2-Aktivierung steuern. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
Es hemmt Cytohesine, die GEFs für ADP-Ribosylierungsfaktor (ARF)-GTPasen sind, was sich möglicherweise auf die ARF-GEFs auswirkt, die DIRAS2 regulieren könnten. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Hemmt die Interaktion von Cdc42 mit seinen GEFs, was auch die Interaktion der GEFs mit DIRAS2 stören könnte. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
Ein Inhibitor der kleinen GTPasen der Rac-Familie, der die Signalwege, an denen Rac1 beteiligt ist, verändern und möglicherweise verwandte GTPasen wie DIRAS2 beeinflussen kann. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
Hemmt die GTPase RhoA, indem es die Bindung von RhoA an seine GEFs verhindert, was sich möglicherweise auf DIRAS2 auswirkt, wenn es ähnliche regulatorische GEF-Interaktionen aufweist. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Hemmt Trio, ein GEF für Rac1 und RhoG, was sich auch auf GEFs auswirken könnte, die DIRAS2 regulieren. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
Hemmt Rac1 durch Bindung an seine GTP-Bindungsstelle, was die Signalwege verändern kann, an denen DIRAS2 möglicherweise beteiligt ist. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Unterbricht die Funktion der ARF-GTPase durch Hemmung der GEFs, was sich in ähnlicher Weise auf die DIRAS2-Regulierung auswirken könnte, wenn diese unter der Kontrolle von ARF-GEFs steht. | ||||||