Dopamin-β-Hydroxylase (DBH)-Hemmer sind eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die die Aktivität von DBH, einem kupferhaltigen Enzym, das die Umwandlung von Dopamin in Noradrenalin katalysiert, abschwächen. Sie erreichen dies durch eine Vielzahl von direkten und indirekten Mechanismen. Direkte Inhibitoren wie Disulfiram, Nepicastat, Etamicastat, Tolcaperon und Fusarsäure binden an das aktive Zentrum von DBH und verhindern so, dass es seine Zielreaktion katalysiert. Disulfiram und Fusarsäure binden beispielsweise an das kupferhaltige aktive Zentrum von DBH und behindern so dessen Funktion. Andererseits beeinflussen indirekte Inhibitoren wie Metyrosin, Reserpin, Tetrabenazin, Carbidopa, α-Methyltyrosin, Phenelzin und Deprenyl (Selegilin) die DBH-Aktivität, indem sie verwandte biochemische Signalwege oder zelluläre Prozesse modulieren. Beispielsweise hemmen Metyrosin und α-Methyltyrosin die Tyrosinhydroxylase, das geschwindigkeitsbestimmende Enzym bei der Katecholaminsynthese. Diese Wirkung verringert den verfügbaren Dopaminpool und reduziert somit indirekt die DBH-Aktivität. In ähnlicher Weise hemmt Carbidopa die aromatische L-Aminosäure-Decarboxylase, was ebenfalls zu einer Verringerung der Dopaminverfügbarkeit führt.
Reserpin und Tetrabenazin wirken durch Hemmung des vesikulären Monoamintransporters (VMAT), der für die Verpackung von Dopamin in Vesikel für die anschließende Umwandlung in Noradrenalin durch DBH verantwortlich ist. Durch die Verringerung dieser Dopaminspeicher reduzieren diese Hemmstoffe indirekt den Bedarf an DBH-Aktivität. Schließlich hemmen Phenelzin und Deprenyl (Selegilin) die Monoaminoxidase, die am Abbau von Monoaminen beteiligt ist. Durch die Erhöhung der Monoaminspiegel reduzieren sie indirekt den Bedarf an DBH-Aktivität. Innerhalb der Klasse der DBH-Hemmstoffe gibt es auch Unterschiede in ihrer Reversibilität und Selektivität. So ist beispielsweise Disulfiram ein irreversibler Inhibitor, während Etamicastat und Tolcaperon reversibel sind. Dieser Unterschied kann erhebliche Auswirkungen auf die Dauer und das Ausmaß der DBH-Hemmung haben. Die Selektivität ist ein weiterer wichtiger Faktor. Nepicastat ist beispielsweise ein selektiver DBH-Inhibitor, d. h. er hemmt in erster Linie DBH, ohne andere Enzyme wesentlich zu beeinflussen. Disulfiram hingegen hemmt nicht nur DBH, sondern auch die Aldehyd-Dehydrogenase.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Disulfiram wirkt als starker Inhibitor von Aldehyd-Dehydrogenase und weist einzigartige molekulare Wechselwirkungen auf, die Stoffwechselwege stören. Seine Thiolgruppen gehen eine kovalente Bindung mit den aktiven Stellen des Enzyms ein, was zu einer irreversiblen Hemmung führt. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, die durch einen langsamen Wirkungseintritt aufgrund der Bildung stabiler Enzym-Inhibitor-Komplexe gekennzeichnet ist. Darüber hinaus verbessert ihre lipophile Natur die Membrandurchlässigkeit und beeinflusst so die zelluläre Aufnahme und Verteilung. | ||||||
Fusaric acid | 536-69-6 | sc-202616 sc-202616A sc-202616B | 50 mg 250 mg 1 g | $44.00 $107.00 $301.00 | ||
Fusarsäure zeichnet sich durch ihre Fähigkeit aus, spezifische Enzymwege durch kompetitive Hemmung zu modulieren. Ihre einzigartigen strukturellen Merkmale ermöglichen eine selektive Bindung an die Zielenzyme, wodurch deren katalytische Effizienz verändert wird. Die Verbindung weist eine bemerkenswerte Reaktionskinetik auf, mit einer schnellen Assoziationsphase, gefolgt von einer langsameren Dissoziation, was auf starke Wechselwirkungen mit aktiven Stellen hinweist. Darüber hinaus verbessern seine polaren funktionellen Gruppen die Löslichkeit in wässriger Umgebung, was seine Verteilung in biologischen Systemen erleichtert. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
