Die todassoziierte Proteinkinase (DAPK) ist eine Familie von Kalzium/Calmodulin-regulierten Serin/Threonin-Kinasen, die bei verschiedenen zellulären Prozessen, einschließlich Apoptose, Autophagie und Modulation der Immunantwort, eine zentrale Rolle spielen. Die Bedeutung der DAPK für diese entscheidenden zellulären Funktionen macht die Untersuchung ihrer Aktivatoren besonders interessant, da sie Einblicke in ihre Modulation und die weiterreichenden Auswirkungen auf zelluläre Ereignisse bietet.
DAPK-Aktivatoren können anhand ihrer Wirkungsmechanismen klassifiziert werden. Einige Aktivatoren binden direkt an die Kinase und fördern so deren Aktivität. Andere wirken durch die Modulation intrazellulärer Signalwege, die wiederum die DAPK-Aktivierung beeinflussen. Bestimmte Verbindungen können beispielsweise den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen, was dann die Bindung von Kalzium/Calmodulin an die DAPK fördert und letztlich die Kinase aktiviert. Einige Aktivatoren imitieren das Substrat oder ATP, um die Kinaseaktivität der DAPK zu verstärken, während andere die Wirkung hemmender Proteine oder Phosphatasen auf die DAPK verhindern könnten. Darüber hinaus können kleine Moleküle wie ATP-Analoga als potenzielle DAPK-Aktivatoren dienen, indem sie einen effizienten Phosphatdonator bereitstellen. Es gibt auch Moleküle, von denen bekannt ist, dass sie die Interaktionen der DAPK mit anderen Proteinen oder Substraten verstärken und so ihre Aktivität beeinflussen. Das Reich der DAPK-Aktivatoren ist groß und vielfältig und umfasst eine breite Palette von Verbindungen, von denen jede einzelne einzigartige Einblicke in die komplizierten Mechanismen bietet, die die Funktionsweise der DAPK in der Zelle steuern. Die Untersuchung dieser Aktivatoren vertieft nicht nur unser Verständnis der Rolle der DAPK, sondern wirft auch ein Licht auf das komplexe Netzwerk der zellulären Signalvorgänge.
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin regt die Adenylatcyclase direkt an, was zu einer erhöhten Produktion von cAMP führt. Erhöhte cAMP-Spiegel können an die regulatorischen Untereinheiten von PKA (wie PKA Iα reg) binden, was zur Freisetzung und Aktivierung der katalytischen Untereinheiten führt. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-selektiver Phosphodiesterase-Hemmer. Durch die Hemmung von Phosphodiesterasen, die cAMP abbauen, erhöht IBMX den intrazellulären cAMP-Spiegel, der dann PKA Iα reg aktivieren kann. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Diese Verbindung ist ein synthetisches, zelldurchlässiges Analogon von cAMP. Sie kann direkt an die regulatorischen Untereinheiten von PKA (wie PKA Iα reg) binden und so die Aktivierung der zugehörigen katalytischen Untereinheiten fördern. | ||||||
Calcium dibutyryladenosine cyclophosphate | 362-74-3 | sc-482205 | 25 mg | $147.00 | ||
db-cAMP ist ein weiteres cAMP-Analogon, das Zellmembranen durchdringen und PKA Iα reg direkt aktivieren kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin bindet an β-adrenerge Rezeptoren auf Zellen, die über G-Proteine ein Signal zur Aktivierung der Adenylatcyclase senden. Die erhöhte Adenylatcyclase-Aktivität erhöht den cAMP-Spiegel, was wiederum die PKA Iα-Regulierung aktiviert. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein synthetisches Katecholamin, das β-adrenerge Rezeptoren aktiviert, was zu einer gesteigerten Adenylatzyklaseaktivität und erhöhten cAMP-Spiegeln führt, die wiederum die PKA Iα reg aktivieren. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 kann über seine G-Protein-gekoppelten Rezeptoren die Aktivität der Adenylatzyklase und den cAMP-Spiegel erhöhen, wodurch PKA Iα reg aktiviert wird. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin wirkt über spezifische G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, von denen einige die Adenylatcyclase aktivieren. Der daraus resultierende Anstieg des cAMP-Spiegels kann PKA Iα reg. aktivieren. |