L-Mimosin zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, Metallionen zu chelatisieren und damit verschiedene biochemische Prozesse zu beeinflussen. Seine einzigartige Struktur ermöglicht spezifische Wechselwirkungen mit Proteinen, wodurch deren Konformation und Funktion verändert werden können. Die Verbindung weist eine interessante Reaktionskinetik auf, die durch eine schnelle Bildung von Komplexen gefolgt von einer allmählichen Stabilisierungsphase gekennzeichnet ist. Darüber hinaus verbessern seine hydrophilen Eigenschaften seine Löslichkeit, was wirksame Interaktionen in verschiedenen Umgebungen fördert. | ||||||
Nepicastat hydrochloride | 170151-24-3 | sc-364548 sc-364548A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
Nepicastat-Hydrochlorid zeichnet sich durch seine Rolle als selektiver Inhibitor der Dopamin-beta-Hydroxylase (DBH) aus, der die Biosynthese von Katecholaminen beeinflusst. Seine einzigartige Molekülstruktur ermöglicht spezifische Bindungsinteraktionen mit dem Enzym und moduliert dessen Aktivität. Die Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, die durch einen kompetitiven Hemmungsmechanismus gekennzeichnet ist, der die Substratverfügbarkeit beeinflusst. Darüber hinaus ermöglicht ihr Löslichkeitsprofil eine effektive Diffusion in verschiedenen biologischen Systemen, was ihr Interaktionspotenzial steigert. | ||||||
Disulfiram-d20 | 1216403-88-1 | sc-218249 sc-218249A | 1 mg 10 mg | $398.00 $2856.00 | ||
Disulfiram-d20 zeichnet sich durch seine einzigartige Isotopenmarkierung aus, die seine molekularen Interaktionen und Reaktionskinetik verändert. Als starker Inhibitor der Dopamin-beta-Hydroxylase geht es eine spezifische Bindung mit dem Enzym ein, was zu einer deutlichen Modulation der Katecholamin-Synthesewege führt. Die Anwesenheit von Deuterium erhöht seine Stabilität und verändert die Schwingungsfrequenzen seiner Bindungen, was Einblicke in die Reaktionsmechanismen und die Enzymdynamik ermöglicht. Seine besonderen physikalischen Eigenschaften tragen zu seinem Verhalten in biochemischen Umgebungen bei. | ||||||
Pseudohypericin | 55954-61-5 | sc-202777 sc-202777A | 1 mg 5 mg | $153.00 $587.00 | ||
Pseudohyperizin zeigt ein faszinierendes molekulares Verhalten als Dopamin-beta-Hydroxylase-Hemmer, das durch seine Fähigkeit gekennzeichnet ist, stabile Komplexe mit dem Enzym zu bilden. Diese Wechselwirkung beeinflusst die enzymatische Umwandlung von Dopamin in Noradrenalin und wirkt sich auf das Gleichgewicht der Neurotransmitter aus. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale erleichtern spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die die Reaktionsgeschwindigkeit und -wege modulieren können. Darüber hinaus ermöglichen seine besonderen optischen Eigenschaften eine verbesserte spektroskopische Analyse in biochemischen Studien. | ||||||
bis-(4-Methyl-1-homopiperazinylthiocarbonyl)disulfide | 26087-98-9 | sc-202502 | 10 mg | $30.00 | ||
Bis-(4-Methyl-1-homopiperazinylthiocarbonyl)disulfid weist eine bemerkenswerte Reaktivität als Dopamin-beta-Hydroxylase-Inhibitor auf, indem es selektive Wechselwirkungen mit Thiolgruppen in Proteinen eingeht. Die einzigartige Disulfidbindung dieser Verbindung erhöht ihre Stabilität und Reaktivität und ermöglicht einen effizienten nukleophilen Angriff in biochemischen Prozessen. Seine Molekularstruktur fördert spezifische sterische Effekte, die die Reaktionskinetik und Selektivität in enzymatischen Prozessen beeinflussen, während seine ausgeprägten elektronischen Eigenschaften einzigartige spektroskopische Signaturen ermöglichen. | ||||||
Tolcapone | 134308-13-7 | sc-220266 | 10 mg | $167.00 | 1 | |
Tolcaperon ist ein DBH-Hemmer, der über denselben Mechanismus wie Etamicastat wirkt, indem er die Umwandlung von Dopamin in Noradrenalin hemmt. | ||||||
α-Methyl-L-p-tyrosine | 672-87-7 | sc-207232 | 25 mg | $260.00 | 1 | |
Metyrosin hemmt Tyrosinhydroxylase, das geschwindigkeitsbestimmende Enzym in der Katecholaminsynthese, und reduziert dadurch indirekt die Menge an Substrat, die DBH zur Umwandlung von Dopamin in Noradrenalin zur Verfügung steht. | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
Reserpin entleert die Speicher von Noradrenalin und anderen Monoaminen durch Hemmung des vesikulären Monoamintransporters (VMAT), was indirekt den Bedarf an DBH-Aktivität verringert. |